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齐多夫定（Zidovudine）为胸苷的类似物，在其脱氧核糖部分的3位上以叠氮基取代，它可以对能引起艾滋病的HlV和T细胞白血病的RNA肿瘤病毒有抑制作用，为抗逆转录酶病毒药物。

齐多夫定进入HIV感染的细胞内，先由宿主细胞内的胸苷激酶、胸苷酸激酶及核苷二磷酸激酶磷酸化，生成5'-三磷酸化齐多夫定而发挥作用。

司他夫定（Stavudine）为脱氧胸苷的脱水产物，引入2'，3'-双键，是不饱和的胸苷衍生物。司他夫定对酸稳定，口服吸收良好，血浆半衰期比较短，为1～2h，大量的药物以原型从尿中排泄。

司他夫定作用机制和齐多夫定相似，进入细胞后，在5’位逐步磷酸化北京张博士医考搜集整理，生成三磷酸酯，从而达到抑制逆转录酶活性，使DNA键断 裂的作用。司他夫定对HIV-1和HIV一2有同等抑制作用，对齐多夫定产生耐药性的HIV一病毒株有抑制作用，但骨髓毒性是齐多夫定的1/10以上。司 他夫定适用于对齐多夫定、扎西他滨等不能耐受或治疗无效的艾滋病及其相关综合征。

拉米夫定（Lamivudine）是双脱氧硫代胞苷化合物，有β-D-（+）及β-L-（-）两种异构体，两种异构体都具有较强的抗HIV-1的作用。但其β-L-（-）的异构体对胞苷一脱氧胞苷脱氨酶的脱氨基作用有拮抗作用。

拉米夫定口服吸收良好，生物利用度可达72%～95%，血浆半衰期为2—4ho扎西他滨口服可经胃肠迅速吸收，生物利用度为87%～l00%，口服 后1～2h血药浓度达峰值。扎西他滨较易通过姐脑屏障，75%的药物以原型经肾排出。血浆半衰期为1.2h.扎西他滨临床主要用于不能耐受拉米夫定治疗的 艾滋病及艾滋病相关综合征患者，与拉米夫定合用对HIV有相加或协同作用，并可阻止耐药病毒株的出现及减少毒性反应。

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