(1)酶的诱导：有些药物可使肝药酶合成加速或降解减慢。药酶诱导作用可解释连续用药产生的耐受性、交叉耐受性、停药敏化现象、药物相互作用、遗传差异、个体差异及性别差异等。苯巴比妥的药酶诱导作用很强，连续用药可使抗凝血药双香豆素破坏加速，使凝血酶原时间缩短，突然停用苯巴比妥后，又可使双香豆素血药浓度升高。此外，巴比妥类、甲丙氨酯、氯氮卓等连续用药，也能加速自身的代谢，而产生耐受性。

(2)酶的抑制：有些药物如氯霉素、对氨水杨酸、异烟肼、保泰松等能抑制肝药酶活性。氯霉素与苯妥英合用，可使苯妥英在肝内的生物转化减慢，血药浓度升高，甚至可引起毒性反应。