药物溶解度|影响因素
来源:张博士医考官网   作者:张博士医考编撰 2018-11-22 03:34:35
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药物溶解度|影响因素:

1.溶解度定义及其表示方法

溶解度:是指在一定温度下,一定量的溶剂中溶解药物的最大量。中国药典2005年版的提法:极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、及乎不溶或不溶。一般以一份溶质(1g1ml)溶于若干毫升溶剂中表示。

2.影响因素

1)药物的极性:极性相似者相溶。?

2)溶剂的极性(溶剂化与氢键缔合)

3)温度影响:温度对固体药物在溶剂中的溶解度影响很大,溶解度与温度的关系可表示为:

lnX=ΔHf/RT1/TF-1/T

式中X为溶质的溶解度(摩尔分数);

T为溶解时的温度;

ΔHf为摩尔溶解热;

R为气体常数。

由公式可见药物的溶解度与温度成正比。但应注意溶解过程是吸热还是放热过程。当ΔHf>0时溶解度随温度升高而增加,ΔHf<0时,

温度升高,溶解度反而下降。一般来说药物的溶解度是一个吸热过程,所以升高温度有利于增大药物的溶解度。

4)晶型:药物晶型不同,其物性不同,如mpbpS等。稳定晶型表现为高的mpbp,而S(溶解度)小。亚稳晶型或无定型一般mpbp低,而S大,但亚稳晶型不稳定,溶解同时加入抑晶剂。

5)粒子大小:药物微粉化(μm级)后可增加溶解度

6)加入第三种物质:增加溶解度原因:络合、复盐形成或改变溶剂极性。减小溶解度原因:同离子效应。

 

药物溶解速度|影响因素:

1.溶解速度:单位时间内溶解溶质(药物)的量。

2.影响溶解速度因素

溶解过程符合Noyes-whitney方程:

dC/dt =DS/h)(Cs-C

D:扩散系数,D=fT),T↑,D↑,dC/dt↑。

S:与溶液接触面积,粒子r↓,S↑,dC/dt↑。

h:扩散层厚度,搅拌速度V拌↑,h↓,dC/dt↑。

Cs:饱和层浓度(药物溶解度)。

C:扩散层浓度。

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