拮抗剂与激动剂相对，与受体结合后，但不能诱导产生生物活性变化的构象变化。而激动剂是能够诱导受体构象变化而引起生物活性。

拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力北京张博士医考搜集整理，而无内在活性的药物，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。

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