新斯的明的作用机制及临床应用是什么?
(1)作用机制:其分子中的季 铵阳离子通过静电引力与胆碱酯酶的阴离子部位结合,分子中的羰基 碳与乙酰胆碱酯酶酯解部位丝氨酸的羟基形成共价键结合,生成胆碱 酯酶—新斯的明复合物。此复合物进一步裂解成 3—羟基苯三甲基胺和二甲氨基甲酰化胆碱酯酶。后者水解速度较慢,胆碱酯酶较长时间受抑制,造成内源性乙酰胆碱大量积聚而产生明显的乙酰胆碱的生物学效应。
(2)临床应用:
1)重症肌无力
2)腹气胀和尿潴留
3) 阵发性室上性心动过速
4)肌松药过量中毒的解救:用于非除极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救。不能用于除极化型骨骼肌松弛药的中毒解救。
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