抗血小板药——二磷酸腺苷P2Y₁₂受体阻断剂

1.噻氯匹定：为无活性的前药，口服后在体内通过至少5个途径代谢，通过作用于P2Y₁₂受体起效，从而抑制ADP介导的血小板聚集，并且抑制作用不可逆。

2.氯吡格雷：是无活性的前药，口服吸收快。通过选择性、不可逆地结合P2Y₁₂受体，进而阻断ADP等激动剂诱导的血小板聚集。一次75mg，—日1次重复给药，在3～7日达到稳态。在中止治疗后5日内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。氯吡格雷部分由CYP2C19代谢为活性代谢物，不推荐与CYP2C19抑制剂（如奥美拉唑）联用，抑制CYP2C19的药物包括奥美拉唑、艾司奥美拉唑、氟西汀、吗氯贝胺、伏立康唑、氟康唑、环丙沙星、西咪替丁、卡马西平、奥卡西平、氯霉素。大蒜、丹参、银杏叶提取物等可增加本品出血危险，增加心血管事件发生风险。

3.替格瑞洛：不需经肝脏代谢而直接作用于P2Y₁₂受体，且其拮抗P2Y₁₂的作用可逆。它可提供更快和更完全的抗血小板作用。

历年考题举例

1.通过阻断二磷酸腺苷受体，发挥抗血小板作用的药物是

A.阿司匹林

B.替罗非班

C.西洛他唑

D.双嘧达莫

E.氯吡格雷

【答案】E

【解析】二磷酸腺苷（ADP）P2Y₁₂受体阻断剂，细分为噻吩并吡啶类（噻氯匹定、氯吡格雷）和非噻吩并吡啶类（替格瑞洛）。

2.属于环戊基三唑嘧啶类药物，不需经肝脏代谢而直接作用于P2Y₁₂受体的是

A.噻氯匹定

B.替格瑞洛

C.氯吡格雷

D.依替巴肽

E.双嘧达莫

【答案】B

【解析】替格瑞洛属环戊基三唑嘧啶类药物，不需经肝脏代谢而直接作用于P2Y₁₂受体，且其拮抗P2Y₁₂的作用可逆。

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