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苯妥英钠药动学口服吸收速度慢且个体差异大张|博士医考搜集整理。 张博|士医考整理。tmax为4~8h.PB为90%.t1/2约为20~30h.主要在肝脏代谢,经肾脏排泄 有效血浓为10(g /ml~20(g/ml,中毒血浓30(g/ml.详细见下:片剂:口服吸收较慢,85-90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响张博|士医考整理。 .新生儿吸收甚 差 口服生物利用度约为79%,分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,表观分布容积为0.6L/kg.血浆蛋白结合率为88~92%,主要与白蛋白结 合,在脑组织内蛋白结合可能还高张|博士医考搜集整理。 张|博士医考整理。口服后4~12小时血药浓度达峰值 主要在肝脏代谢,北京张博士医考搜集整理代谢物无药理活性,其中主要为羟基苯妥英(约 占50~70%),此代谢存在遗传多态性和人种差异张博士医考整 理。 .存在肠肝循环,主要经肾排泄,碱性尿排泄较快 T1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患 者,T1/2可为15~95小时,甚至更长张|博士医考搜集整理。 张博|士医考整理。
应用一定剂量药物后肝代谢(羟化)能力达饱和,此时即使增加很小剂量,血药浓度非线性急剧增加,有中毒危险,要监测血药浓度 有效血药浓度为 10-20mg/L,每日口服300 mg,7~10日可达稳态浓度张博|士医考整理。 张博士|医考搜集整理。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应,出现眼球震颤;超过30mg/L时,出现共济失调;超过40mg/L时往往出 现严重毒性作用 能通过胎盘,能分泌入乳汁张|博士医考整理。 张博士医|考整理。
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