苯妥英可通过对大脑神经元胞膜的稳定作用北京张博士医考|搜集整理，及增强中枢抑制性递质γ-氨基丁酸作用，阻止大脑异常放电的扩散，用作治疗癫痫大发作的首选药物。对局限性或精神运动性癫痫亦有效，还用于治疗室性心律失常，特别是强心甙中毒所致，也用于多种外周神经痛的治疗。治疗癫痫时，需长达数年用药，临床只能根据癫痫是否发作判断疗效。现已确定，苯妥英钠的治疗作用及不良反应中常见的小脑-迷路症状、精神异常、多种抽搐等毒性反应，以及牙龈增生等，都与血药浓度相关。

苯妥英治疗血清浓度参考范围为10-20μg/ml，最小中毒浓度约25μg/ml.

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