药理学内容多而零乱,分为总论和各论部分。药理学总论中重点掌握药效学的不良反应和量效关系、药动学的首关消除和生物利用度。药理学各论重点掌握传出神经系统药、局部麻醉药、中枢神经系统药、心血管系统药等13类药物的作用机制、临床应用及不良反应。本期我们先介绍其中的一部分。复习的关键是通过作用机理来记忆临床作用和不良反应,学会“由点突破、记住全部”的方法。
药效学:不良反应和量效关系考试常会考到不良反应的几个基本概念,应该对比记忆。副作用是指与治疗目的无关的效应,药物作用的选择性低,副反应一般不太严重,临床难以避免。毒性反应是指因为剂量过大或蓄积过多而对机体产生危害性反应,一般较为严重,但可以避免。后遗效应是指停药后的血药浓度虽已降至阈浓度以下,残存于体内的药物仍具有一定生物效应。回跃反应是指突然停药后原疾病的症状加剧。变态反应与药物本来效应、剂量大小无关,常见于过敏体质病人,不能用有药理活性的拮抗药解救。
涉及量效关系时,治疗指数是药物的安全性指标,常用半数中毒量(TD50)/半数有效量(ED50)或半数致死量(LD50)/半数有效量(ED50)的比值表示。激动药能和受体结合并激动受体而产生效应。拮抗药能与受体结合,有较强亲和力而无内在活性。
药动学:首关消除和生物利用度首关消除是指药物口服吸收后经门静脉进入肝脏,如果首次通过肝脏时发生转化,就会使进入体循环的药量减少。舌下及直肠给药可避免首关消除。脂溶性高、分子量小及蛋白结合率低的药物易通过血脑屏障。
生物利用度是指经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度。一级动力学消除为恒比消除,药物半衰期固定。零级动力学消除为恒量消除,半衰期不固定。血药浓度越高,半衰期越长。
传出神经系统药:与两种受体有关胆碱受体激动药如毛果芸香碱,可降低眼压、缩瞳、调节痉挛,用于治疗青光眼。胆碱酯酶抑制药可抑制胆碱酯酶,使突触间乙酰胆碱堆积,产生M样作用如缩瞳、口吐白沫、大汗淋漓、支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加、恶心、呕吐等;N样作用如肌束颤动。
阿托品是一种胆碱受体阻断药,可调节麻痹,对抗毒蕈碱M样作用,松弛多种平滑肌、抑制腺体分泌、加快心率和扩大瞳孔。
肾上腺素受体激动药从α受体到β受体应记忆以下3种药:正肾(去甲肾上腺素)α,付肾(肾上腺素)β,异丙肾β。α受体主要作用于血管。β受体包括β1受体和β2受体,β1受体作用于心脏,β2受体作用于支气管。因此,正肾用于休克或上消化道出血。付肾用于心脏骤停、过敏反应、支气管哮喘、与局麻药配伍。异丙肾上腺素用于支气管哮喘、房室传导阻滞、感染性休克。