基础知识—200个密押考点
密押考点1.单纯扩散:脂溶性高和分子量小的物质从膜的高浓度一侧向低浓度一侧跨膜运动。脂溶性高、分子量小的物质容易通过细胞膜脂质双分子层,这些物质包括O2、CO2、N2、乙醇、尿素和水分子等。
密押考点2.易化扩散和单纯扩散均属于被动转运,是物质顺浓度梯度或电位梯度进行的跨膜转运,不需要消耗能量。①经载体蛋白的易化扩散是指葡萄糖、氨基酸、核苷酸等;②经通道蛋白的易化扩散是指溶液中的Na+、Cl-、Ca2+、K+等带电离子。
密押考点3.由离子泵和转运体膜蛋白介导的消耗能量、逆浓度梯度或电位梯度的跨膜转运,分原发性主动转运和继发性主动转运。
密押考点4.凝血过程可分为凝血酶原酶复合物的形成、凝血酶原的激活和纤维蛋白的生成三个基本步骤,相互之间的作用为:凝血酶原酶复合物形成→凝血酶原激活→凝血酶激活→纤维蛋白原激活→纤维蛋白形成。
密押考点5.兴奋收缩耦联因子是Ca2+。
密押考点6.葡萄糖的有氧氧化过程分为3个阶段;①从葡萄糖到丙酮酸生成,该过程同糖酵解,在细胞液中进行;②丙酮酸生成乙酰辅酶A,在线粒体中进行;③三羧酸循环和氧化磷酸化,在线粒体中进行。
密押考点7.合成血红蛋白的重要原料是蛋白质和铁,而叶酸和维生素B12是红细胞成熟所必需的物质。
密押考点8.中性粒细胞和单核细胞具有吞噬细菌,清除异物、衰老红细胞和抗原-抗体复合物的功能。
密押考点9.血小板主要参与生理性止血;血小板的生理特性包括黏附、释放、聚集、收缩、吸附。生理性止血的三个过程为血管收缩、血小板血栓形成和血液凝固。凝血过程的三个基本步骤为凝血酶原复活物的形成→凝血酶原的激活→纤维蛋白的生成。
密押考点10.体内的生理性抗凝物质可分为丝氨酸蛋白酶抑制物(最重要的是抗凝血酶Ⅲ)、蛋白质C系统、组织因子途径抑制物(TFPI)和肝素(增强抗凝血酶Ⅲ的活性)四类。启动内源性凝血途径的物质是Ⅻ因子。
密押考点11.色氨酸和酪氨酸在280nm波长处有最大光吸收,而绝大多数蛋白质都含有色氨酸和酪氨酸,因此紫外吸收法是分析溶液中蛋白质含量的简便方法。
密押考点12.心动周期中心房、心室、动脉内压力的比较:①等容收缩期:房内压<室内压<动脉压;②射血期:房内压<室内压>动脉压;③等容舒张期:房内压<室内压<动脉压;④心室充盈期:房内压>室内压<动脉压。
密押考点13.评定心脏泵血功能的主要指标是心脏的输出量,包括每搏输出量和每分钟心输出量。
密押考点14.心交感神经兴奋时,节后纤维末梢释放去甲肾上腺素;心迷走神经兴奋时,节后纤维释放递质乙酰胆碱(ACh)。
密押考点15.组成人体蛋白质多肽链的基本单位是L-α-氨基酸。
密押考点16.尽力吸气后,从肺内所能呼出的最大气体量称为肺活量,是肺功能测定的常用指标。用力肺活量是指一次最大吸气后,尽力尽快呼气所能呼出的最大气体量。第1秒用力呼气量是临床反映肺通气功能最常用的指标,约为肺活量的80%。
密押考点17.胃液的成分除水之外,主要有壁细胞分泌的内因子和盐酸;黏液细胞分泌的黏液和HCO3-;主细胞分泌的胃蛋白酶原。
密押考点18.胃酸的作用:①激活胃蛋白酶原,并为之提供适宜的酸性环境;②杀菌作用;③使食物中的蛋白质变性,易于消化;④促进铁、钙的吸收;⑤促进胰液、小肠液和胆汁的分泌。
密押考点19.胃的蠕动始于胃体的中部,以一波未平、一波又起的形式,有节律地向幽门方向推进。每分钟约3次,每次蠕动约需1min到达幽门。
密押考点20.①体温是指身体深部的平均体温;人腋窝温度的正常值为36.0~37.4℃;口腔为36.7~37.7℃;直肠为36.9~37.9℃。②发挥体温调定点作用的部位在视前区-下丘脑前部(PO/AH);当正常人中枢温度高于体温调定点时,体温中枢的调节作用是降低产热,加强散热。
密押考点21.人在寒冷环境中主要依靠寒战产热和代谢产热(非寒战产热)增加产热量。当环境温度低于人的体表体温时,主要的散热方式有辐射散热、传导散热(如用冰袋给发热病人降温)、对流散热和蒸发散热;当环境温度接近或高于皮肤温度时,人体唯一有效的散热方式是蒸发散热。
密押考点22.肾小球滤过率指单位时间内(每分钟)两肾生成的超滤液量;滤过分数指肾小球滤过率与肾血浆流量的比值。肾小球滤过的动力是有效滤过压,有效滤过压=肾小球毛细血管血压-(血浆胶体渗透压+肾小囊内压)。
密押考点23.排尿反射是在高级中枢控制下的脊髓反射。膀胱内尿量达一定充盈度(400~500ml)时会产生尿意。
密押考点24.由溺水造成的呼吸受阻,导致CO2排出障碍,引起血浆H2CO3浓度升高,产生的为呼吸性酸中毒。
密押考点25.激素的作用方式包括远距分泌(经血液运输)、旁分泌(经组织液弥散)、神经分泌(经神经纤维轴浆运输)、自分泌。
密押考点26.激素的分类:①蛋白质和肽类:胰岛素、降钙素、甲状旁腺激素等;②胺类激素:甲状腺和肾上腺髓质激素;③类固醇激素:肾上腺皮质激素与性腺激素、1,25-二羟维生素D3;④脂肪酸衍生物激素:前列腺素。
密押考点27.组成蛋白质的元素主要有碳(C)、氢(H)、氧(O)、氮(N)和硫(S),各种蛋白质中含氮量平均为16%;组成蛋白质的基本单位是氨基酸(L-α-氨基酸)。
密押考点28.氨基酸的分类:①非极性脂肪族氨基酸:甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、脯氨酸、甲硫氨酸;②极性中性氨基酸:丝氨酸、半胱氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺和苏氨酸;③含芳香环的氨基酸:苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸;④酸性氨基酸:天冬氨酸和谷氨酸;⑤碱性氨基酸:赖氨酸、精氨酸和组氨酸。
密押考点29.维持蛋白质一级结构的主要化学键是肽键;维持蛋白质二级结构的化学键是氢键;蛋白质三级结构的形成和稳定主要靠次级键—疏水作用力、离子键、氢键和范德华力等;维系四级结构的作用力主要是疏水作用力。
密押考点30.蛋白质的理化性质:①两性电离;②变性与复性:蛋白质变性后,其溶解度降低、黏度增加、结晶能力消失,生物活性丧失,易被蛋白酶水解;③紫外吸收:色氨酸和酪氨酸在280nm波长处有最大吸收。
密押考点31.DNA的一级结构是指脱氧核糖核苷酸的数量和排列顺序。二级结构为双螺旋结构。三级结构为超螺旋结构。
密押考点32.RNA的一级结构是指核糖核苷酸的数量和排列顺序;二级结构是发卡形的单链结构,也有局部的小螺旋结构。tRNA的二级结构为三叶草形,tRNA的三级结构为倒“L”形的结构。
密押考点33.DNA的化学组成:碱基(A、T、G、C)、脱氧核糖、磷酸;RNA的化学组成:碱基(A、U、G、C)、核糖、磷酸。DNA是生物遗传信息复制的模板和基因转录的模板;RNA分为mRNA(蛋白质合成的模板)、tRNA(转运氨基酸原料)、rRNA(蛋白质的合成场所)。
密押考点34.酶只能加速可逆反应的进程,不能改变平衡点。酶促反应的特点:①具有极高的效率;②具有高度的特异性:绝对特异性、相对特异性、立体异构体特异性;③可调节性。
密押考点35.催化相同的化学反应,但酶的分子结构、理化性质和免疫学性质不同的一组酶是同工酶。
密押考点36.肝糖原的合成中,UDP-葡萄糖(UDPG)为合成糖原的活性葡萄糖。糖原合成的关键酶是糖原合酶;糖原分解的关键酶是糖原磷酸化酶。
密押考点37.由非糖物质如乳酸、丙酮酸、甘油、生糖氨基酸等转变成糖原或葡萄糖的过程称为糖异生,在肝脏和肾脏发生。糖异生的关键酶:丙酮酸羧化酶、PEP羧激酶、果糖双磷酸酶-1和葡糖-6-磷酸酶。
密押考点38.糖异生的生理意义:①维持空腹或饥饿时血糖浓度的相对恒定;②参与补充或恢复肝脏糖原储备;③肾糖异生促进泌氨排酸,维持酸碱平衡。
密押考点39.1mol葡萄糖经糖酵解途径氧化成2mol乳酸和2molATP。1mol葡萄糖经有氧氧化全过程,彻底氧化成CO2、H2O,总共生成30mol或32molATP。
密押考点40.血糖的正常值为3.9~6.0mmol/L。
密押考点41.根据碳骨架的不同,磷脂可分为甘油磷脂和鞘磷脂。甘油磷脂在体内作为构成生物膜脂双层的基本组分,参与促进脂类的消化吸收及转运,在细胞信息传递中起作用。全身各组织细胞内质网通过甘油二酯和CDP-甘油二酯途径合成甘油磷脂。
密押考点42.脂肪酸β氧化的限速酶是肉碱脂酰转移酶Ⅰ;脂肪动员的限速酶是激素敏感性甘油三酯脂肪酶;酮体合成的关键酶是HMG-CoA合成酶;脂肪酸合成过程的限速酶是乙酰辅酶A羧化酶;胆固醇合成的限速酶是HMG-CoA还原酶。
密押考点43.人体内的必需氨基酸:缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苏氨酸、赖氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、甲硫氨酸和组氨酸。
密押考点44.①氮总平衡:摄入氮=排出氮,反映正常成人的蛋白质代谢情况;②氮正平衡:摄入氮>排出氮,儿童、孕妇及恢复期患者属于此种情况;③氮负平衡:摄入氮<排出氮,见于出血、严重烧伤、饥饿或消耗性疾病患者。
密押考点45.嘌呤核苷酸的分解代谢的关键酶是黄嘌呤氧化酶,代谢终产物是尿酸,嘌呤代谢异常导致尿酸过多引起痛风症,临床用别嘌醇治疗。
密押考点46.健康不仅是没有疾病和病痛,而且是躯体上、精神上和社会适应处于完好的状态。死亡的标志是脑死亡。
密押考点47.体内唯一可降低血糖的激素为胰岛素,其降糖机制为:①促进葡萄糖进入肌肉、脂肪细胞;②促进糖原合成,抑制糖原分解;③加速糖的有氧氧化;④抑制肝内糖异生;⑤减少脂肪动员。
密押考点48.蛋白质的理化性质:①两性电离;②变性与复性:蛋白质变性后,其溶解度降低、黏度增加、结晶能力消失,生物活性丧失,易被蛋白酶水解;③紫外吸收:色氨酸和酪氨酸在280nm波长处有最大吸收。
密押考点49.氨基酸的分类:①非极性脂肪族氨基酸:甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、脯氨酸、甲硫氨酸;②极性中性氨基酸:丝氨酸、半胱氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺和苏氨酸;③含芳香环的氨基酸:苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸;④酸性氨基酸:天冬氨酸和谷氨酸;⑤碱性氨基酸:赖氨酸、精氨酸和组氨酸。
密押考点50.由于致热原的作用使体温调定点上移而引起调节性体温升高(超过正常值0.5℃)时,称为发热;外源性致热原包括细菌(内毒素是最常见的外源性致热原)、病毒、真菌、螺旋体和疟原虫;内源性致热原有白细胞介素-1、肿瘤坏死因子、干扰素、白细胞介素-6。
密押考点51.休克的病因主要有失血与失液、烧伤、创伤、感染、过敏、强烈的神经刺激、心脏和大血管病变等。休克分三期:①休克Ⅰ期(微循环缺血性缺氧期):微循环少灌少流,灌少于流;②休克Ⅱ期(微循环淤血性缺氧期);③休克Ⅲ期(微循环衰竭期):发生DIC。
密押考点52.心力衰竭常见的诱因有:①全身感染;②酸碱平衡及电解质代谢紊乱;③心律失常;④妊娠分娩。
密押考点53.心力衰竭的发病机制:①心肌收缩性减弱(收缩相关蛋白质破坏、心肌能量代谢紊乱、心肌兴奋-收缩偶联障碍);②心室舒张功能异常(钙离子复位延缓、肌球-肌动蛋白复合体解离障碍、心室舒张势能减少、心室顺应性降低);③心脏各部舒缩活动的不协调性。
密押考点54.肝肾综合征时肾血管收缩的机制:①有效循环血量减少,使肾交感神经张力增高;②肾素-血管紧张素醛固酮系统激活;③激肽系统活动抑制;④白三烯生成增加;⑤内皮素-1生成增多;⑥内毒素血症;⑦肾血流量减少。
密押考点55.急性肾衰竭时少尿发生的关键是肾小球滤过率(GFR)的降低。慢性肾衰竭早期患者常出现多尿、夜尿(夜间排尿增多)等,晚期则出现少尿。
密押考点56.细菌的基本结构有细胞壁(主要成分为肽聚糖)、细胞膜、细胞质和核质(细菌的遗传物质)。
密押考点57.细菌的特殊结构有荚膜(抗吞噬作用、抗有害物质的损伤作用和黏附作用)、鞭毛(运动器官)、菌毛(普通菌毛是细菌的黏附结构,与细菌的致病性有关;性菌毛参与F质粒的接合传递)、芽孢(细菌的休眠状态)。
密押考点58.细菌的繁殖方式为二分裂法繁殖;细菌的合成代谢产物包括自身成分、热原质、毒素、侵袭酶类、色素、抗生素、细菌素、维生素等。
密押考点59.消毒指杀死物体上或环境中的病原微生物,并不一定杀死细菌芽孢或非病原微生物;无菌指物体中不存在任何活的微生物,多是灭菌的结果。
密押考点60.物理消毒灭菌法主要包括热力灭菌法、紫外线、电离辐射、超声波、滤过除菌法等。
密押考点61.化学消毒剂的杀菌机制为:①促进菌体蛋白质变性或凝固,如酚类、醇类、醛类等;②干扰细菌酶系统和代谢、破坏菌体蛋白与核酸基因,如氧化剂、重金属盐类等;③损伤菌体细胞膜,如酚类(低浓度)、脂溶剂等。
密押考点62.外毒素主要由革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌产生并释放到菌体外的毒性蛋白质;内毒素是革兰氏阴性菌细胞壁的成分,是在菌体裂解后才能释放出来的毒性脂多糖。
密押考点63.单细胞真菌以芽生方式繁殖;多细胞真菌是由菌丝和孢子两大基本结构组成,孢子是真菌的生殖结构。真菌与药学之间的关系为真菌可产生抗生素。
密押考点64.具有完整形态结构和成熟的有感染性的病毒颗粒称为病毒体,绝大多数病毒小于150nm。病毒的繁殖方式为复制,必须在易感的活细胞内进行。
密押考点65.真菌的最适宜的培养温度为22~28℃,最适pH为4.0~6.0。
密押考点66.凡能刺激机体使其产生特异性免疫应答的物质称为抗原,抗原基本性质是异物性、特异性和大分子性,两个重要特征是免疫原性和抗原性。
密押考点67.非特异性免疫又称天然免疫,是机体在发育过程中形成的,经遗传而获得,由屏障结构、吞噬细胞、正常体液和组织的免疫成分等组成。
密押考点68.特异性免疫又称获得性免疫,包括体液免疫(主要的抗体是IgA、IgM、IgG,抗体的抗感染作用主要表现在抑制病原体的黏附作用、调理吞噬作用、中和细菌外毒素作用和对细菌溶解作用)和细胞免疫。
密押考点69.第Ⅰ型超敏反应(速发型)的常见疾病有过敏性休克、过敏性鼻炎、过敏性哮喘、食物过敏、过敏性皮炎、荨麻疹等;第Ⅱ型超敏反应的常见疾病有输血反应、新生儿溶血症、药物性血细胞减少症;第Ⅲ型超敏反应的常见疾病有急性肾小球肾炎、风湿病、过敏性肺炎等;第Ⅳ型超敏反应(迟发型)的常见疾病有组织、器官移植过程中的排斥反应、接触性皮炎等。
密押考点70.葡萄球菌属为革兰氏阳性球菌,最主要的抗原结构是葡萄球菌A蛋白(SPA),SPA与IgG结合形成的复合物具有抗吞噬作用、促细胞分裂、损伤血小板等生物学特性。葡萄球菌主要的毒力因子是凝固酶、葡萄球菌溶血毒素、杀白细胞素和肠毒素。
密押考点71.甲型肝炎病毒(HAV)主要经粪-口途径传播,一般不转为慢性肝炎或慢性携带者;乙型肝炎病毒(HBV)主要经血液、性接触、母婴和日常生活密切接触传播,可接种疫苗预防;丙型肝炎病毒(HCV)主要经血或血制品传播,目前尚无疫苗可预防。
密押考点72.常用的提取溶剂极性由小到大顺序:石油醚<苯<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<乙醇<甲醇<水。其中乙醇最为常用。
密押考点73.中草药有效成分的提取方法有溶剂提取法(最常用)、水蒸气蒸馏法、升华法。
密押考点74.水蒸气蒸馏法适用于具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、且难溶或不溶于水的成分的提取。是提取挥发油最常用的方法。
密押考点75.苷按苷键原子不同,分为N-苷(如巴豆苷)、O-苷(最常见,如强心苷、苦杏仁苷、山慈菇A、香豆素苷等)、S-苷(如黑芥子苷、萝卜苷)、C-苷(如芦荟苷、葛根素);其酸水解的易难顺序为N-苷>O-苷>S-苷>C-苷。
密押考点76.苷的检识(Molish反应):于供试液中加入3%的α-萘酚乙醇溶液混合后,再加浓硫酸,使酸沉积于下层,硫酸与供试液界面处产生紫色环,糖类也有此反应,单糖反应更迅速。
密押考点77.苯丙酸类:①绿原酸具有抗菌和利胆作用;②阿魏酸具有抗血小板聚集的作用;③丹参素、丹酚酸B是丹参治疗冠心病的有效成分。木脂素类:①鬼臼毒素具有抗癌作用;②五味子素可用于治疗肝炎;③水飞蓟素具有保肝作用。
密押考点78.香豆素类:①七叶内酯及七叶苷可治疗细菌性痢疾;②补骨脂素与紫外线联合治疗银屑病和白癜风;③双香豆素可引起出血。
密押考点79.香豆素的母核结构为苯骈α-吡喃酮环,其母核无荧光,在C-7位上引入羟基呈强烈的蓝色荧光;因含内酯结构,在碱性条件下可发生异羟肟酸铁反应。Gibbs反应和Emerson反应可判断香豆素C-6位是否有取代基。
密押考点80.苯醌类:①辅酶Q10用于治疗高血压、心脏病及癌症;②维生素K1具有抗凝血作用。萘醌类:紫草素具有止血、抗感染、抗菌、抗癌及抗病毒等作用。菲醌类:丹参酮ⅡA磺酸钠注射液用于治疗冠心病、心肌梗死。
密押考点81.蒽醌类:①大黄和虎杖中的大黄素、大黄酸、大黄酚等属于羟基蒽醌类,具有抗菌作用;②大黄及番泻叶中的番泻苷为二蒽酮类,具有致泻作用。
密押考点82.羟基蒽醌类化合物的酸性大小顺序为:含—COOH(大黄酸)>含2个以上β-OH>含1个β-OH(大黄素)>含2个α-OH(大黄酚)>含1个α-OH。显色反应为:菲格尔反应和碱液呈色反应。
密押考点83.黄酮类化合物的基本结构为2-苯基色原酮。香豆素的母核为苯骈α-吡喃酮环。
密押考点84.①黄酮类:黄芩苷具有抗菌、消炎作用,是“双黄连注射液”的主要有效成分。②黄酮醇类:槲皮素、山奈酚具有扩张冠状血管和增加脑血流量的作用。③二氢黄酮(醇)类:水飞蓟宾具有保肝、提高肝脏解毒能力的作用。④异黄酮类:大豆素、大豆苷及葛根素具有增加冠状动脉血流量及降低心肌耗氧量的作用。
密押考点85.黄酮类化合物的水溶性:花色素>二氢黄酮(醇)>黄酮(醇)、查耳酮;酚羟基酸性强弱顺序:7,4′-二OH>7或4′-OH>一般酚OH>5-OH。
密押考点86.黄酮类化合物显色反应:①盐酸-镁粉(或锌粉)反应(最常用);②四氢硼钠(钾)反应:检识二氢黄酮(醇)类;③锆盐:区别3-OH(呈鲜黄色)或5-OH(褪色)。
密押考点87.单萜:①薄荷醇为单环单萜,具有镇痛、止痒、局部麻醉;②龙脑为双环单萜,具有发汗、止痛、镇痉和防虫腐作用;③梓醇苷为环烯醚萜,具有利尿、缓泻作用。倍半萜:①青蒿素为单环倍半萜内酯,具有抗疟疾作用;②莪术醇为双环倍半萜,具有抗肿瘤作用。
密押考点88.二萜:①穿心莲内酯为双环二萜,具有抗菌、消炎作用;②银杏内酯为二环二萜,治疗心血管疾病;③紫杉醇为三环二萜,具有抗癌活性;④甜菊苷为四环二萜,是糖尿病用药。
密押考点89.三萜:甘草酸为五环三萜,具有促肾上腺皮质激素样活性,可用于抗肝炎。
密押考点90.挥发油是存在于植物中的一类具有芳香气味、可随水蒸气蒸馏出来而又与水不相混溶的挥发性油状成分的总称。大多数为无色或淡黄色液体,具有挥发性、折光性和旋光性,难溶于水而易溶于亲脂性有机溶剂,在空气中不稳定。。
密押考点91.甲型强心苷元:含五元不饱和内酯环;乙型强心苷元:含六元不饱和内酯环。显色反应:①醋酐浓硫酸反应(检识甾体母核);②亚硝酰铁氰化钠(Legal)反应(检识不饱和五元内酯环);③三氯化铁-冰醋酸(Keller-Kiliani)反应(检识2-去氧糖)。
密押考点92.洋地黄苷C、去乙酰毛花苷C、异羟基洋地黄毒干(地高辛)等为强心苷类甾体化合物。
密押考点93.皂苷的溶血作用强弱顺序:单糖链皂苷>酸性皂苷(三萜皂苷)>双糖链皂苷>呋甾烷醇类皂苷(不具有溶血作用)。皂苷的呈色反应:醋酐-浓硫酸反应,区别甾体皂苷与三萜皂苷。
密押考点94.生物碱的碱性:①强碱:胍类、季铵碱类(如小檗碱);②中强碱:脂胺类、脂氮杂环类;③弱碱:芳胺类、六元芳氮杂环类;④近中性碱(极弱碱):酰胺类、五元芳氮杂环类。生物碱沉淀反应:在酸性水溶液或稀醇溶液中,与碘化铋钾试剂,产生橘红色沉淀。
密押考点95.莨菪碱、阿托品具有解痉镇痛和散瞳、解救有机磷中毒的作用;东莨菪碱常用作防晕和镇静药物;吗啡碱、可待因具有镇痛作用;小檗碱具有抗菌作用;喜树碱具有抗肿瘤作用;秋水仙碱用于治疗急性痛风;麻黄碱有平喘、收缩血管、兴奋中枢神经的作用。
密押考点96.鞣质分为可水解鞣质(组成基本单位是没食子酸)和缩合鞣质(组成基本单元是黄烷-3-醇类,最常见的是儿茶素)。鞣质的去除方法有热处理冷藏法、石灰沉淀法和明胶沉淀法。
密押考点97.氨基酸检识的试剂是茚三酮。天花粉蛋白具有引产作用,临床用于中期妊娠引产;半夏蛋白具有抑制早期妊娠作用。
密押考点98.国际非专有药名(INN),又名通用名,是世界卫生组织(WHO)推荐使用的名称,是新药开发者在新药申请过程中向世界卫生组织提出的名称;商品名可申请知识产权保护。
密押考点99.盐酸普鲁卡因结构中含有酯键和芳伯氨基,可发生重氮化-偶合反应,为局麻药,穿透性较差,不做表面麻醉。
密押考点100.盐酸利多卡因分子中含有酰胺键,其邻位有两个甲基,可产生空间位阻作用而阻碍其水解,故对酸和碱稳定,一般条件下难水解,比盐酸普鲁卡因稳定。
密押考点101.原料药的含量(%),除另有注明者外,均按重量计;如规定上限为100%以上时,是指用药典规定的分析方法测定时可能达到的数值,它为药典规定的限度或允许偏差,并非真实含有量;如未规定上限时,指其上限不超过101.0%。
密押考点102.苯二氮?类药物是由一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合而成的苯二氮?母核。是抗焦虑药,同时具有镇静催眠、抗惊厥、抗震颤及中枢性肌肉松弛作用。目前是临床用镇静催眠、抗焦虑的首选药物。
密押考点103.范围指能达到一定精密度、准确度和线性的条件下,测试方法适用的高低浓度或量的区间。
密押考点104.卡马西平长时间光照,可环化形成二聚体或氧化成10,11-环氧化物,需避光密闭保存,临床用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作,对失神发作无效,也可用于三叉神经痛。丙戊酸钠为广谱抗癫痫药。
密押考点105.盐酸氯丙嗪具有吩噻嗪环结构,易被氧化,在空气或日光中放置渐变为红棕色,其溶液中需加入抗氧剂防止变色。代谢过程主要有硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化。用于治疗精神分裂症和躁狂症等,大剂量时可用于镇吐、低温麻醉和人工冬眠等。
密押考点106.氯氮平为二苯并氮?类抗精神失常药,是上市的第一个非经典抗精神病药。氟哌啶醇属于丁酰苯类抗精神失常药。阿米替林为三环类抗抑郁药,代谢途径主要有去N-甲基(代谢产物有活性)、氮氧化和羟基化。氟西汀为5-羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁药。
密押考点107.阿司匹林为水杨酸类解热镇痛药,结构中含酯键,在潮湿空气中能缓慢水解生成水杨酸(可被氧化变色)和醋酸,故应在干燥处保存。为弱酸性药物,在胃中易吸收。具有解热、镇痛、抗感染、抗风湿作用,可抑制血小板聚集,用于预防血栓形成。
密押考点108.对乙酰氨基酚(扑热息痛)为乙酰苯胺类解热镇痛药,结构中含酰胺键,露置在潮湿空气中易水解。在肝脏代谢,少量生成毒性代谢物N-乙酰亚胺醌,应用过量时因谷胱甘肽耗竭,可引起肝坏死,用N-乙酰半胱氨酸解毒。具有解热、镇痛作用,但无抗感染、抗风湿作用。
密押考点109.①吲哚美辛为芳基乙酸类非甾体抗炎药,含酰胺键,可水解;具有较强的酸性,对胃肠道刺激性大。②双氯芬酸钠为芳基乙酸类非甾体抗炎药。③美洛昔康为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药。④丙磺舒为促进尿酸排泄类抗痛风药。
密押考点110.芳基丙酸类非甾体抗炎药:①布洛芬以消旋体给药,R-(-)-异构体无效,通常在消化道吸收过程中经酶作用转化成药效成分S-(+)-布洛芬。②萘普生临床使用其S-(+)-异构体。
密押考点111.吗啡结构中含有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性。在空气中放置或遇日光时,酚羟基被氧化,生成伪吗啡(双吗啡)和N-氧化吗啡,毒性加大。与盐酸或磷酸溶液共热,可脱水重排生成阿扑吗啡,用于催吐。为μ受体强效激动剂,镇痛作用强,有成瘾性。
密押考点112.吗啡的17位叔胺氮原子是镇痛活性的关键基团,氮原子引入不同取代基可使激动剂转变为拮抗剂;7,8位双键被还原后,活性及成瘾性均增加;3位酚羟基被醚化和酰化后,活性及成瘾性均降低;6位羟基被氢化、酯化等后,活性及成瘾性均增加。
密押考点113.盐酸哌替啶又名杜冷丁,为苯基哌啶类的第一个合成镇痛药,结构中含有苯环和哌啶环;含酯键,因苯环的空间位阻效应,水解缓慢。代谢产物去甲哌替啶有弱的镇痛活性。为μ受体激动药,镇痛作用为吗啡的1/10,成瘾性较吗啡弱。可透过胎盘和随乳汁分泌。
密押考点114.盐酸美沙酮为μ受体激动药,属于合成镇痛药。镇痛作用为吗啡的2~3倍,成瘾性较小。结构中含氨基酮结构,临床用于吗啡、海洛因成瘾者的脱毒治疗。
密押考点115.可待因为吗啡的3-羟基甲基化物,比吗啡稳定;遇光易变质,需避光保存。在肝脏有10%的可待因脱甲基转变为吗啡而发挥镇咳、镇痛作用。为弱的μ受体激动药,是半合成镇痛药,镇痛作用比吗啡弱,多用作中枢麻醉性镇咳药,有轻度成瘾性。
密押考点116.毛果芸香碱为拟胆碱药物,用于治疗青光眼。溴新斯的明为抗胆碱酯酶药,用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀、尿潴留。碘解磷定为胆碱酯酶复活剂,用于有机磷中毒的解救。
密押考点117.茄科类生物碱中枢作用强弱顺序:东莨菪碱(含氧桥)>阿托品(无氧桥、无羟基)>樟柳碱(含氧桥,莨菪酸α位有羟基)>山莨菪碱(含6位羟基)。
密押考点118.阿托品为左旋莨菪碱的外消旋体,碱性较强,在水溶液中可使酚酞呈红色;与氯化汞反应,生成黄色沉淀,加热后转为红色。含有酯键,在碱性条件下易水解。具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用,可用于治疗内脏绞痛、盗汗、感染中毒性休克和心动过缓、解救有机磷中毒。
密押考点119.Vitali反应:阿托品用发烟硝酸加热处理时,发生硝基化反应,生成三硝基衍生物;再加入氢氧化钾醇溶液和一小粒固体氢氧化钾,初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失。是莨菪碱的特异反应。
密押考点120.肾上腺素注射剂在制备时需要加入抗氧剂、金属离子络合剂,需避光保存,原因是其分子中有邻苯二酚(儿茶酚)结构,易被氧化。水溶液室温放置或加热时易发生消旋化现象。
密押考点121.含邻苯二酚结构的药物有:肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等。该类药物的共性是:①易被氧化;②含酚羟基和氨基,显酸碱两性;③酚羟基可被儿茶酚-O-甲基转移酶甲基化而失活。
密押考点122.“恒重”除另有规定外,系指供试品连续两次干燥或炽灼后的重量差异在0.3mg以下的重量。
密押考点123.普萘洛尔(心得安)为非选择性β受体拮抗药,左旋体活性强,临床用其外消旋体,支气管哮喘患者忌用。
密押考点124.洛伐他汀为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,为前药,主要作用部位在肝脏,使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低。吉非罗齐是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物,又名吉非贝齐。
密押考点125.硝苯地平(心痛定)属于1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂,结构对称,无手性中心。遇光易发生歧化反应,生成硝基吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物,对人体有害。尼群地平须避光或在长波长光的范围(>420nm)保存;4位碳原子具有手性,临床用其外消旋体。
密押考点126.地尔硫?为苯并硫氮杂?类钙通道阻滞剂,分子中有2个手性碳原子,4个光学异构体,2S-顺式异构体活性最高。有较高的首关效应,临床用于治疗心绞痛。
密押考点127.硝酸异山梨酯(消心痛)的性质:①在受到撞击和高热时有爆炸的危险;②干燥品较稳定,但在酸和碱溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸,缓缓加入硫酸亚铁试液界面显棕色。
密押考点128.卡托普利为属于血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI),有类似蒜的特臭;2个手性中心均为S构型;遇光或在水溶液中可自动氧化产生二硫化合物,加入螯合物或抗氧剂可延缓氧化;结构中的—SH有还原性,在碘化钾和硫酸中易被氧化,可用于含量测定;临床用于治疗高血压和充血性心力衰竭。
密押考点129.干燥失重测定是检查药物中的水分。
密押考点130.强心药:①强心苷类药:地高辛;②磷酸二酯酶抑制剂:氨力农、米力农;③β受体激动药:多巴酚丁胺;④钙敏化药:伊索马唑。
密押考点131.咖啡因属于中枢兴奋药;为黄嘌呤类生物碱,具有紫脲酸铵反应,系与盐酸和氯酸钾水浴上共热蒸干,残渣遇氨气生成紫色的四甲基紫脲酸铵,再加入氢氧化钠试液数滴,紫色消失。
密押考点132.苯甲酸钠咖啡因(安钠咖)常为针剂,是由咖啡因与苯甲酸钠以近1∶1的比例形成的复盐;为中枢兴奋药,属于我国严格管制的精神药品。
密押考点133.尼可刹米为酰胺类中枢兴奋药。有改善轻、中度老年痴呆患者认知能力的药物是吡拉西坦。
密押考点134.利尿药的类型:①磺酰胺及苯并噻嗪类:氢氯噻嗪(其水解产物含芳伯氨基,可产生重氮化-偶合反应);②含氮杂环类:氨苯蝶啶;③苯氧乙酸类:依他尼酸;④醛固酮受体拮抗剂类:螺内酯(含甾体母核,活性代谢产物为坎利酮);⑤渗透性利尿药:甘露醇。
密押考点135.H1受体拮抗剂为抗过敏药,包括:①乙二胺类;②氨基醚类如苯海拉明;③丙胺类如马来酸氯苯那敏;④三环类如赛庚啶;⑤哌嗪类如西替利嗪(非镇静性H1受体拮抗剂)。
密押考点136.氨的去路:体内的氨主要在肝脏合成尿素,只有少部分氨在肾脏以铵盐形式由尿排出。
密押考点137.外毒素:主要是革兰阳性菌和部分革兰阴性菌产生并释放到菌体外的毒性蛋白质。
密押考点138.口服降糖药按化学结构分类:①磺酰脲类:格列本脲、格列齐特等;②双胍类:二甲双胍(适用于过度肥胖者);③α-葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖;④噻唑烷二酮类:吡格列酮、罗格列酮。
密押考点139.可经结构改造得到蛋白同化激素的药物是雄激素。在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮,主要的目的是增加稳定性,可以口服。在雌二醇C17引入乙炔基得到炔雌醇的目的是使口服有效。黄体酮为天然孕激素,口服无效。
密押考点140.抗肿瘤药的分类:①烷化剂:氮芥类如环磷酰胺、乙撑亚胺类如塞替派(膀胱癌首选)、亚硝基脲类如卡莫司汀;②抗代谢药:嘧啶类如氟尿嘧啶(实体肿瘤首选)、卡莫氟(5-氟尿嘧啶的前药)、盐酸阿糖胞苷;嘌呤类如巯嘌呤;③金属铂类配合物如顺铂;④天然抗肿瘤药如博来霉素、多柔比星、长春新碱、紫杉醇。
密押考点141.环磷酰胺为前体药物,在体外几乎无抗肿瘤活性;对正常组织一般无影响,在肿瘤细胞内分解成有细胞毒性的磷酰氮芥。
密押考点142.青霉素G钠的母核由β-内酰胺环和五元的氢化噻唑环骈合而成;在酸、碱条件下均不稳定,发生分子重排和水解,不能口服,须制成粉针剂,临用时现配。
密押考点143.氨苄西林为临床上第一个使用的广谱半合成抗生素;苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素;头孢哌酮、头孢曲松钠为第三代头孢菌素类;亚胺培南为碳青霉烯类;氨曲南为单环β-内酰胺类;克拉维酸、舒巴坦为β-内酰胺酶抑制剂。
密押考点144.生物碱沉淀试剂:最常用碘化铋钾试剂(Dragendoff试剂),产生橘红色沉淀。
密押考点145.红霉素为大环内酯类抗生素,为耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌感染的首选药物;罗红霉素是红霉素9位的衍生物;克拉霉素是红霉素6位羟基甲基化得到的衍生物;阿奇霉素是第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素。
密押考点146.喹诺酮类抗菌药的作用靶点是拓扑异构酶Ⅱ(又称DNA促旋酶)和Ⅳ;产生药效的必需基团是3位羧基和4位羰基;代表药物有诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。
密押考点147.异烟肼的酰肼结构不稳定,可水解成烟酰胺和肼,游离肼可使其毒性增加。注射用异烟肼应配成粉针;微量金属离子可使异烟肼水溶液变色,配制注射剂时应避免与金属容器接触。
密押考点148.磺胺嘧啶(SD)为磺胺类抗菌药物,基本结构是对氨基苯磺酰胺,作用机制是抑制二氢叶酸合成酶,是治疗和预防流脑的首选药物。
密押考点149.甲氧苄啶(TMP)为抗菌增效剂,作用机制是抑制二氢叶酸还原酶,常与磺胺甲噁唑组成复方制剂,称复方新诺明。
密押考点150.氯霉素为控制伤寒、斑疹伤寒的首选药物之一,含2个手性碳原子,4个旋光异构体,只有1R,2R-D(-)异构体具有抗菌活性;含酰胺键,易水解。
密押考点151.酮康唑是第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物;伊曲康唑为三氮唑类抗真菌药;氟康唑为氟代三唑类抗真菌药。
密押考点152.阿昔洛韦是第一个上市的开环鸟苷类似物。齐多夫定为核苷类逆转录酶抑制剂,是美国食品药品监督管理局批准的第一个用于艾滋病及其相关症状的药物。沙奎那韦是第一个上市治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂。
密押考点153.阿司匹林在干燥空气中稳定,但在潮湿空气中,由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸,故应在干燥处保存。
密押考点154.盐酸异丙肾上腺素具有酚羟基,遇三氯化铁试液显深绿色,而肾上腺素遇三氯化铁试液显紫红色,去氧肾上腺素则显紫色。
密押考点155.我国第一版药典是1953年版,2005年增加到三部,2015年增加到四部。现行药典是《中国药典》2020年版,由一部、二部、三部、四部及其增补本组成;主要由凡例,通用技术要求和品种正文构成。《中国药典》的缩写为ChP。
密押考点156.凡例是为正确使用《中国药典》,对品种正文、通用技术要求以及药品质量检验和检定中有关共性问题的统一规定和基本要求。品种正文包括所收载药品或制剂的质量标准。通用技术要求包括通则、指导原则以及生物制品通则和相关总论等。
密押考点157.称取“0.1g”,指称取重量可为0.06~0.14g;称取“2g”,指称取重量可为1.5~2.5g;称取“2.0g”,指称取重量可为1.95~2.05g;称取“2.00g”,指称取重量可为1.995~2.005g。
密押考点158.“精密称定”指称取重量应准确至所取重量的千分之一;“称定”指称取重量应准确至所取重量的百分之一;取用量为“约”若干时,指取用量不得过规定量的±10%。
密押考点159.准确度是指用该方法测定的结果与真实值或参考值接近的程度,一般以回收率表示。
密押考点160.精密度是指在规定的条件下,同一个均匀样品经过多次取样测定所得结果之间的接近程度。一般用偏差、标准偏差或相对标准偏差表示。
密押考点161.重复性是指在相同条件下,由一个分析人员测定所得结果的精密度。重现性是指在不同实验室由不同分析人员测定所得结果的精密度。
密押考点162.中间精密度是指考查随机变动因素对精密度的影响,变动因素为不同日期、不同分析人员、不同设备等。
密押考点163.专属性是指在其他成分(如杂质、降解产物、辅料等)存在的情况下,采用的方法能准确测定岀被测物的特性,能反映分析方法在有共存物时对被测物准确而专属的测定能力。
密押考点164.检测限是指试样中被测物能被检测出的最低量;一般以信噪比(S/N)为3∶1或2∶1时相应的浓度或注入仪器的量确定检测限。
密押考点165.定量限是指样品中被测物能被定量测定的最低量,其测定结果应具一定的准确度和精密度;一般以S/N为10︰1时相应的浓度进行测定。
密押考点166.在保证准确度、精密度、线性要求的条件下,能够测定最高或最低浓度或量的区间称为范围;原料药和制剂含量测定的范围一般为测试浓度的80%~120%;制剂含量均匀度检查的范围一般为测定浓度的70%~130%。
密押考点167.耐用性是指在测定条件变动时,测定结果不受影响的承受程度。线性是指在设计的范围内,测定响应值与试样中被测物浓度直接成正出关系的程度。
密押考点168.药品的检验程序一般为取样(检品收捡)、检验、留样、报告。
密押考点169.《中国药典》通用技术要求中收载了相对密度、馏程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收系数等物理常数的测定方法。其测定结果既可鉴别药物,也可反映药品的纯度。
密押考点170.①三氯化铁呈色反应,适用于具有酚羟基或水解后产生酚羟基药物的鉴别;②异羟肟酸铁反应,适用于芳胺及其酯类药物或酰胺类药物的鉴别;③茚三酮呈色反应,适用于具有脂肪氨基或α-氨基酸结构药物的鉴别;④重氮化-偶合显色反应,适用于具有芳伯氨基或水解后产生芳伯氨基药物的鉴别;⑤氧化还原显色反应,适用于具有还原基团药物的鉴别。
密押考点171.药物中所含杂质的最大允许量叫做杂质限量,通常用百分之几或百万分之几(ppm)来表示。杂质限量=(杂质的最大允许量/供试品的量)×100%。
密押考点172.一般杂质指在自然界中分布较广泛,在多种药物的生产和贮藏过程中容易引入的杂质,如酸、碱、水分、氯化物、硫酸盐、砷盐、重金属等。特殊杂质指在个别药物的生产和贮藏过程中引入的杂质,如阿司匹林在生产和贮存过程中引入的水杨酸。
密押考点173.重金属检查以铅为代表,《中国药典》收载了三种重金属检查法:第一法为硫代乙酰胺法;第二法为炽灼后的硫代乙酰胺法;第三法为硫化钠法。
密押考点174.《中国药典》采用古蔡氏法和二乙基二硫代氨基甲酸银(Ag-DDC)法检查药物中的微量砷盐。
密押考点175.氯化物检查所用的试剂是硝酸银;硫酸盐检查所用的试剂是氯化钡;铁盐检查所用的试剂是硫氰酸盐;铵盐检查所用的试剂是碱性碘化汞钾;测定水分的方法是费休氏法;测定溶剂残留量的方法是气相色谱法。
密押考点176.原料药的含量测定首选容量分析法。滴定度为每1ml某摩尔浓度的滴定液相当于被测物质的重量(mg)。
密押考点177.片剂重量差异检查时,若平均重量在0.30g以下时,重量差异限度为±7.5%;在0.3g或0.3g以上时,重量差异限度为±5%。
密押考点178.凡检查含量均匀度的制剂不再检查重(装)量差异。当全部主成分均进行含量均匀度检查时,复方制剂一般不再检查重(装)量差异。
密押考点179.崩解时限指口服固体制剂在规定的条件下,以规定的方法检查全部崩解溶散或成碎粒并通过筛网所需时间的限度。凡规定检查溶出度、释放度或分散均匀性的制剂,不再检查崩解时限。
密押考点180.融变时限是检查栓剂或阴道片等固体制剂在规定条件下的融化、软化或溶散情况。
密押考点181.释放度系指口服药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂在规定溶剂中释放的速率和程度。
密押考点182.片剂应做重量差异和崩解时限检查。含片需要检查溶化性;口腔贴片检查溶出度或释放度及微生物限度;咀嚼片不检查崩解时限;分散片检查溶出度和分散均匀性;阴道泡腾片检查发泡量和微生物限度。
密押考点183.胶囊剂除另有规定外,应进行装量差异和崩解时限检查。颗粒剂应检查粒度、水分、干燥失重、溶化性、装量差异或装量、微生物限度。
密押考点184.注射剂应进行装量、装量差异、渗透压摩尔浓度、可见异物、不溶性微粒、无菌、热原或细菌内毒素检查。注射用无菌粉末检查装量差异。热原的检查采用家兔法,细菌内毒素的检查采用鲎试剂法。
密押考点185.滴眼剂应做可见异物、粒度、装量、沉降体积比、渗透压摩尔浓度和无菌检查;其中混悬型滴眼剂检查粒度和沉降体积比,水溶液型滴眼剂、洗眼剂和眼内注射溶液应检查渗透压摩尔浓度。
密押考点186.软膏剂应检查粒度、装量、无菌和微生物限度。用于大面积烧伤或严重创伤的皮肤用软膏剂应做无菌检查。
密押考点187.眼膏剂应检查金属性异物、装量差异和无菌。混悬型眼用半固体制剂检查粒度。用于伤口、眼部手术用眼膏剂应做无菌检查。
密押考点188.应检查泄漏率、每瓶总揿数、递送剂量均一性、每揿主药含量、喷射速率、喷出总量、每揿喷量、粒度、装量、无菌、微生物限度的剂型是气雾剂。
密押考点189.《中国药典》(2020年版)中复方制剂的含量测定多采用HPLC法。
密押考点190.苯巴比妥类药物含有丙二酰脲结构,在碱性条件下可与某些重金属离子反应,生成沉淀或有色物质。鉴别方法有银盐反应和铜盐反应;含量测定方法为银量法。
密押考点191.阿司匹林分子中具有酯结构,加水煮沸水解后生成水杨酸,水杨酸与三氯化铁反应生成紫堇色的配位化合物;主要杂质为游离水杨酸;可采用酸碱滴定法测定含量。
密押考点192.盐酸普鲁卡因含芳伯氨基(芳香第一胺),可发生重氮化-偶合反应,即在盐酸介质中与亚硝酸钠作用,生成重氮盐,重氮盐与进一步与β-萘酚发生偶合反应,生成由橙黄到猩红色的沉淀。ChP采用亚硝酸钠滴定法进行含量测定,用永停法滴定。
密押考点193.异烟肼含酰肼基,具有还原性,可与氨制硝酸银发生还原反应,产生气泡与黑色浑浊,并在试管壁上生成银镜。主要杂质为游离肼;异烟肼及其片剂的含量测定均采用HPLC法。
密押考点194.地西泮溶于硫酸后,在紫外光(365nm)下呈现黄绿色荧光;含量测定方法是非水溶液滴定法。
密押考点195.维生素C含烯二醇基,具有强还原性,可与2,6-二氯靛酚反应用于鉴别;采用碘量法测定维生素C注射液的含量时,滴定前加丙酮的目的是消除注射液中的抗氧剂亚硫酸氢钠对测定结果的干扰。
密押考点196.用碘量法测定药物含量的指示剂是淀粉;非水滴定法的指示剂是结晶紫;亚硝酸钠滴定法用永停法滴定终点。
密押考点197.甾体激素类药物的母核结构可与硫酸发生呈色反应,常用于鉴别。甾体激素类药物原料和制剂的含量测定采用HPLC法。
密押考点198.Keller-Kiliani反应可用于鉴别具有α-去氧糖的强心苷(地高辛);地高辛的含量测定采用HPLC法。
密押考点199.生物样品包括各种体液(如血液、尿液、唾液、泪液、胆汁等)、器官和组织。常用的生物样品是血液、尿液和唾液。血样包括血浆、血清和全血,其中最常用的是血浆。
密押考点200.蛋白质的去除方法:①加入与水相混溶的有机溶剂(如乙腈、甲醇、丙酮等);②加入中性盐(如硫酸铵、氯化钠等);③加入强酸(10%三氯醋酸等)。
相关专业知识—200个密押考点
密押考点1.药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用等内容的综合性技术学科。
密押考点2.药剂学的具体任务:①药剂学基本理论的研究;②新剂型的研究与开发;③新技术的研究与开发;④新辅料的研究与开发;⑤中药新剂型的研究与开发;⑥生物技术药物制剂的研究与开发;⑦制剂新机械和新设备的研究与开发。
密押考点3.药物剂型是根据疾病诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式;各剂型中的具体药品称为药物制剂;研究制剂的理论和制备工艺的科学称为制剂学。
密押考点4.药物剂型的重要性:①不同剂型可改变药物的作用性质(如硫酸镁口服剂型用作泻下药,但5%注射液静脉滴注有镇静、解痉作用);②不同剂型可改变药物的作用速度;③不同剂型可改变药物的毒副作用;④有些剂型可产生靶向作用;⑤有些剂型影响疗效。
密押考点5.药物剂型按给药途径分类:①经胃肠道给药剂型(溶液剂、混悬剂、颗粒剂、胶囊剂、散剂、乳剂、片剂等);②非经胃肠道给药剂型(注射剂、气雾剂、外用溶液剂、洗剂、贴剂、滴眼剂、滴鼻剂、栓剂等)。
密押考点6.药物剂型按分散系统分类:溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型等。
密押考点7.在药剂学中使用辅料的目的:①有利于制剂形态的形成;②使制备过程顺利进行;③提高药物的稳定性;④调节有效成分的作用或改善生理要求。
密押考点8.辅料在药剂中的地位:①一个新辅料的开发,意味着开发出一种新制剂或一类新剂型;②辅料是制剂的组成成分;③辅料不同、剂型不同、疗效不同;④辅料增加药物的稳定性;⑤辅料改变药物的理化性质;⑥辅料控制药物的释放速度及部位;⑦辅料增加药物的可接受性;⑧辅料是新剂型、新制剂开发的重要环节。
密押考点9.不同大小的微粒分散体系在体内具有不同的分布特征:①<50nm,进入骨髓;②0.1~3.0μm,进入肝脾;③7~12μm,浓集于肺部;④>50μm,截留在肠、肝、肾等部位。
密押考点10.微粒分散体系在药剂学中的意义:①由于粒径小,有助于提高药物的溶解速度及溶解度;②有助于提高药物微粒在分散介质中的分散性与稳定性;③不同大小的微粒分散体系在体内分布上具有一定的选择性;④微囊、微球等微粒分散体系一般具有明显的缓释作用,可延长药物在体内的作用时间,减少剂量,降低毒副作用;⑤改善药物在体内外的稳定性等。
密押考点11.测定纳米级粒子大小的常用方法:电子显微镜法和激光散射法。
密押考点12.《中国药典》每5年出版1次,现行版为2020年版,分为一、二、三、四部。
密押考点13.国外药典:《美国药典》简称USP,《英国药典》简称BP,《日本药局方》简称JP,《国际药典》简称Ph.Int。
密押考点14.药品标准是国家对药品的质量、规格和检验方法所做的技术规定,是保证药品质量,进行药品生产、经营、使用、管理及监督检验的法定依据。
密押考点15.国家药品标准是指国家药品监督管理局颁布的《中华人民共和国药典》、药品注册标准和其他药品标准,其内容包括质量指标、检验方法及生产工艺等技术要求。
密押考点16.处方药须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买,并在医师指导下使用。处方药可以在国务院卫生行政部门和药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍,但不得在大众传播媒介上发布广告宣传。
密押考点17.非处方药不需要凭执业医师和执业助理医师处方,消费者可以自行判断、购买和使用。
密押考点18.口服剂型设计时的一般要求:①在胃肠道内吸收良好;②避免对胃肠道的刺激作用;③尽可能避免首关效应;④具有良好的外部特征,如芳香的气味、可口的味觉,适宜的大小及给药方法;⑤适于特殊用药人群,如老年人与儿童常有吞咽困难,应采用液体剂型或易干吞咽的小体积剂型。
密押考点19.药用溶剂的种类:①水(最常用的极性溶剂);②非水溶剂:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇、二甲基甲酰胺、三醋酸甘油酯、植物油、二甲基亚砜等。
密押考点20.溶剂的极性大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量:①介电常数大的溶剂极性大,介电常数小的溶剂极性小;②溶解度参数越大,极性越大。
密押考点21.液体制剂常用的附加剂:①增溶剂:聚山梨酯类;②助溶剂:碘化钾;③与水形成潜溶剂:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等;④防腐剂:对羟基苯甲酸酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵(又称新结尔灭)、醋酸氯己定(又称醋酸洗必泰)等。
密押考点22.增加药物溶出速度的方法:①减小粒径,增大表面积;②升高温度,药物溶解度增大;③增加溶出介质的体积;④药物在溶出介质中的扩散系数越大,溶出速度越快;⑤搅拌速度快,扩散层薄,溶出速度快。
密押考点23.具有很强的表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质称为表面活性剂。
密押考点24.表面活性剂除用作增溶剂外,还常用作乳化剂、润湿剂和助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂等,但不用作助溶剂。
密押考点25.表面活性剂的分类:①阴离子型表面活性剂:硬脂酸、十二烷基硫酸钠(又称月桂醇硫酸钠)等;②阳离子型表面活性剂:苯扎溴铵、苯扎氯铵;③两性离子表面活性剂:卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型等;④非离子型表面活性剂:脂肪酸山梨坦(司盘)、聚山梨酯(吐温)、聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽)、泊洛沙姆(普朗尼克)等。
密押考点26.表面活性剂的HLB值与其应用:①HLB值在3~6的表面活性剂,适合用作W/O型乳化剂;②HLB值在8~18的表面活性剂,适合用作O/W型乳化剂;③HLB值在13~18的表面活性剂,适合用作增溶剂;④HLB值在7~9的表面活性剂,适合用作润湿剂。
密押考点27.表面活性剂分子缔合形成胶束时的最低浓度称为临界胶束浓度(CMC)。
密押考点28.抛射剂是喷射药物的动力,有时兼有药物的溶剂作用。
密押考点29.液体制剂优点:①药物分散度大,吸收快,起效快;②给药途径多,可内服也可外用;③易于分剂量,适用于婴幼儿和老年患者;④能减少某些药物刺激性;⑤提高某些药物的生物利用度。缺点:①药物分散度大,受分散介质的影响,易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效;②体积较大,携带、运输、贮存都不方便;③容易霉变,需加入防腐剂;④非均匀性液体制剂易产生物理稳定性问题。
密押考点30.液体制剂的质量要求:①均匀相液体制剂应是澄明溶液,非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀;②液体制剂的浓度应准确;③口服的液体制剂应外观良好、口感适宜;④外用的液体制剂应无刺激性;⑤液体制剂应有一定的防腐能力,在保存和使用过程中不应发生霉变;⑥包装容器应适宜,方便患者携带和使用。
密押考点31.液体制剂按分散系统可分为2类:均相液体制剂(低分子溶液剂、高分子溶液剂)和非均相液体制剂(溶胶剂、乳剂、混悬剂等);按给药途径分类可分为2类:内服液体制剂(合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂等)和外用液体制剂(洗剂、滴耳剂、灌肠剂、灌洗剂等)。
密押考点32.低分子溶液剂:溶液剂、芳香水剂、糖浆剂[含糖量≥45%(g/ml)]、酊剂、甘油剂、涂剂。
密押考点33.糖浆剂如需加入防腐剂,羟苯甲酯用量不得超过0.05%,山梨酸和苯甲酸用量不得超过0.3%。
密押考点34.涂剂是指含原料药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液,供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂,如复方碘涂剂。
密押考点35.酊剂是指将原料药物用规定浓度的乙醇[最低浓度为30%(ml/ml)]提取或溶解而制成的澄清液体制剂,亦可用流浸膏稀释制成,供内服或外用。
密押考点36.高分子溶液剂属于热力学稳定系统,其性质包括高分子的电荷性、高分子的渗透压、高分子溶液剂的黏度与分子量、高分子溶液剂的聚结特性、胶凝性。
密押考点37.混悬剂是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂,属于热力学不稳定的粗分散体系。为安全起见,毒药或剂量小的药物不应制成混悬剂。
密押考点38.加入适当的电解质使混悬微粒形成疏松聚集体的过程称为絮凝,加入的电解质称为絮凝剂。絮凝剂可降低微粒表面所带的电量,使微粒间的斥力下降,使微粒的物理稳定性下降,形成疏松絮状物,防止沉淀结块。
密押考点39.混悬剂的稳定剂:助悬剂(如甘油、阿拉伯胶、西黄蓍胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、触变胶)、润湿剂(如聚山梨酯类、泊洛沙姆)、絮凝剂、反絮凝剂。
密押考点40.混悬粒子的沉降速度符合Stokes定律,微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比,与分散介质的黏度成反比。
密押考点41.混悬剂的质量评价:微粒大小测定、沉降容积比测定(沉降容积比用F表示,F值越大,混悬剂越稳定)、絮凝度测定(絮凝度用β表示,β值越大,絮凝效果越好)、重新分散试验、ζ电势测定、流变学测定。
密押考点42.乳剂的特点:①分散度大,药物吸收和药效发挥快,生物利用度高;②油性药物制成乳剂能保证剂量准确,而且使用方便;③水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味,并可加入矫味剂;④外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性,减少刺激性;⑤静脉注射用乳剂注射后分布较快、药效高、有靶向性;⑥静脉营养乳剂是高能营养输液的重要组成部分。
密押考点43.乳剂的乳化剂:①表面活性剂类:硬脂酸钠、聚山梨酯、卵磷脂等;②天然乳化剂:阿拉伯胶、西黄蓍胶等;③辅助乳化剂:甲基纤维素、鲸蜡醇、硬脂酸等。
密押考点44.乳剂不稳定现象:分层(分散相与分散介质之间的密度差)、絮凝(ζ电位降低)、转相(乳化剂性质改变)、合并(乳化膜破裂导致乳滴变大)、破裂(乳剂分为油、水两相)、酸败(外界因素及微生物影响)。
密押考点45.灭菌制剂是指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽胞的一类药物制剂。
密押考点46.无菌制剂是指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽胞的一类药物制剂。
密押考点47.物理灭菌法:干热灭菌法、湿热灭菌法[热压灭菌法(高压饱和蒸汽)、流通蒸汽灭菌法(100℃的流通蒸汽,30~60分钟)、煮沸灭菌法、低温间歇灭菌法]、过滤灭菌法、射线灭菌法(辐射、微波、紫外线灭菌法)。
密押考点48.过滤灭菌法适用于对热不稳定的药物溶液、气体、水等物品的灭菌。
密押考点49.紫外线灭菌法适合于照射物表面灭菌、无菌室空气及蒸馏水的灭菌,不适合于药液灭菌及固体物料深部的灭菌。
密押考点50.化学灭菌法:气体灭菌法(如环氧乙烷、甲醛、丙二醇、甘油和过氧乙酸蒸气)、液体灭菌法(如75%乙醇、1%聚维酮碘溶液、0.1%~0.2%苯扎溴铵溶液)。
密押考点51.无菌操作法是指整个过程控制在无菌条件下进行的一种操作方法,适合于一些不耐热药物的注射剂、眼用制剂、皮试液、海绵剂和创伤制剂的制备。
密押考点52.注射剂的分类:①溶液型(如水溶液和油溶液);②混悬型(如醋酸可的松注射液);③乳剂型(如静脉营养脂肪乳注射液);③注射用无菌粉末(如青霉素粉针剂)。
密押考点53.皮内注射:注射于表皮与真皮之间,常用于过敏性试验或疾病诊断。
密押考点54.注射剂一般质量要求:无菌;无热原;不得有肉眼可见浑浊或异物;不能引起对组织的刺激性或发生毒性反应;pH要求与血液相等或接近,一般控制在4~9。
密押考点55.注射剂常用附加剂:①抗氧剂:亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠;②螯合剂:EDTA·2Na;③抑菌剂:三氯叔丁醇、苯酚、硫柳汞;④局麻剂:盐酸普鲁卡因、利多卡因;⑤等渗调节剂:氯化钠、葡萄糖、甘油;⑥稳定剂:肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠。
密押考点56.在维生素C注射液处方中,依地酸二钠为络合剂,碳酸氢钠为pH调节剂,亚硫酸氢钠为抗氧剂。
密押考点57.热原是微生物的一种内毒素,是磷脂、脂多糖和蛋白质的复合物。其中脂多糖是内毒素的主要成分,因而大致可认为热原=内毒素=脂多糖。
密押考点58.热原性质:耐热性、过滤性、吸附性、水溶性、不挥发性。能被强酸、强碱、强氧化剂破坏。
密押考点59.热原的主要污染途径:①注射用水(热原污染的主要来源);②原辅料;③容器、用具、管道与设备;④制备过程与生产环境;⑤输液器具。
密押考点60.在维生素C注射液处方中,依地酸二钠为络合剂,碳酸氢钠为pH调节剂,亚硫酸氢钠为抗氧剂。
密押考点61.输液剂的大生产中主要存在澄明度、染菌和热原3个问题。输液染菌后出现霉团、云雾状、浑浊、产气等现象,解决办法是尽量减少制备生产过程中的污染,严格灭菌条件,严密包装。
密押考点62.注射用无菌粉末适用于在水中不稳定的药物,特别是对湿热敏感的抗生素及生物制品。
密押考点63.冻干无菌粉末的制备工艺:分为预冻、减压、升华、干燥等几个过程。
密押考点64.冷冻干燥中存在的问题及处理方法:①含水量偏高:可采用旋转冷冻机;②喷瓶:控制预冻温度在共熔点以下10~20℃,同时加热升华,温度不宜超过低共熔点;③外形不饱满或萎缩:可在处方中加入适量的甘露醇、氯化钠等填充剂,并采取反复预冻法,以改善制品的通气性。
密押考点65.眼用药物的吸收途径:药液滴入结膜囊内后主要经过角膜和结膜两条途径吸收。
密押考点66.影响眼用药物吸收的因素:药物从眼睑缝隙的损失、药物从外周血管消除、pH与pKa值、刺激性、表面张力、黏度等。
密押考点67.醋酸可的松滴眼液(混悬液)处方中,醋酸可的松为主药,吐温80为表面活性剂,硝酸苯汞为抑菌剂,硼酸为渗透压调节剂,羧甲基纤维素钠为混悬剂,蒸馏水为溶剂。
密押考点68.粉体性质包括流动性、充填性、吸湿性、润湿性、黏附性、凝聚性与压缩性。
密押考点69.休止角是检验粉体流动性好坏的最简便方法。休止角越小,说明摩擦力越小,流动性越好。
密押考点70.粉体的密度根据所指的体积不同分为真密度(粉体质量除以不包括颗粒内外空隙的体积)、粒密度(粉体质量除以包括开口细孔与封闭细孔在内的颗粒体积)、松密度(粉体质量除以该粉体所占容器的体积)3种。
密押考点71.固体制剂的共同特点:①与液体制剂相比,物理、化学稳定性好,生产制造成本较低,服用与携带方便;②制备过程的前处理经历相同的单元操作,以保证药物的均匀混合与准确剂量,而且剂型之间有着密切的联系;③药物在体内首先溶解后才能透过生物膜,被吸收入血液循环中。
密押考点72.口服制剂吸收的快慢顺序:溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂。
密押考点73.散剂各组分的混合比例相差过大时难以混合均匀,此时应该采用等量递加混合法(配研法)进行混合。
密押考点74.我国药典标准筛按照孔径由大到小分为1~9号筛,1号筛孔径最大,9号筛孔径最小。
密押考点75.散剂制备工艺:物料→粉碎→过筛→混合→质量检查→分剂量→包装→散剂。
密押考点76.颗粒剂与散剂相比飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较小。
密押考点77.颗粒剂的质量检查:除主药外,《中国药典》还规定了粒度、干燥失重、溶化性、装量差异及装量等检查项目。
密押考点78.片剂的特点:①剂量准确,含量均匀;②制剂的稳定性较好;③携带、运输、服用均较方便;④生产的机械化、自动化程度高,产量大、成本及售价较低;⑤片剂类型多。但幼儿及昏迷患者不易吞服。
密押考点79.片剂的分类:普通片、包衣片、泡腾片(含碳酸氢钠和有机酸)、咀嚼片、分散片、缓释片、控释片、多层片、舌下片(避免首关效应)、含片、口腔贴片、口崩片、植入片(无菌药片)、皮下注射用片、可溶片、阴道片。
密押考点80.片剂的辅料:①稀释剂(填充剂):淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、甘露醇等。②黏合剂:淀粉浆、聚维酮、纤维素衍生物等;③崩解剂:干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮等;④润滑剂:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉等。
密押考点81.片剂制备方法:①湿法制粒压片法(不适用于对于热敏性、湿敏性极易溶性等物料);②干法制粒压片法(适用于热敏性物料、遇水易分解的药物);③粉末直接压片法(适用于湿热不稳定的药物,但粉末流动性差);④半干式颗粒压片法(适合于对湿热敏感不宜制粒,且压缩成型性差的药物)。
密押考点82.薄膜包衣工艺:有机溶剂包衣法和水分散体乳胶包衣法。
密押考点83.高分子包衣材料:按衣层的作用分为普通型(如HPMC、MC、HEC、HPC等)、缓释型(如甲基丙烯酸酯共聚物、乙基纤维素等)和肠溶型(如CAP、PVAP、CAT、HPMCP等)3大类。
密押考点84.丙二醇、聚乙二醇、甘油等可作为片剂薄膜包衣的增塑剂。蔗糖、氯化钠、表面活性剂、聚乙二醇等可作为片剂薄膜包衣的致孔剂。
密押考点85.胶囊剂的优点:①掩盖药物的不良臭味,提高药物的稳定性;②胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中,不受压力等因素的影响;③液态药物固体剂型化;④可延缓药物的释放和定位释药。
密押考点86.水溶液或稀乙醇溶液、O/W乳剂、易风干的药物、易潮解的药物、易溶的刺激性药物不宜制成胶囊剂。
密押考点87.空胶囊的组成:明胶是空胶囊的主要成囊材料;为增加韧性与可塑性,一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等;为减小流动性、增加胶冻力,可加入增稠剂琼脂等;对光敏感的药物可加遮光剂二氧化钛;为美观和便于识别,加食用色素等着色剂;为防止霉变,可加防腐剂尼泊金等。
密押考点88.软胶囊囊壁的组成是干明胶∶干增塑剂∶水=1∶(0.4~0.6)∶1。
密押考点89.膜剂的质量要求:膜剂可供口服或黏膜外用,在质量要求上除要求主药含量合格外,还应符合下列质量要求:①膜剂的外观应完整光洁,厚度一致,色泽均匀,无明显的气泡;多剂量的膜剂分格压痕应均匀清晰,并能按压痕撕开。②膜剂所用的包装材料应无毒性、易于防止污染、方便使用,且不能与药物或成膜材料发生理化作用。③除另有规定外,膜剂宜密封保存,防止受潮、发霉、变质,并应符合微生物限度检查要求。④膜剂的重量差异应符合要求。
密押考点90.软膏剂是指原料药物与油脂性或水溶性基质混合制成的具有一定稠度的均匀的半固体外用制剂。按分散系统分为溶液型、混悬型和乳剂型;按基质的性质和特殊用途分为油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等。
密押考点91.软膏剂的质量要求:①均匀、细腻,涂于皮肤上无刺激性,并应具有适当的黏稠性,易涂布于皮肤或黏膜上;②应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象;③应无刺激性、过敏性及其他不良反应;④软膏剂、乳膏剂根据需要可添加保湿剂、防腐剂、增稠剂、抗氧剂及透皮促进剂;⑤软膏剂、糊剂应遮光密闭贮存,乳膏剂应遮光密封,置于25℃以下贮存,不得冷冻。
密押考点92.软膏剂的基质:①油脂性基质:烃类(凡士林、液体石蜡等)、类脂类(羊毛脂、蜂蜡、二甲硅油等);②水溶性基质:聚乙二醇等;③乳剂型基质乳化剂:平平加O、乳化剂OP、十二烷基硫酸钠等。
密押考点93.软膏剂的附加剂:①抗氧化剂:维生素E、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚(BHA)、丁羟基甲苯(BHT)、枸橼酸、酒石酸、EDTA和巯基二丙酸等;②防腐剂:三氯叔丁醇、苯甲酸、茴香醚、苯酚、苯甲酚、对羟基苯甲酸酯、苯扎氯铵等。
密押考点94.软膏剂质量要求:①均匀、细腻,涂于皮肤上无刺激性;并应具有适当的黏稠性,易涂布于皮肤或黏膜上;②应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象;③应无刺激性、过敏性及其他不良反应;④软膏剂、乳膏剂根据需要可添加保湿剂、防腐剂、增稠剂、抗氧剂及透皮促进剂;⑤软膏剂、糊剂应遮光密闭贮存,乳膏剂应遮光密封,置于25℃以下贮存,不得冷冻。
密押考点95.眼膏剂常用的基质一般用凡士林8份,液状石蜡、羊毛脂各1份混合而成。用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作,且不添加抑菌剂或抗氧剂。
密押考点96.凝胶剂是指原料药物与能形成凝胶的辅料制成的具有凝胶特性的稠厚液体或半固体制剂,分为单相凝胶和双相凝胶(氢氧化铝凝胶)。
密押考点97.水性凝胶剂的基质:西黄蓍胶、卡波姆、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等。
密押考点98.栓剂的一般质量要求:①药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑;②塞入腔道后应无刺激性,应能溶化、软化或溶化,并与分泌液混合,逐步释放出药物,产生局部或全身作用;③应有适宜的硬度,以免在包装、贮藏时变形。
密押考点99.栓剂基质:①油脂性基质:可可豆脂;②水溶性基质:甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆。
密押考点100.栓剂的附加剂:①硬化剂:鲸蜡醇、巴西棕榈蜡等;②增稠剂:氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯等;③吸收促进剂:表面活性剂、月桂氮?酮等;④抗氧剂:叔丁基羟基茴香醚(BHA)、叔丁基对甲酚(BHT)等;⑤防腐剂:对羟苯酯类。
密押考点101.栓剂在应用时以塞入距肛门口约2cm处为宜,这样可有给药总量的50%~75%的药物不经过肝。
密押考点102.全身作用的栓剂一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质,有利于药物释放,增加吸收。如药物是脂溶性的则应选择水溶性基质,如药物是水溶性的则选择脂溶性基质。
密押考点103.局部作用的栓剂只在腔道局部起作用,应尽量减少吸收,故应选择融化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限,使其溶解速度受限、释放药物缓慢,较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。
密押考点104.气雾剂主要通过肺部吸收,具有速效和定位作用,可避免胃肠道的破坏和肝脏首关效应。
密押考点105.气雾剂的组成:由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统所组成。
密押考点106.气雾剂的抛射剂:①氟氯烷烃类又称氟利昂;②碳氢化合物:丙烷、正丁烷和异丁烷;③压缩气体:二氧化碳、氮气、一氧化氮等。
密押考点107.气雾剂按处方组成分类:①两相气雾剂:溶液型气雾剂(气-液);②三相气雾剂:混悬型气雾剂(气-液-固)、乳剂型气雾剂(气-液-液)。
密押考点108.吸入气雾剂的雾滴大小应控制在10μm以下,其中大多数应为5μm左右。
密押考点109.喷雾剂是指原料药物或与适宜辅料填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制剂。
密押考点110.药材浸出过程:浸润、渗透过程→解吸、溶解过程→扩散过程→置换过程。
密押考点111.影响浸出的因素:浸出溶剂、药物的粉碎粒度、浸出温度、浓度梯度、浸出压力、药材与溶剂的相对运动速度、新技术的应用。
密押考点112.浸膏剂是指饮片用适宜的溶剂提取,蒸去全部溶剂,调整浓度至规定标准而成的制剂。除另有规定外,浸膏剂每1g相当于饮片或天然药物2~5g。
密押考点113.流浸膏剂是指饮片用适宜的溶剂提取,蒸去部分溶剂,调整至规定浓度而成的制剂。除另有规定外,流浸膏剂每1ml相当于饮片1g。
密押考点114.煎膏剂是指药材用水煎煮、去渣浓缩后,加炼蜜或糖制成的半流体制剂,也称膏滋,是一种含糖浸出制剂。
密押考点115.固体分散体可增加难溶性药物的溶解度和溶出速率;延缓或控制药物释放;可延缓药物的水解和氧化,掩盖药物的不良嗅味和刺激性,可使液体药物固体化;但久贮易产生老化现象。
密押考点116.固体分散体的类型:低共熔混合物、固态溶液和共沉淀物。
密押考点117.固体分散体的制备方法:熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法、研磨法和双螺旋挤压法。
密押考点118.包合物(又称分子胶囊)是一种分子包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的包合体,一般将具有空穴结构的分子称为主分子(包合材料),被包嵌的分子称为客分子(药物)。常用的包合材料是β-环糊精。
密押考点119.包合物的特点:药物作为客分子经包合后,溶解度增大,稳定性提高,液体药物可粉末化,可防止挥发性成分挥发,掩盖药物的不良气味或味道,调节释放速率,提高药物的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用等。
密押考点120.聚合物胶束(又称高分子胶束)是指由两亲性嵌段高分子载体辅料在水中自组装包埋难溶性药物形成的粒径<500nm的胶束溶液,属于热力学稳定体系。
密押考点121.纳米乳是指将药物溶于脂肪油/植物油中经磷脂乳化分散于水相中形成的50~100nm粒径的O/W型微粒载药分散体系。
密押考点122.亚微乳是指将药物溶于脂肪油/植物油中经磷脂乳化分散于水相中形成100~600nm粒径的O/W型微粒载药分散体系。
密押考点123.亚微乳的制备:一般亚微乳要使用两步高压乳匀机将粗乳捣碎,并滤去粗乳滴与碎片。如药物或其他成分易于氧化,则制备的各步都在氮气下进行;如有成分对热不稳定,则采用无菌操作。
密押考点124.缓、控释制剂的释药原理:①溶出原理;②扩散原理;③溶蚀与扩散、溶出相结合的原理;④渗透压原理;⑤离子交换作用。
密押考点125.利用扩散原理达到缓控释作用的方法:包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、制成乳剂和植入剂等。
密押考点126.缓释、控释制剂骨架材料:①亲水凝胶骨架材料:海藻酸盐、羟丙甲纤维素(HPMC)、卡波姆、聚维酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)等;②溶蚀性骨架材料:蜂蜡、巴西棕榈蜡、硬脂醇等;③不溶性骨架材料:乙基纤维素(EC)、乙烯-乙酸乙烯共聚物、硅橡胶等。
密押考点127.不宜制备缓释、控释制剂的情况:剂量很大的药物(一般指>0.5g);半衰期很短的药物(<1h);半衰期很长的药物(>24h);药效激烈的药物;溶解度小、吸收无规则或吸收差的药物;抗生素类药物等。
密押考点128.迟释制剂是在给药后不立即释放药物的制剂,包括肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂等。
密押考点129.脉冲制剂的分类:按照制备技术的不同,可将口服脉冲制剂分为渗透泵定时释药系统、包衣脉冲系统和柱塞型定时释药胶囊等。
密押考点130.靶向制剂(又称靶向给药系统)是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
密押考点131.靶向制剂按靶向性原动力分类:①被动靶向制剂(脂质体、微球、微囊、纳米粒、乳剂等);②主动靶向制剂(修饰脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等);③物理化学靶向制剂(磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感的靶向制剂)。
密押考点132.透皮给药制剂(TDDS)是指经皮给药的新制剂,常用的剂型为贴剂。既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用。
密押考点133.影响药物透皮吸收的生理因素包括皮肤的水合作用、角质层的厚度、皮肤条件、皮肤的结合作用与代谢作用。
密押考点134.透皮给药制剂常用的吸收促进剂:表面活性剂、丙二醇、二甲基亚砜、月桂氮?酮、尿素、水杨酸、薄荷醇等。
密押考点135.透皮吸收制剂的高分子材料:①膜聚合物和骨架聚合物(乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚氯乙烯、聚乙烯等);②压敏胶(聚异丁烯类、丙烯酸类、硅橡胶等);③背衬材料(多层复合铝箔、PET、高密度PE、聚苯乙烯等);④防黏材料(聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯等);⑤药库材料(卡波姆、HPMC、PVA等)。
密押考点136.透皮给药系统根据其类型与组成有不同的制备方法,主要有三种类型:①涂膜复合工艺;②充填热合工艺;③骨架黏合工艺。
密押考点137.药物化学降解途径:①水解反应:酯类(如盐酸普鲁卡因)、酰胺类(如青霉素、头孢菌素类);②氧化反应:酚类药物(如肾上腺素)、烯醇类药物(如维生素C)。
密押考点138.影响药物制剂降解的因素:①处方因素:pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中的赋形剂和附加剂;②环境因素:温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料。
密押考点139.药物制剂稳定化的其他方法:①改进剂型与生产工艺(制成固体制剂、制成微囊或包合物、采用粉末直接压片或干法制粒压片、采用包衣工艺);②制成稳定的衍生物(如制成难溶性盐、酯类、酰胺类或高熔点衍生物)。
密押考点140.医院药事泛指医院中一切与药品和药学服务有关的事物(项),是药事在医院的具体表现。
密押考点141.医院药事管理的内容:包括医院药事组织管理、法规制度管理、业务技术管理、质量管理、经济管理、信息管理等内容。
密押考点142.医院药事管理的常用方法:调查研究法、目标管理法、PDCA循环法、线性回归法(预测分析)、ABC分类法(重点管理法或巴雷特分类法)。
密押考点143.药事管理与药物治疗学委员会(组):①二级以上医院应设立药事管理与药物治疗学委员会,其他医疗机构应成立药事管理与药物治疗学组。②医疗机构负责人任主任委员,药学和医务部门负责人任副主任委员。
密押考点144.负责制订本医疗机构的药品处方集和基本用药供应目录的是药事管理与药物治疗学委员会。
密押考点145.药士主要从事的工作是处方调配;药师以上药学专业技术职务任职资格人员主要负责处方审核、评估、核对、发药及安全用药指导。
密押考点146.取得初级资格,聘任药师时,须获得中专学历,担任药士职务满5年,或获得大专学历,从事本专业工作满3年,或取得本科学历,从事本专业工作满1年,不符合上述条件的人员只可聘任为药剂士职务。
密押考点147.药师的职业道德:以人为本,一视同仁;尊重患者,保护权益;廉洁自律,诚实守信;崇尚科学,开拓创新。
密押考点148.处方是指由注册的执业医师或执业助理医师在诊疗活动中为患者开具的、由取得药学专业技术职务任职资格的药学专业技术人员审核、调配、核对,并作为患者用药凭证的医疗文书。
密押考点149.处方由三部分组成:①前记:患者姓名、性别、年龄、临床诊断等;②正文:药品名称、规格、数量、用法、用量等;③后记:医师、配方人、核对人、发药人的签名和发药日期等。
密押考点150.处方颜色:普通处方用白色;急诊处方用淡黄色,右上角标注“急诊”;儿童处方为淡绿色,右上角标注“儿科”;麻醉药品和第一类精神药品处方为淡红色,右上角标注“麻、精一”;第二类精神药品处方为白色,右上角标注“精二”。
密押考点151.处方开具当日有效;特殊情况下需延长有效期的,由开具处方的医师注明有效期限,但有效期最长不得超过3天。处方一般不得超过7日用量;急诊处方一般不得超过3日用量。
密押考点152.处方保存期限:普通、急诊、儿科为1年;医疗用毒性药品、第二类精神药品为2年;麻醉药品和第一类精神药品为3年。
密押考点153.处方的书写原则:①西药、中成药每张处方不得超过5种药品;②西药和中成药可分别开具处方,也可开具一张处方,中药饮片应单独开具处方;③药品名称应使用规范的中文名称书写,没有中文名称的可以使用规范的英文名称书写;④药品用法可用规范的中文、英文、拉丁文或者缩写体书写,但不得使用“遵医嘱”“自用”等含糊不清字句;⑤新生儿、婴幼儿应填写日龄、月龄,必要时要注明体重等。
密押考点154.调剂分为六个步骤:收方、检查处方、调配处方、包装贴标签、复查处方、发药。
密押考点155.调配管理:①对处方所列药品,不得擅自更改或者代改;②对有配伍禁忌、超剂量的处方,药学专业技术人员应拒绝调配;必要时,经处方医师更正或者重新签字,方可调配;③为保证患者用药安全,药品一经发出,不得退换(质量原因除外)。
密押考点156.四查十对:查处方,对科别、姓名、年龄;查药品,对药名、剂型、规格、数量;查配伍禁忌,对药品性状、用法用量;查用药合理性,对临床诊断。
密押考点157.窗口发药的配方方法:①独立配方法(节省人力,责任清楚,但对调剂人员的要求较高,易发生差错,只适合小药房和急诊药房的调剂工作);②流水作业配方法(适用于大医院门诊调剂室以及候药患者比较多的情况);③结合法(效率高,差错少,人员占用也少,适用于各类医院门诊调剂室)。
密押考点158.医院药房调剂工作的方法:①凭方发药(多用于麻醉药品、精神药品、毒性药品等少数的临床用药);②病区小药柜制;③集中摆药制。
密押考点159.医疗机构制剂(医院制剂)是指由持有医疗机构制剂许可证的医疗机构制剂部门根据本单位临床需要,经批准而配制、自用的固定处方制剂。
密押考点160.《医疗机构制剂许可证》的有效期为5年。
密押考点161.医院制剂以自配、自用、市场无供应为原则。其特点是配制量少、剂型全、品种规格多、季节性强、使用周期短;疗效确切、不良反应低等;满足临床需要;费用较低,更易为患者所接受。
密押考点162.医院制剂按工艺类型可分为普通制剂、灭菌制剂和中药制剂等;按依据标准及使用目的可分为标准制剂、非标准制剂、试用制剂(临时制剂)。
密押考点163.不得作为医疗机构制剂申报的品种:①市场上已有供应的品种;②含有未经国家药品监督管理部门批准的活性成分的品种;③除变态反应原外的生物制品;④中药注射剂;⑤中药、化学药组成的复方制剂;⑥麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品;⑦其他。
密押考点164.静脉用药调配中心(室)温度为18℃~26℃,相对湿度为40%~65%。
密押考点165.静脉输液的集中调配:①肠外营养液和危害药品静脉用药应当实行集中调配与供应;②摆药、混合调配和成品输液应当实行双人核对制。
密押考点166.药品采购管理的基本原则:包括质量第一原则(首先应遵循的原则)、合法性原则、经济性原则和保障性原则。
密押考点167.药品的验收:对于医疗用毒性药品、麻醉药品、精神药品、放射性药品等特殊管理药品,要求必须有两人以上同时在场,逐箱验点到最小包装。
密押考点168.医疗机构药品验收记录必须保存至超过药品有效期1年,但不得少于3年。医疗机构有关配制制剂的记录和质量检验记录至少保存2年备查。
密押考点169.药品出库须遵循先产先出、近期先出、先进先出、易变质先出和按批号发药的原则。
密押考点170.储存药品应当按照要求采取避光、遮光、通风、防潮、防虫、防鼠等措施。
密押考点171.药品储存管理要做到一般管理药品与特殊管理药品分开存放,处方药和非处方药分开存放,外用药品与内用药品分开存放,合格药品与退货药品、变质等不合格药品分开存放等。
密押考点172.药品储存的色标管理:合格药品(如待出库的药品)标示绿色;不合格药品(如超过有效期的药品)标示红色;待确定药品(如退回的药品)标示黄色。
密押考点173.麻醉药品是指连续使用后易产生生理依赖性,能成瘾癖的药品,常用的有阿片、吗啡、哌替啶、布桂嗪、复方樟脑酊等。
密押考点174.第一类精神药品有三唑仑、丁丙诺啡、氯胺酮、γ-羟丁酸、司可巴比妥等;第二类精神药品主要为催眠药(如巴比妥、阿普唑仑、地西泮、艾司唑仑、甲丙氨酯)、曲马多等。
密押考点175.为门(急)诊一般患者开具的麻醉药品和第一类精神药品注射剂处方每张为1次用量,控缓释制剂处方不超过7日用量,其他剂型处方不超过3日用量。为癌痛及慢性中、重度非癌痛患者开具的麻醉药品、第一类精神药品注射剂处方不得超过3日用量,其他剂型处方不得超过7日用量,控、缓释制剂处方不得超过15日用量。
密押考点176.麻醉药品“五专”管理:专人负责、专柜加锁、专用账册、专用处方、专册登记。
密押考点177.生产毒性药品及其制剂,必须严格执行生产工艺操作规程,并建立完整的生产记录,保存5年备查。
密押考点178.医疗用毒性药品每次处方剂量不得超过2日极量,未注明“生用”的毒性中药应当付炮制品。
密押考点179.新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。新药供应必须坚持临床治疗必需、新药充分认知和控制数量和逐步提高原则。
密押考点180.医院药品检验室主要任务包括:①负责本院药品质量监督、检验工作;②负责本院制剂成品和半成品的质量检验;③对购入药品实施质量抽验;④对本院制剂留样定期观察、检验并做留样观察记录;⑤负责制订本院制剂质量标准、检验规程等文件;⑥负责各种样品检验用试液、标准液、滴定液的配制、标定;⑦有计划开展各项科研工作;⑧负责检验仪器设备、衡量器具的使用、维修、保养工作。
密押考点181.医院药品检验工作程序一般是取样、登记、鉴别、检验、含量测定、出具检验报告书等。密押考点182.院药品质量监督管理的内容:①执行《药品管理法》及相关质量监督管理法律法规,检查本医疗机构的贯彻落实规章制度的情况;②检查处方调配中药品核对及技术操作规程的执行情况;③检查特殊药品和其他药品的使用、管理制度的执行情况;④检查医疗机构制剂的质量检验执行情况;⑤检查库存药品质量情况,确保库存药品安全有效;⑥检查医院药品流通管理的执行情况;⑦其他任务。
密押考点183.合理用药基本原则:安全、有效、经济、适当。
密押考点184.影响合理用药的因素包括药物方面因素(药物的剂型和剂量、给药途径、反复用药的影响、给药间隔时间、疗程及用药时间、联合用药与药物相互作用)、机体方面因素(年龄、性别、精神因素、疾病、安慰剂效应、遗传因素)、人员因素和社会因素等。
密押考点185.评价用药是否合理的指标:①人均用药品种;②注射药物次数;③基本药物使用率;④通用名使用率;⑤医师与患者接触的次数;⑥临床药师与患者接触的次数。
密押考点186.医院处方点评:①医院门、急诊处方的抽样率不应少于总处方量的1‰,且每月点评处方绝对数不应少于100张。②病房(区)医嘱单的抽样率(按出院病历数计)不应少于1%,且每月点评出院病历绝对数不应少于30份。
密押考点187.用药不适宜性处方:①适应证不适宜的;②遴选的药品不适宜的;③药品剂型或给药途径不适宜的;④用法用量不适宜的;⑤联合用药不适宜的;⑥重复给药的;⑦有配伍禁忌或者不良相互作用的;⑧其他用药不适宜情况的。
密押考点188.超常处方:①无适应证用药;②无正当理由开具高价药的;③无正当理由超说明书用药的以及无正当理由为同一患者同时开具2种以上药理作用相同药物的。
密押考点189.抗菌药物的分级:非限制使用级(对细菌耐药性的影响较小,价格相对较低);限制使用级(对细菌耐药性的影响较大,或者价格相对较高);特殊使用级(不良反应明显、临床资料尚较少、药品价格昂贵等)。
密押考点190.药品不良反应指合格药品在正常用法、用量下出现的与治疗目的无关的或意外的有害反应。
密押考点191.个例药品不良反应报告中新的、严重的15日内报告,其中死亡病例须立即报告;其他在30日内报告。
密押考点192.药品不良反应监测是指药品不良反应的发现、报告、评价和控制的过程。
密押考点193.药品不良反应的预防措施:①正确认识药品不良反应;②加强新药上市前安全性研究;③加强药品上市后评价;④加强合理用药管理;⑤积极开展药品不良反应报告和监测工作。
密押考点194.新药监测期内的国产药品或首次获准进口5年内的进口药品,报告所有不良反应;其他国产药品和首次获准进口5年以上的进口药品,报告新的和严重的不良反应。
密押考点195.药物警戒是与发现、评价、认识和预防药物不良作用或其他任何可能与药物有关问题的科学研究与活动,其最终目的是促进药物的安全、合理的应用和有关信息的有效交流。
密押考点196.新药临床试验的内容:①Ⅰ期临床试验:观察人体对于新药的耐受程度与药动学,为制订给药方案提供依据。②Ⅱ期临床试验:初步评价药物对目标适应证患者的治疗作用、安全性,为Ⅲ期临床试验研究设计及给药剂量、给药方案的确定提供依据。③Ⅲ期临床试验:进一步验证药物对目标适应证患者的治疗作用和安全性,评价利益和风险关系,最终为药物注册申请获得批准提供充分的依据。④Ⅳ期临床试验:新药上市后的应用研究阶段。⑤生物等效性:评价同一药物不同剂型临床药效的方法。
密押考点197.根据《药品说明书和标签管理规定》,说明书应当列出全部活性成分或者组方中的全部中药成分,注射剂和非处方药应当列出所用的全部辅料名称。
密押考点198.药品商品名称不得与通用名称同行书写,其字体和颜色不得比通用名称更突出和显著,其字体以单字面积计不得大于通用名称所用字体的二分之一。药品标签使用注册商标的,应当印刷在药品标签的边角,含文字的注册商标,其字体以单字面积计不得大于通用名称所用字体的四分之一。
密押考点199.认定为假药的情形:①药品所含成分与国家药品标准规定的成分不符;②以非药品冒充药品或以他种药品冒充此种药品;③变质的药品;④药品所标明的适应症或功能主治超出规定范围。
密押考点200.认定为劣药的情形:①药品成分的含量不符合国家药品标准;②被污染的;③未标明或更改有效期的;④未注明或更改产品批号的;⑤超过有效期的;⑥擅自添加防腐剂、辅料的;⑦其他不符合药品标准的药品。
专业知识—200个密押考点
密押考点1.药物效应动力学(药效学)主要研究药物对机体的作用及其规律,阐明药物防治疾病的机制;药物代谢动力学(药动学)主要研究机体对药物处置的过程,包括药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。
密押考点2.药物作用的选择性是指药物对某些组织器官有作用或作用强,而对另外一些组织器官无作用或作用弱。
密押考点3.对因治疗,针对病因治疗,也称治本,如抗生素杀灭体内致病菌治疗各种感染;对症治疗,也称治标,能改善疾病症状,但不消除病因,如镇痛、退热、平喘、降压等。
密押考点4.副作用是指药物治疗量时出现的与治疗目的无关的不适反应,其产生的原因是由于药物的选择性低,如阿托品可抑制腺体分泌,用其缓解胃肠道痉挛时,可引起口干、皮肤干燥潮红。
密押考点5.变态反应(过敏反应)是指机体受药物刺激后发生异常的免疫反应,而引起生理功能的障碍或组织损伤,如使用青霉素类抗菌药物可能引起过敏性休克。
密押考点6.后遗效应是指停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度(阈浓度)以下,但仍残存生物效应,如应用地西泮后次日出现困倦、头晕等宿醉现象。
密押考点7.继发反应是指继发于药物治疗作用后的不良反应,如长期应用广谱抗生素,敏感的细菌被消灭,不敏感的细菌乘机大量繁殖,导致伪膜性肠炎(菌群交替症或二重感染)。
密押考点8.毒性反应是指用药剂量过大或时间过长而产生的对机体有害的反应,如长期大剂量使用对乙酰氨基酚可引起肾毒性(如慢性肾炎和肾乳头坏死),过量中毒可造成肝坏死。
密押考点9.撤药反应(反跳现象或停药症状)是指长期用药突然停药后,原有疾病重新出现或加重的现象,如长期使用普萘洛尔、糖皮质激素或可乐定突然停药,均可引起撤药反应。
密押考点10.特异质反应是指某些药物使少数特异体质(先天遗传异常所致)患者出现特异性的不良反应,如先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者在应用磺胺类药物或伯氨喹时所发生的溶血现象。
密押考点11.受体具有的特性包括灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性。
密押考点12.亲和力是指药物与受体结合的能力;内在活性(又称效能)是指药物激动受体产生最大效应的能力。
密押考点13.完全激动剂有很强的亲和力和内在活性(α=1);部分激动剂具有较强亲和力,但内在活性低(α<1);拮抗剂具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0)。
密押考点14.竞争性拮抗剂的作用可逆,可使激动剂的量效曲线平行右移,但最大效应不变;非竞争性拮抗剂的作用不可逆,可使激动剂的量效曲线右移,最大效应降低。
密押考点15.长期使用激动剂可使受体数目减少,表现为敏感性降低,称为向下调节,如用异丙肾上腺素治疗哮喘,疗效逐渐下降;长期使用拮抗剂可出现受体数目增加,表现为敏感性增高,称为向上调节,如用普萘洛尔突然停药可引起反跳现象。
密押考点16.半数有效量(ED50):是指引起50%最大效应的药物剂量(量反应),或指50%实验动物出现阳性反应的药物剂量(质反应);半数致死量(LD50):指半数实验动物死亡的药物剂量;治疗指数(TI):用LD50/ED50表示。可用来估计药物的安全性,此数值越大表示药物越安全。
密押考点17.最小有效量(阈剂量):能引起药理效应的最小剂量;极量:出现疗效的最大剂量,是安全用药的最大限度;最小中毒量:出现毒性症状的最小剂量。
密押考点18.药物的效价强度是指作用性质相同的药物产生相等效应时药物剂量的差别;药物的效能是指药物所能产生的最大效应。
密押考点19.在连续用药过程中,有的药物的药效会逐渐减弱,需加大剂量才能显效,称为耐受性;在化学治疗中,病原体或肿瘤细胞对化疗药物的敏感性降低,称为抗药性或耐药性。
密押考点20.使肝药酶的活性增强或合成加速的药物称为肝药酶诱导剂,如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等;使肝药酶的活性降低或合成减少的药物称为肝药酶抑制剂,如氯霉素、异烟肼、西咪替丁、氟康唑等。
密押考点21.血药峰浓度即药-时数据中的最大浓度,用Cmax表示,Cmax的大小能够反映药物的疗效情况和毒性水平。与Cmax相对应的时间称为达峰时间,用tmax表示,它能够反映药物吸收的快慢,tmax越小,药物的吸收越快。
密押考点22.零级动力学消除是指单位时间内消除相等量的药物,药物的消除速率与药量或浓度无关;一级动力学消除是指单位时间内消除恒定比例的药量,药物的消除速率与血药浓度成正比。
密押考点23.多次连续用药过程中,达到稳态血药浓度水平时需要4~5个半衰期。
密押考点24.M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。N1受体主要分布于神经节,而N2受体主要分布于神经肌肉接头。β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞;β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌和肝脏。
密押考点25.毛果芸香碱为M胆碱受体激动药,可使腺体分泌增加,以汗腺和唾液腺最为显著,对眼的作用主要表现为缩瞳、降低眼压和调节痉挛(视远物模糊),可用于治疗青光眼。
密押考点26.新斯的明为易逆性抗胆碱酯酶药,临床可用于治疗重症肌无力、腹气胀和尿潴留,也可用于非除极化型肌松药如筒箭毒碱过量中毒的解救,但禁用于除极化型肌松药如琥珀胆碱过量中毒的解救;过量可致“胆碱能危象”,口服过量时应洗胃,及早维持呼吸功能,还需立即静注阿托品以迅速控制胆碱症状。
密押考点27.有机磷酸酯类可与胆碱酯酶结合为磷酰化胆碱酯酶复合物,使胆碱酯酶失活而导致乙酰胆碱大量积聚,从而出现急性中毒症状(主要为M样和N样症状)。
密押考点28.有机磷酸酯类中毒的特异性解毒药包括M受体拮抗药(常用阿托品)和胆碱酯酶复活药(碘解磷定、氯解磷定)。
密押考点29.碘解磷定对已经老化的胆碱酯酶几乎无复活作用,应尽早使用。
密押考点30.阿托品为M受体拮抗药,对眼的作用主要表现为散瞳、升高眼压、调节麻痹(视近物模糊),临床可用于:①各种内脏绞痛;②全身麻醉前给药、严重的盗汗和流涎症;③验光配镜,检查眼底;④抗缓慢型心律失常;⑤抗休克;⑥解救有机磷酸酯类中毒。
密押考点31.东莨菪碱可通过血-脑屏障,中枢抑制作用强,适用于晕动病。山莨菪碱极性大,不易通过血-脑屏障。
密押考点32.M受体拮抗药可引起口干、排尿困难、皮肤干燥潮红、便秘等不良反应,禁用于青光眼、前列腺增生患者;解救M受体拮抗药过量中毒,可注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱。
密押考点33.N2受体拮抗药:筒箭毒碱、泮库溴铵属于非除极化型肌松药;琥珀胆碱为除极化型肌松药,起效快、维持时间短、剂量易于控制,如需进行较长时间肌松作用的手术,可采用静脉滴注,过量中毒时禁用新斯的明抢救。
密押考点34.去甲肾上腺素为α受体激动药,主要用于上消化道止血;药液外漏可导致局部组织缺血性坏死,可用普鲁卡因或酚妥拉明解救。
密押考点35.肾上腺素为α、β受体激动药,临床可用于:①心搏骤停;②过敏性疾病:过敏性休克(首选)、支气管哮喘、血管神经性水肿及血清病;③延长局麻药作用时间;④创面止血;⑤治疗青光眼。
密押考点36.多巴胺可激动α1、β1和多巴胺受体(D1受体),也促使神经末梢释放去甲肾上腺素。可与利尿药合用治疗急性肾衰竭。
密押考点37.异丙肾上腺素为β受体激动药,可用于控制支气管哮喘急性发作(舌下或喷雾吸入给药)、治疗Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞(舌下或静脉滴注给药)、治疗心搏骤停(心室内注射)、抗感染性休克。
密押考点38.酚妥拉明为α受体拮抗药,具有舒张血管作用,还可翻转肾上腺素的升压作用,可用于:①治疗外周血管痉挛性疾病;②对抗静脉滴注去甲肾上腺素外漏时所引起组织缺血性坏死(局部浸润注射);③诊治肾上腺嗜铬细胞瘤;④抗休克;⑤治疗心力衰竭。
密押考点39.普萘洛尔为非选择性β受体拮抗药,无内在拟交感活性,临床可用于:①心律失常;②心绞痛;③高血压;④甲亢辅助治疗。其不良反应主要包括:①支气管痉挛;②反跳现象;③雷诺病症状(如肢冷);④掩盖低血糖症状。禁用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘患者。
密押考点40.索他洛尔兼具Ⅱ类和Ⅲ类抗心律失常活性,可作为抗室性心律失常的首选药。
密押考点41.局部麻醉药:利多卡因起效快,安全范围大,可用于各种局麻方法,有全能麻醉药之称,还具有抗心律失常作用;普鲁卡因对黏膜穿透力弱,需要注射给药,不用作表面麻醉;丁卡因具有收缩血管作用,毒性大,不用于浸润麻醉。
密押考点42.吸入性麻醉药:恩氟烷、异氟烷、地氟烷、七氟烷、氧化亚氮。
密押考点43.常用的静脉麻醉药有硫喷妥钠、氯胺酮(具有分离麻醉作用)、丙泊酚。
密押考点44.苯二氮?类药物与GABAA受体结合后,易化GABAA受体,促进GABA诱导的Cl-内流,加强了GABA对神经系统的效应。抗焦虑、镇静和催眠、抗惊厥和抗癫痫、中枢性肌肉松弛作用。
密押考点45.癫痫强直-阵挛性发作(大发作)首选苯妥英钠;癫痫复杂部分性发作首选卡马西平;失神性发作(小发作)首选乙琥胺;癫痫持续状态首选地西泮静脉注射。
密押考点46.苯妥英钠长期应用可引起牙龈增生,也导致巨幼细胞贫血(宜用甲酰四氢叶酸防治);丙戊酸钠为广谱抗癫痫药,可治疗各型癫痫,有严重肝毒性。
密押考点47.治疗三叉神经痛首选卡马西平,也可选用苯妥英钠;卡马西平还可用于治疗尿崩症。
密押考点48.抗癫痫药的临床应用原则:①根据发作类型合理选药;②单药治疗,从小剂量开始;③更换药物时,采取逐渐过渡换药;④治疗过程中不宜突然停药;⑤用药期间定期进行神经系统、血常规、肝肾功能检查;⑥孕妇服用抗癫痫药易引起畸胎或死胎,应慎用。
密押考点49.硫酸镁口服可导泻、利胆,静脉注射可降压、抗惊厥,外用热敷可消炎去肿;妊娠期妇女子痫、先兆子痫首选硫酸镁;过量可用氯化钙或葡萄糖酸钙对抗。
密押考点50.氯丙嗪药理作用抗精神病作用;镇吐作用,对刺激前庭引起的晕动病呕吐无效;可与异丙嗪和哌替啶等组成冬眠合剂。
密押考点51.氯丙嗪可致锥体外系反应,用苯海索治疗;还可引起直立性低血压,用去甲肾上腺素和间羟胺(阿拉明)等药物治疗,但禁用肾上腺素。
密押考点52.氯氮平几乎无锥体外系反应,可引起低血压、心动过速、粒细胞缺乏等不良反应。
密押考点53.丙米嗪为三环类抗抑郁药,可阻断NA、5-HT在神经末梢的再摄取,不良反应常见阿托品样作用(如口干、便秘、尿潴留、心动过速等)、直立性低血压。
密押考点54.碳酸锂可抑制脑内NA和DA释放,为躁狂症的首选药。
密押考点55.左旋多巴在中枢多巴脱羧酶的作用下转变为多巴胺,补充纹状体中多巴胺的不足而发挥抗帕金森病的作用,但对抗精神病药如吩噻嗪类引起的锥体外系不良反应无效;可引起直立性低血压,长期用药可出现运动过多症和“开-关现象”。
密押考点56.左旋多巴与卡比多巴、苄丝肼组成复方制剂,可增强疗效,减少不了量反应;不与维生素B6合用,以免降低左旋多巴的疗效。
密押考点57.金刚烷胺通过促使纹状体中残存的多巴胺能神经元释放多巴胺而发挥抗帕金森病作用。
密押考点58.多奈哌齐为第二代胆碱酯酶抑制剂,可用于轻、中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。
密押考点59.咖啡因可抑制磷酸二酯酶,兴奋大脑皮质,主要用于解除中枢抑制状态;可与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛,也可与麦角胺配伍治疗偏头痛。
密押考点60.尼可刹米可直接兴奋延髓呼吸中枢,也可通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢,可用于解除各种原因(如吗啡过量中毒)所致的呼吸抑制。
密押考点61.洛贝林通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢,安全范围大,很少引起惊厥,可用于新生儿窒息、小儿感染疾病引起的呼吸衰竭、CO中毒等。
密押考点62.吗啡临床可用于:①急性锐痛;②心源性哮喘;③治疗内脏绞痛(如胆绞痛)应合用阿托品。其不良反应有低血压和便秘,禁用于分娩止痛、支气管哮喘、肺心病、颅脑外伤止痛。
密押考点63.吗啡过量中毒指征为针尖样瞳孔,致死主要原因为呼吸麻痹,抢救措施为吸氧、人工呼吸、静脉注射阿片受体拮抗药纳洛酮。
密押考点64.吗啡易产生耐受性和成瘾性,连续用药不得超过1周。
密押考点65.哌替啶不对抗缩宫素对子宫的兴奋作用,不影响产程,适用于分娩止痛(产前4h内不能使用);对胃肠道平滑肌和括约肌的作用强度弱,持续时间短,故不引起便秘。
密押考点66.镇痛药应用的基本原则包括:(1)首选无创途径给药。(2)按阶梯给药:①轻度疼痛首选非甾体抗炎药;②中度疼痛选弱阿片类药物(如可待因);③重度疼痛选强阿片类药物(如吗啡)。(3)按时用药。(4)个体化给药。
密押考点67.阿司匹林抗血栓作用主要通过减少血小板中血栓素A2(TXA2)合成而抑制血小板聚集。
密押考点68.阿司匹林的不良反应有:①胃肠道反应(最常见);②凝血功能障碍(维生素K可预防);③过敏反应;④水杨酸反应(应用碳酸氢钠,碱化尿液加速药物排泄);⑤阿司匹林哮喘;⑥瑞氏综合征。
密押考点69.对乙酰氨基酚几乎不具有抗炎、抗风湿作用,对血小板和凝血时间无明显影响;为儿童病毒性感染所致的发热、头痛的首选药;有肝毒性,可用乙酰半胱氨酸解救。
密押考点70.ⅠA类(适度)钠通道阻滞剂:奎尼丁不良反应有低血压和金鸡纳反应;普鲁卡因胺可引起红斑狼疮样综合征。
密押考点71.利多卡因为ⅠB类(轻度)钠通道阻滞剂,主要用于室性心律失常。
密押考点72.普萘洛尔为Ⅱ类抗心律失常药,主要用于治疗室上性心律失常。
密押考点73.胺碘酮为Ⅲ类抗心律失常药(延长动作电位时程),不良反应有心动过缓、Q-T间期延长、甲状腺功能亢进或低下、黄色微粒沉着、肺纤维化。
密押考点74.维拉帕米为Ⅳ类(钙通道阻滞剂)抗心律失常药,是阵发性室上性心动过速的首选药。
密押考点75.强心苷抑制细胞膜上Na+,K+-ATP酶活性,细胞内Na+增多,通过Na+-Ca2+双向交换机制,使Na+内流减少,Ca2+外流减少,或使Na+外流增加的同时Ca2+内流增加,其结果是细胞内Ca2+量增加,肌浆网摄取Ca2+也增加,储存增多。
密押考点76.强心苷治疗安全范围窄,最常见的早期中毒症状是胃肠道反应;中毒的先兆是视觉异常(黄视症、绿视症),可作为停药的指征;最严重的中毒反应是心脏毒性反应。
密押考点77.注意避免强心苷中毒的诱发因素,如低血钾、高血钙、低血镁、心肌缺氧等。
密押考点78.强心苷中毒时,若出现快速型心律失常首选苯妥英钠,次选利多卡因;若出现缓慢型心律失常宜用阿托品;对危及生命的强心苷中毒者可用地高辛抗体Fab片段作静脉注射。
密押考点79.硝酸甘油口服首关效应明显,常舌下含服,其作用机制为释出NO舒张血管;其不良反应有颜面潮红、搏动性头痛、眼压升高、高铁血红蛋白血症;连续用药可出现耐受性。
密押考点80.β受体拮抗药和硝酸酯类联合用药可相互取长补短,合用时用量减少,不良反应也减少。
密押考点81.钙通道阻滞剂(XX地平)可用于伴有外周血管痉挛性疾病、哮喘和阻塞性肺疾病的心绞痛患者。
密押考点82.心绞痛急性发作首选硝酸甘油舌下含服;变异型心绞痛宜选钙通道阻滞剂(地平类),禁用β受体拮抗药。
密押考点83.抗血小板药:阿司匹林可用于冠状动脉硬化性疾病、心肌梗死、脑梗死、肺梗死;氯吡格雷用于不稳定型心绞痛及非ST段抬高的心肌梗死患者,每日口服75mg。
密押考点84.低分子肝素主要抑制凝血因子Ⅹa,抗栓作用较强,可用于急性心肌梗死、不稳定型心绞痛的治疗,临床常用的药物有达肝素钠、依诺肝素等。
密押考点85.羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类)主要降低TC和LDL;可用于:①调血脂;②肾病综合征(有肾保护作用);③预防血管成形术后再狭窄;④预防心脑血管急性事件。常见不良反应有肝损害、横纹肌溶解症。
密押考点86.考来烯胺为胆汁酸结合树脂,久用可引起脂溶性维生素缺乏和高氯血症酸中毒。
密押考点87.吉非罗齐、苯扎贝特、非诺贝特主要用于原发性高TG血症;非诺贝特能降低血尿酸水平,可用于伴有高尿酸血症的患者。
密押考点88.烟酸能降低VLDL、TG和LDL-C,升高HDL-C,具有扩张血管作用,可引起皮肤潮红、瘙痒。
密押考点89.血管紧张素转换酶抑制剂(XX普利)对伴有左心室肥厚、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者为首选药;其不良反应包括:①刺激性干咳;②血管神经性水肿;③高血钾。
密押考点90.血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(XX沙坦)不引起咳嗽及血管神经性水肿,可用于不能耐受血管紧张素转换酶抑制剂引起咳嗽的患者。
密押考点91.哌唑嗪为α受体拮抗药,不良反应主要为首剂现象(直立性低血压),将首次剂量减为0.5mg,临睡前服用,可避免发生。
密押考点92.拉贝洛尔为α和β受体拮抗药,适用于治疗各种程度的高血压、高血压急症和妊娠高血压,大剂量可致直立性低血压。
密押考点93.氢氯噻嗪早期通过利尿作用引起血容量下降而降压,长期用药通过扩张外周血管而产生降压作用。
密押考点94.钙通道阻滞剂(XX地平)常见的不良反应有脸部潮红、踝部水肿(由于毛细血管前血管扩张所致)。
密押考点95.可乐定口服也可用于预防偏头痛或作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药,还可用于戒烟。
密押考点96.硝普钠属硝基扩张血管药,可松弛小动脉和静脉平滑肌。
密押考点97.利血平禁用于高血压合并消化性溃疡者。
密押考点98.呋塞米属于高效能利尿药,作用于髓袢升支粗段,临床可用于治疗各种水肿、加速毒物排泄,可引起低血钾、高尿酸血症、耳毒性(避免与氨基糖苷类药合用)。
密押考点99.氢氯噻嗪属于中效能利尿药,作用于远曲小管始端,常作为基础降压药,也可治疗尿崩症,可引起低血钾、血糖升高、高尿酸血症、高钙血症。
密押考点100.螺内酯属于弱效能利尿药,为醛固酮的竞争性拮抗药,作用于远曲小管和集合管,主要用于伴有醛固酮升高的顽固性水肿,常与排钾利尿药合用,增强利尿效果并预防低血钾;可引起高血钾、男性乳房女性化。
密押考点101.甘露醇是治疗脑水肿,降低颅内压安全而有效的首选药物。
密押考点102.铁剂:饭后服用可减少对胃肠道的刺激性;维生素C可促进其吸收,鞣酸、磷酸盐、抗酸药、四环素可妨碍其吸收。
密押考点103.治疗巨幼细胞贫血宜选用叶酸和维生素B12。
密押考点104.抗凝药:香豆素类(华法林)口服给药,起效缓慢,作用时间持久,仅在体内有抗凝作用,过量引起的出血用维生素K解救;肝素在体内、体外均有抗凝作用,可用于弥散性血管内凝血(DIC),过量引起的出血用硫酸鱼精蛋白解救。
密押考点105.属于抗纤维蛋白溶解药的有氨甲苯酸、氨甲环酸,可用于纤溶亢进所致的出血,也可用于纤维蛋白溶解药(溶栓药)如链激酶和尿激酶过量引起的出血。属于抗血小板药的有阿司匹林、双嘧达莫、噻氯匹定;属于血容量扩充药的有右旋糖酐。
密押考点106.H2受体拮抗剂以西咪替丁为代表,是治疗消化性溃疡的重要药物。
密押考点107.奥美拉唑口服后可浓集于壁细胞分泌小管周围,转变为有活性的次磺酰胺衍生物。其硫原子与H+,K+-ATP酶上的巯基结合,使H+泵失活,减少胃酸分泌。
密押考点108.胃黏膜保护药有硫糖铝、枸橼酸铋钾、米索前列醇、恩前列醇。
密押考点109.属于泻药的有硫酸镁、硫酸钠、酚酞、液状石蜡;属于止泻药的有地芬诺酯,长期服用具有成瘾性。
密押考点110.甲氧氯普胺可阻断中枢多巴胺受体,产生中枢性止吐作用,但对前庭功能紊乱所致呕吐无效,也可用于功能性胃肠道张力低下,有锥体外系反应;多潘立酮可阻断外周多巴胺受体而产生止吐和促进胃肠蠕动作用,无锥体外系反应。
密押考点111.西沙必利可阻断多巴胺受体,拮抗5-HT引起的胃松弛作用,可用于胃食管反流、非溃疡性消化不良。
密押考点112.昂丹司琼能选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体,产生强大止吐作用。
密押考点113.色甘酸钠对支气管平滑肌无直接松弛作用,对炎性介质亦无拮抗作用,故对正在发作的哮喘无效。但在接触抗原前7~10天给药,可预防哮喘发作,抑制抗原抗体结合后过敏性介质的释放。
密押考点114.属于祛痰药的有氯化铵、乙酰半胱氨酸、氨溴索,其中氯化铵可引起恶心,使支气管腺体分泌增加;乙酰半胱氨酸结构中的巯基可与黏蛋白二硫键结合,裂解黏蛋白,降低痰液黏性,易于咳出。
密押考点115.属于中枢性镇咳药的有可待因、右美沙芬、喷托维林(有局麻作用),其中可待因适用于无痰剧烈干咳,对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用,具有成瘾性。
密押考点116.H1受体拮抗剂可治疗变态反应性疾病,用于防治因组胺释放所致的荨麻疹、变应性鼻炎,可减轻鼻痒、喷嚏、流涕、流泪等症状,对鼻阻力影响较弱。
密押考点117.H1受体拮抗剂常见不良反应头晕、嗜睡、乏力,驾驶员和高空作业者工作时间不宜使用。
密押考点118.小剂量缩宫素能加强妊娠末期子宫体的节律性收缩,用于催产和引产,大剂量缩宫素可使子宫强直性收缩,用于产后止血;雌激素可提高子宫对缩宫素的敏感性,孕激素可降低敏感性。
密押考点119.大剂量麦角新碱可引起子宫强直性收缩,对子宫体和子宫颈的作用无差异,适用于治疗子宫出血和产后子宫复旧,禁用于催产和引产。
密押考点120.可的松和泼尼松为前药,需在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效,严重肝功能不全者宜选用氢化可的松或泼尼松龙。
密押考点121.糖皮质激素的药理作用主要包括:①抗炎;②免疫抑制;③抗毒素;④抗休克;⑤对血液和造血系统的作用(红细胞、血红蛋白、血小板和纤维蛋白原增多,嗜酸性和嗜碱性粒细胞、淋巴细胞减少);⑥提高中枢神经兴奋性;⑦促进胃酸及胃蛋白酶分泌(诱发或加重溃疡)等。
密押考点122.糖皮质激素的临床应用包括:①替代疗法;②急性严重感染(中毒性感染或伴有休克者,需与足量有效的抗生素同时合用);③自身免疫病和过敏性疾病;④解除炎症症状及抑制瘢痕形成;⑤血液病;⑥局部应用皮肤病。
密押考点123.糖皮质激素的禁忌证包括:抗菌药物不能控制的病毒(带状疱疹、水痘)、真菌等感染;活动性结核病;骨质疏松症;库欣病;妊娠早期;骨折或创伤修复期;心或肾功能不全者;有精神病史者。
密押考点124.甲状腺激素可用于呆小病、黏液性水肿、单纯性甲状腺肿。
密押考点125.小剂量碘剂可促进甲状腺激素合成,用于单纯性甲状腺肿;大剂量碘剂可产生抗甲状腺作用,用于甲亢术前准备、甲状腺危象。
密押考点126.硫脲类抗甲状腺药有丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑和卡比马唑,通过抑制甲状腺过氧化物酶催化的氧化反应,抑制甲状腺激素的合成;最主要的不良反应是粒细胞减少。
密押考点127.硫脲类抗甲状腺药和大剂量碘剂可用于甲亢的术前准备,术前先给予硫脲类,使甲状腺功能恢复或接近正常,可减少麻醉和术后并发症,防止术后发生甲状腺危象,术前2周同时合用大剂量碘剂,可使腺体缩小、变硬,减少手术中出血。
密押考点128.胰岛素可用于治疗各型糖尿病,特别对1型糖尿病是唯一有效的药物。
密押考点129.属于磺酰脲类胰岛素促泌剂的有氯磺丙脲、格列本脲、格列美脲,降血糖机制与刺激胰岛B细胞释放胰岛素有关,格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用,可用于尿崩症;对磺胺类药过敏者禁用。
密押考点130.属于双胍类口服降糖药的有二甲双胍,临床主要用于肥胖的2型糖尿病或饮食控制未成功的患者,可引起乳酸血症。
密押考点131.属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇,主要降低餐后血糖,可产生肠道多气、腹痛、腹泻等不良反应。
密押考点132.属于胰岛素增敏剂的有罗格列酮、吡格列酮,可诱导或加重心力衰竭;有增加女性患者骨折的风险。
密押考点133.化疗指数(CI)是对化疗药物评价的指标,化疗指数大表明药物的毒性低,疗效高,使用药物安全度大。可用LD50/ED50或LD5/LD95表示。
密押考点134.抗菌谱是指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
密押考点135.抗菌活性是指药物抑制或杀灭病原微生物的能力。能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称最低抑菌浓度(MIC),能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称最低杀菌浓度(MBC)。
密押考点136.抗生素后效应(PAE)是指细菌短暂接触抗生素后,虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失,但对微生物的抑制作用依然持续一定时间。
密押考点137.细菌耐药性的产生机制:①药物不能到达其靶位;②细菌所产生的酶使药物失活;③菌体内靶位结构的改变;④代谢拮抗物形成增多。
密押考点138.抗菌药物的作用机制分为:①抑制细菌细胞壁合成,如青霉素类、头孢菌素类;②影响细菌/真菌细胞膜通透性,如多黏菌素类、多烯类(两性霉素B);③抑制细菌蛋白质合成,如大环内酯类(50S)、氯霉素(50S)、四环素类(30S)、氨基糖苷类(30S);④影响核酸代谢,如喹诺酮类(抑制DNA回旋酶)、利福平(抑制RNA聚合酶);⑤影响叶酸代谢,如磺胺类、甲氧苄啶。
密押考点139.环丙沙星抗菌谱广,体外对革兰氏阴性杆菌抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强者。
密押考点140.喹诺酮类药物(XX沙星)的不良反应:①关节病,青春期前儿童或妊娠期妇女禁用;②心脏毒性:Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速;③光毒性反应(洛美沙星、司帕沙星),用药期间应避免日照和紫外线照射。
密押考点141.磺胺嘧啶可用于治疗流行性脑脊髓膜炎;磺胺嘧啶银和磺胺米隆治疗烧伤创面感染;柳氮磺吡啶难以吸收,可用于治疗肠道感染;磺胺醋酰治疗沙眼及眼部其他感染。
密押考点142.磺胺甲?唑(抑制二氢叶酸合成酶)与甲氧苄啶(抑制二氢叶酸还原酶)合用,组成复方制剂磺胺甲噁唑(复方新诺明),可双重阻断叶酸代谢过程,减少细菌耐药性的产生和不良反应,用于治疗无并发症的下尿路、呼吸道、胃肠道感染。
密押考点143.磺胺类药物的不良反应:①泌尿道损害(提高尿液pH、多饮水);②急性溶血性贫血;③造血系统毒性;④变态反应;⑤新生儿脑核性黄疸。
密押考点144.属于天然青霉素的有青霉素G;属于耐酶青霉素的有苯唑西林、双氯西林;属于广谱青霉素的有氨苄西林、阿莫西林;属于抗铜绿假单胞菌青霉素的有羧苄西林、替卡西林、美洛西林。
密押考点145.青霉素G对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌与各种螺旋体有效,最严重的不良反应为过敏性休克,给予肾上腺素肌内或静脉注射抢救。
密押考点146.头孢第一代有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢噻吩等;第二代有头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多、头孢西丁等;第三代有头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮等;第四代有头孢吡肟。
密押考点147.属于大环内酯类药物的有红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素,其中红霉素为治疗军团菌肺炎、白喉、百日咳、支原体肺炎感染的首选药物。
密押考点148.克林霉素、林可霉素可引起严重的假膜性肠炎,可用万古霉素与甲硝唑治疗。
密押考点149.属于氨基糖苷类药物的有链霉素(治疗鼠疫和兔热病)、庆大霉素、阿米卡星,仅对需氧菌有效;其不良反应有:耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用、变态反应。
密押考点150.属于四环素类药物的有四环素、多西环素、米诺环素,可用于治疗立克次体感染(如斑疹伤寒)、回归热、霍乱,其不良反应有:①影响牙齿、骨骼生长:引起牙齿黄染,还可抑制骨骼发育,8岁以下儿童、妊娠期和哺乳期妇女禁用;②二重感染;③肝脏损害。
密押考点151.米诺环素可引起前庭功能障碍,用药期间不宜从事高空作业、驾驶和机器操作。
密押考点152.氯霉素的不良反应:①抑制骨髓造血功能:严重者出现再生障碍性贫血;②灰婴综合征:新生儿和妊娠期妇女禁用。
密押考点153.全身性抗真菌药:两性霉素B是深部真菌感染的首选药,可致肾损害,应避免与氨基糖类药物合用;唑类(伊曲康唑、氟康唑、酮康唑)用于新型隐球菌、白色念珠菌等深部真菌感染和浅表真菌感染(如甲癣)的治疗;特比萘芬为角鲨烯环氧化酶抑制剂,可用于治疗由皮肤癣菌引起的甲癣、体癣、股癣、手癣、足癣;卡泊芬净属于棘白菌素类抗真菌药物。
密押考点154.外用抗真菌药:咪康唑口服吸收差,静脉给药不良反应多,主要制成2%霜剂和2%洗剂以供外用。
密押考点155.抗病毒药:阿昔洛韦为单纯疱疹病毒(HSV)感染的首选药;拉米夫定对人类免疫缺陷病毒(HIV)以及乙肝病毒(HBV)均有抗病毒作用;利巴韦林气雾吸入可用于治疗幼儿呼吸道合胞病毒感染性肺炎和支气管炎,还可治疗甲型或乙型流感病毒。
密押考点156.一线抗结核病药:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素;二线用药:利福喷丁、对氨基水杨酸、乙硫异烟胺。
密押考点157.异烟肼量较大时可见外周神经炎,多发生于维生素B6缺乏及慢乙酰化型患者,发生机制与异烟肼促进维生素B6从肾脏排泄,导致机体维生素B6缺乏有关。同服维生素B6可治疗和预防此反应。
密押考点158.抗结核病药的应用原则:早期、联合、适量、规律和全程用药。
密押考点159.抗疟药:①主要用于控制疟疾症状:氯喹、奎宁、青蒿素;②主要用于控制疟疾复发和传播:伯氨喹(葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者易引起急性溶血性贫血)、乙胺嘧啶(抑制二氢叶酸还原酶;为病因性预防的首选药)。
密押考点160.甲硝唑的临床应用:①抗阿米巴病;②抗滴虫病(首选);③抗贾第鞭毛虫病;④抗厌氧菌。可干扰乙醇的氧化过程,诱发双硫仑反应,服药期间应禁酒。
密押考点161.抗血吸虫病药:吡喹酮(首选);驱肠虫药:甲苯咪唑、阿苯达唑、哌嗪、氯硝柳胺(驱绦虫的首选药)。
密押考点162.常用的抗肿瘤药物:①干扰核酸生物合成:甲氨蝶呤、氟尿嘧啶;②直接破坏DNA的结构与功能:环磷酰胺(可用于恶性淋巴瘤,会可引起膀胱炎)、卡莫司汀(可用于脑瘤)、顺铂(具有肾毒性);③嵌入DNA干扰核酸合成:柔红霉素、多柔比星,具有心脏毒性,用右丙亚胺预防;④干扰蛋白质合成:长春新碱(作用于M期)、紫杉醇(卵巢癌和乳腺癌的一线药物);⑤影响激素功能:他莫昔芬(绝经后晚期乳腺癌的首选药)。
密押考点163.抗肿瘤药物的普遍毒性为骨髓抑制。
密押考点164.免疫抑制剂有环孢素、他克莫司、霉酚酸酯,其中环孢素为异体器官或骨髓移植时抗排斥反应的首选药;免疫增强剂有左旋咪唑、卡介苗、白细胞介素-2、干扰素。
密押考点165.生物药剂学是研究药物及其剂型在体内吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物剂型因素、机体生物因素与药物效应三者之间的关系的科学。
密押考点166.吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程;分布是指药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程;代谢(生物转化)是指药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌群或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程;排泄是指药物或其代谢产物排出体外的过程。
密押考点167.药物的吸收、分布和排泄过程称为转运;分布、代谢、排泄过程称为处置;代谢与排泄过程称为消除。
密押考点168.被动转运的特点:①单纯扩散:顺浓度梯度、不需要载体、不消耗能量;②促进扩散(易化扩散):顺浓度梯度、需要载体、不消耗能量、饱和性、竞争性、部位和结构特异性。
密押考点169.主动转运的特点:逆浓度梯度、消耗能量、需要载体、饱和性、竞争性、部位和结构特异性。
密押考点170.影响药物吸收的生理因素:胃肠液的成分和性质、胃排空和胃排空率、胃肠道蠕动、食物、循环系统、肝首关作用、病理因素。
密押考点171.影响药物吸收的药物理化性质及剂型因素:解离度和脂溶性、溶出速率、剂型(口服剂型生物利用度高低的顺序:溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片)、制剂处方、制剂工艺。
密押考点172.静脉注射无吸收过程;皮内注射只适用于皮肤诊断和过敏试验;鞘内注射可避免血-脑屏障;动脉注射不存在吸收过程和首关效应。
密押考点173.影响注射给药药物吸收的因素:生理因素(注射部位血流量大,吸收快)、药物理化性质、剂型因素(各注射剂中药物释放速率排序:水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬液)。
密押考点174.影响皮肤吸收的因素:①药物性质:脂溶性、非解离型药物易吸收;②基质性质;③透皮吸收促进剂:如乙醇、聚乙二醇、甘油、尿素、二甲基亚砜、月桂氮?酮等;③皮肤状况:不同部位渗透速度排序:耳廓后部>颅顶盖和大腿上部>脚背>前下臂>足底。
密押考点175.提高药物经皮吸收的方法:①加入透皮吸收促进剂;②离子导入技术;③超声导入法。
密押考点176.鼻黏膜给药:小分子、未解离型、脂溶性药物易吸收;口腔黏膜给药:药物渗透性能的顺序为舌下黏膜>颊黏膜>牙龈、硬腭黏膜;直肠给药:给药部位距肛门口2cm左右时,可避免首关效应。
密押考点177.黄体酮经鼻黏膜给药的生物利用度与静脉给药相当。
密押考点178.肺部给药无首关效应,分子量<1000、脂溶性药物易吸收,药物粒子大小影响药物到达部位,>10μm的粒子沉积于气管,2~10μm到达支气管与细支气管,2~3μm到达肺部。
密押考点179.长期连续用药时,机体某些组织中的药物浓度有逐渐升高趋势的现象称为蓄积。
密押考点180.药物与血浆蛋白结合后不能向组织转运,只有游离型药物才能发挥药理作用。
密押考点181.解离度小、弱碱性、脂溶性高的药物易透过血-脑屏障。小分子、非解离型、脂溶性高的药物易通过胎盘屏障。
密押考点182.微粒体药物代谢酶系:包括细胞色素P450酶等,可催化氧化、还原和水解反应;非微粒体药物代谢酶系:主要催化葡萄糖醛酸化、硫酸化或乙酰化反应。
密押考点183.药物代谢的第一相反应包括氧化、还原、水解反应;第二相反应即结合反应。
密押考点184.影响药物代谢的因素:给药途径(首关效应是导致药物体内代谢差异的主要原因)、给药剂量和剂型、酶抑或酶促作用、生理因素。
密押考点185.首关效应是指口服药物经胃肠道吸收后,在通过肠黏膜及肝脏时,部分被代谢灭活而使进入体循环的药量减少,导致药效降低的现象。
密押考点186.肝肠循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物,在小肠被重吸收后经门静脉返回肝脏,重新进入血液循环的现象,可使药物在体内存留较长时间。
密押考点187.肾脏是机体排泄及其代谢物的最重要的器官;肝脏是药物代谢最主要的器官。
密押考点188.弱酸性药物在碱化尿液的情况下,解离度增大,肾小管重吸收减少,排泄加快,如苯巴比妥合用碳酸氢钠,碱化尿液,排泄加快。
密押考点189.药物的肾排泄:①肾小球滤过;②肾小管分泌(主动转运);③肾小管重吸收。
密押考点190.治疗浓度即治疗窗,是指给药后产生药效的最低有效浓度和产生毒性的最低中毒浓度之间的浓度范围。
密押考点191.血管内给药的药-时曲线为曲线,血管外给药的药-时曲线为抛物线。
密押考点192.AUC即血药浓度-时间曲线下面积,与药物吸收的总量成正比,反映药物吸收的程度,是评价制剂生物利用度和生物等效性的重要参数。
密押考点193.对于一室模型药物的静脉注射,给药剂量或体内药量X0与血药初浓度C0之间存在如下关系:Vd=X0/C0。
密押考点194.清除率常用符号Cl表示,单位是体积/时间,其表达式为:Cl=k·Vd。清除率的单位为L/h或L/(h·kg)。
密押考点195.生物半衰期又称消除半衰期,是指药物在体内的量或血药浓度下降一半所需要的时间,以t1/2表示。消除半衰期与消除速率常数有如下关系:t1/2=0.693/k。
密押考点196.单室模型药物静脉注射后很快在体内达到分布平衡,药物的体内过程基本上只有消除过程,血药浓度与时间的关系式为:C=C0e-kt式中,C0为静脉注射后的血药初始浓度;C为t时刻的血药浓度。
密押考点197.符合非线性动力学的药物给予不同剂量时,AUC与Cmax和给药剂量未能呈线性关系,药物的动力学参数(如t1/2、Cl等)也会发生改变。
密押考点198.肾功能损害患者剂量调整的经验方法:肾功能轻度障碍时,维持剂量减至正常剂量的1/2~2/3;中度障碍时,减至正常剂量的1/5~1/2;重度障碍时,减至正常剂量的1/10~1/5。
密押考点199.生物利用度是指活性物质从药物制剂中释放并被吸收后,在作用部位可利用的速度和程度。以同一药物的静脉注射剂为参比制剂,试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积之比称为绝对生物利用度;以同一药物的非血管内给药制剂为参比制剂,试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积之比为相对生物利用度。
密押考点200.生物等效性是指含有相同活性物质的两种药品药剂学等效或药剂学可替代,并且在相同摩尔剂量下给药后,生物利用度落在预定的可接受限度内。
专业实践能力—200个密押考点
密押考点1.处方是重要的医疗文件,具有法律、技术和经济上的意义;医师开具处方和药师调剂处方应当遵循安全、有效、经济的原则;处方包括医疗机构病区用药医嘱单。
密押考点2.处方由处方前记、处方正文、处方后记三部分组成:①临床诊断、开具日期等属于处方前记的内容;②药物名称、剂型、规格、数量、用法用量属于处方正文的内容;③医师签名、药品金额等属于处方后记的内容。
密押考点3.处方的种类(按颜色分类):①淡红色:麻醉药品和第一类精神药品处方;②淡黄色:急诊处方;③淡绿色:儿科处方;④白色:普通处方、第二类精神药品处方。
密押考点4.处方的保存期限:①保存1年:普通处方、急诊处方、儿科处方;②保存2年:医疗用毒性药品、第二类精神药品及戒毒药品处方;③保存3年:麻醉药品和第一类精神药品处方。
密押考点5.处方规则:①每张处方限于一名患者的用药;②除特殊情况外,应注明临床诊断,并与病历记录一致;③西药和中成药可以分别开具处方,也可以开具一张处方,中药饮片应当单独开具处方;④每个药物占一行,每张处方不得超过5种药物;⑤处方一般不得超过7日用量,急诊处方一般不得超过3日用量;⑥处方开具当日有效。
密押考点6.药品包装上的通用名必须显著标示,单字面积必须是商品名的两倍大;在横版标签上,通用名必须在上1/3范围内显著位置标出(竖版为右1/3范围内);字体颜色应当使用黑色或者白色。
密押考点7.处方缩写词(给药次数及给药时间):q.h.(每小时1次),q.6h.(每6小时1次),q.d.(每日1次),q.2d.(每2日1次),b.i.d.(每日2次),t.i.d.(每日3次),q.i.d.(每日4次),q.o.d.(隔日1次),q.m.(每晨),q.n.(每晚),h.s.(睡时),a.c.(饭前),p.c.(饭后),p.r.n.(必要时,长期医嘱),s.o.s.(需要时,短期医嘱)。
密押考点8.处方缩写词(给药途径及药物剂型):p.o.(口服),i.h.(皮下注射),i.d.(皮内注射),i.m.(肌内注射),i.v.(静脉注射),i.v.gtt./i.v.drip(静脉滴注),Tab.(片剂),Caps.(胶囊剂),Ung.(软膏剂),Mist.(合剂),Inj.(注射剂),Amp.(安瓿剂),Sol.(溶液剂),Syr.(糖浆剂)。
密押考点9.处方调配的一般程序为收方→审方→计价→调配→包装标示→核对→发药;审方后如认为存在用药安全性问题,应拒绝调配,并及时告知处方医师,但不得擅自更改或配发代用药品;调配好一张处方上的所有药品后再调配下一张处方,以免发生差错。
密押考点10.用药安全审核:①对规定必须作皮试的药物,处方医师是否注明过敏试验及结果的判定;②处方用药与临床诊断是否符合;③药品名称、剂量、用法是否正确;④选用的剂型与给药途径是否合理;⑤是否有重复给药现象;⑥是否有潜在的临床意义的药物相互作用和配伍禁忌。
密押考点11.调配处方必须做到“四查十对”:①查处方,对科别、姓名、年龄;②查药品,对药名、剂型、规格、数量;③查配伍禁忌,对药品性状、用法用量;④查用药合理性,对临床诊断。
密押考点12.患者或护士反映药品差错时,须立即核对相关的处方和药品;如果是发错了药品或错发了患者,药师应立即按照本单位的差错处理预案迅速处理并上报部门负责人。
密押考点13.药品管理分三级管理:①一级管理:麻醉药品和毒性药品原料药的管理;②二级管理:精神药品、贵重药品和自费药品的管理;③三级管理:普通药品的管理。
密押考点14.对门(急)诊癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者需长期使用麻醉药品和第一类精神药品,处方药品的限量为:注射剂不超过3d常用量;控缓释制剂不超过15d常用量;其他剂型不得超过7d常用量,并可在院外应用麻醉药品注射剂(不包括盐酸哌替啶)。非长期使用者,处方药品的限量为:注射剂一次常用量、控缓释制剂不超过7d常用量、其他剂型不超过3d常用量。哌醋甲酯用于治疗儿童多动症,每张处方不得超过15d常用量。
密押考点15.调剂室对效期药品的使用应注意按批号摆放,做到先产先用,近期先用。调剂室对距失效期6个月的药品不能领用;发给患者的效期药品,必须计算在药品用完前应有1个月的时间。失效的药品不能发出。
密押考点16.调剂室药品的摆放原则:①按药理作用分类摆放;②按剂型分类摆放;③按使用频率摆放(目前最广泛、最实用的摆放方法);④按内服药与外用药分开摆放;⑤麻醉药品、精神药品的摆放;⑥西药与中成药分类摆放。
密押考点17.急诊药房药品准备突出速效、高效、安全和全面的特点。门诊药房实行大窗口或柜台式发药,住院药房实行单剂量配发药品。门诊的发药方式一般为独立法、流水法和结合法,病房的发药方式有凭处方发药、小药柜和摆药制。
密押考点18.肠外营养液配制过程中的注意事项:①钙剂和磷酸盐应分别加在不同的溶液中稀释,以免发生磷酸钙沉淀;②加入的液体总量应≥1500ml,混合液中葡萄糖的最终浓度为0~23%,有利于混合液的稳定;③现配现用,24h输完,最多不超过48h,如不立即使用,应将混合物置于4℃冰箱保存;④电解质不应直接加入脂肪乳剂中。
密押考点19.常见注射剂配伍变化的实例:①注射液溶媒组成改变:氯霉素注射液(含乙醇、甘油等)加入5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中,可析出氯霉素沉淀;②电解质的盐析作用:两性霉素B注射剂与氯化钠注射液合用可发生盐析作用而出现沉淀;③pH改变:5%硫喷妥钠10ml加入5%葡萄糖注射液500ml中产生沉淀;④效价下降:乳酸根离子可加速氨苄西林的水解;⑤聚合反应:氨苄西林在一定的条件下,β-内酰胺环开裂并自身聚合,生成的聚合物可以引起过敏反应。
密押考点20.购进记录:①医疗机构购进药品时应当索取、留存供货单位的合法票据,票据保存期不得少于3年;②医疗机构购进药品必须建立和执行进货验收制度,购进药品应当逐批验收,并建立真实、完整的药品验收记录,验收记录必须保存至超过药品有效期1年,但不得少于3年。
密押考点21.仓库要及时准确地完成入库业务,做到数量准确、质量完好、搬运迅速、手续简便、把关稳妥、交接认真。除做好入库前的准备工作外,应按核对凭证、大数点收、检查包装、办理交接手续、库内验收、签收等程序完成入库工作。
密押考点22.药品的有效期是指药品在规定的储藏条件下能保持其质量的期限;有效期的标示方法有直接标明有效期、直接标明失效期及标明有效期年限,则可由批号推算。例如某药品的有效期为2019年6月6日,表明本品至2019年6月7日起便不得使用;某药品的失效期为2019年6月6日,表明本品可使用至2019年6月5日。
密押考点23.在库药品均应实行色标管理,其统一标准是:①待验药品库(区)、退货药品库(区)为黄色;②合格药品库(区)、待发药品库(区)为绿色;③不合格药品库(区)为红色。
密押考点24.影响药品储存质量的外界因素主要有日光、空气、湿度、温度、贮存时间、微生物和昆虫;影响药品储存质量的内在因素是药品的理化性质。易风化的药品包括硫酸阿托品、磷酸可待因、硫酸镁、咖啡因等;易引湿的药品有单糖浆、甘油等。
密押考点25.分区、分类管理:分区是根据仓库保管场所的建筑、设备等条件,将库区划分为若干个保管区,以便于分区储存一定种类的药品。分类即是将仓储药品按其自然属性、养护措施及消防方法的一致性划分为若干个类别,分别存放于普通库、阴凉库、冷藏库、麻醉药品库、毒品库和危险品库。实行分区、分类管理可以有利于保管员掌握药品进出库的规律,有利于清仓盘库,缩短药品收发作业时间,提高药品管理水平。
密押考点26.药品堆垛:药品堆码与散热或供暖设施的间距≥30cm,距离墙壁的间距≥20cm,距离房顶及地面的间距≥10cm,库房内通道宽度≥200cm,照明灯具垂直下方不堆放药品,垂直下方与货垛的水平距离≥50cm。
密押考点27.药品的在库检查:每月由药库管理人员对库存药品质量进行检查;检查发现药品内包装破损的药品,由于破损、变质、过期不可供药用的药品,应清点登记,列表上报,必要时监督销毁,由监销人员签字备查,不得随便处理。
密押考点28.阴凉处是指不超过20℃;凉暗处是指避光并温度不超过20℃;冷处是指2~10℃;常温是指10~30℃;各库房的相对湿度应保持在35%~75%;中药饮片的储存一般应选择干燥通风的库房,室内温度不超过30℃,相对湿度不超过60%。
密押考点29.特殊管理药品是指麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品和放射性药品。目前A型肉毒毒素注射液和亚砷酸氯化钠注射液已列入毒性药品管理范围。
密押考点30.毒性药品一般可根据检验报告书或产品合格证验收。外观检查验收可从塑料袋或瓶外查看,不能随意拆开内包装。毒性药品的包装容器必须贴有规定的毒药标志:黑底白字的“毒”字。按毒性药品的理化性质,采取不同方法销毁不可供药用的毒性药品,如深埋法、燃烧法、稀释法等。
密押考点31.麻醉药品严格执行“五专管理”,即专人负责、专柜加锁、专用处方、专用账册、专册登记。易爆品、剧毒品必需专库保管,实行“五双管理”,即双人保管、双锁保管、双人收发、双人领取、双本记账。
密押考点32.药品出库应遵循“先产先出”“近期先出”和按批号发货的原则,并做好药品质量跟踪记录。药品出库时,应按照发货凭证对实物进行质量检查和数量、项目的核对,核对无误后标明质量状况,做好出库复核记录,记录要保存至超过药品有效期1年,但不得少于3年。
密押考点33.盘点作业包括初点作业、复点作业和抽点作业;盘点人员在实施盘点时,按照负责的区位,由左而右、由上而下展开盘点为初点作业;结算操作包括对账和结账。
密押考点34.反映天平性能的技术指标主要有最大称量和感量。医院制剂常用的称重方法主要有直接称量法及减重称量法;直接称量法适用于在空气中稳定的样品,是制剂生产中经常使用的称量方法。
密押考点35.称重过程中应注意“三看”即取药瓶时看、称重前看、药瓶放回原位时看;电子天平每次开机后必须等显示器归零后方可进行称重;使用架盘天平称重时,药物与砝码均应放置于盘的中心,以避免误差;过热药物应待冷却后再称重。
密押考点36.根据量取药物容量的多少,选择适宜的量器(量杯、量筒),一般以不少于量器总量的1/5为度。读数时,透明液体以液体凹面最低处为准,不透明液体以液体表面为准。将量器中液体倾倒出时,要根据液体的黏度适当地倒置停留数秒钟。
密押考点37.物料混合的原则:①组分的比例量:相差悬殊时,采用等量递增法(配研法);②组分的堆密度:堆密度小的先放,堆密度大的后加;③混合器械的吸附性:量大的先加,量小的后加;④组分的粒径:粒径相差较大时,要先粉碎后再混合。
密押考点38.洁净区与非洁净区之间、不同级别洁净区之间的压差应当不低于10帕斯卡(Pa);洁净室(区)应有足够的照度,主要工作间的照度宜为300勒克斯(lx);洁净室(区)应定期消毒,使用的消毒剂不得对设备、物料和成品产生污染。消毒剂品种应定期更换,防止产生耐药菌株。
密押考点39.制剂人员应有健康档案,并每年至少体检一次;制剂配制所用的物料应符合药用要求,不得对制剂质量产生不良影响;各种物料不得露天存放。
密押考点40.物理灭菌技术:①干热灭菌法适用于耐高温但不宜用湿热灭菌法灭菌的物品灭菌,如玻璃器具、金属制容器、纤维制品、固体试药、液体石蜡等;②湿热灭菌法可用于药品、容器、培养基、无菌衣、胶塞以及其他遇高温和潮湿不发生变化或损坏的物品灭菌;③紫外线灭菌法广泛用于纯净水、空气灭菌和表面灭菌,装在玻璃容器中的药物不能用紫外线进行灭菌。
密押考点41.制药用水的选用原则:①饮用水可作为药材净制时的漂洗、制药用具的粗洗用水;②纯化水不含任何添加剂,可作为配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水,但不得用于注射剂的配制与稀释;③注射用水可作为配制注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗;④灭菌注射用水主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
密押考点42.混悬型洗剂如含有不溶性亲水性药物时,应先研细过六号筛,再用加液研磨法配制;如含有疏水性药物时,应先用乙醇、甘油等润湿,或酌加适当的助悬剂,然后再用加液研磨法配制。
密押考点43.溶液型滴鼻剂/滴耳剂应澄清,不得有沉淀和异物;混悬型滴鼻剂/滴耳剂要求颗粒细腻、分布均匀,若出现沉淀物,经振摇应易分散;鼻用乳状液/耳用乳状液若出现油相与水相分离,经振摇应易恢复成乳状液。滴鼻剂pH一般为5.5~7.5;滴耳剂启用后最多可使用4周。
密押考点44.软膏剂的制备:①药物不溶于基质或基质的任何组分中时,必须将药物粉碎至细粉。②药物可溶于基质某组分中时,一般油溶性药物溶于油相或少量有机溶剂中,水溶性药物溶于水相或少量水中,再吸收混合或乳化混合。
密押考点45.供制散剂的成分均应粉碎成细粉。除另有规定外,口服散剂应为细粉,儿科及外用散剂应为最细粉。
密押考点46.合剂制备的注意事项:①药物溶解时应按其溶解度的难易先后溶解;②不易溶解的药物应研细,搅拌促其溶解,遇热易分解的药物不宜加热;③挥发性药物或芳香性药物最后加入;③胶体型合剂一般不宜过滤;④混悬液型合剂必须在标签上注明“服时摇匀”字样。
密押考点47.洗涤仪器的注意事项:①不是任何器皿都需要用洗涤剂和铬酸洗液进行洗涤。无污物时,可直接用自来水清洗后,再用纯化水冲洗3次。②使用自来水或纯化水洗涤时,应遵守少量多次的原则,且每次都将水沥干,以提高效率。
密押考点48.滴定管的使用:①滴定操作:接近终点时速度应放慢,每滴加1滴都要观察溶液颜色变化,最后半滴半滴加。②平行测定几份样品时,每次滴定都应从0.00开始。②读数方法:常量滴定管读数可估读到小数点后第2位。④滴定后的处理:滴定完毕后,滴定管内的溶液应弃去,不能倒回原试剂瓶中。
密押考点49.容量瓶的使用:①溶液的配制:当加入水至容量瓶的2/3处时,旋摇容量瓶,使溶液混匀。②注意事项:容量瓶只能用来配制溶液,不能用来贮存溶液,特别是不能用来贮存强碱溶液;容量瓶不能加热,也不能盛放热溶液。
密押考点50.移液管和吸量管的使用:①移取溶液前,将洗净的移液管和吸量管用吸水纸将尖端外的水吸除掉,然后用待吸溶液转洗3次。②注意管尖残留液体,除非管上特别注明需要“吹”,否则不要将管尖残留的液体吹出。
密押考点51.减重称量法称出试样的质量不要求固定的数值,只需在要求的称量范围即可(药典规定量的±10%范围)。例如药典规定称取某药粉约0.3g,精密称定,则称量范围为:0.3g±0.3g×10%=0.27~0.33g。
密押考点52.盐酸普鲁卡因的鉴别:水解反应、芳香第一胺反应;苯巴比妥的鉴别:硫酸-亚硝酸钠反应、甲醛-硫酸反应;《中国药典》(2020年版)中诺氟沙星的鉴别:薄层色谱对照品鉴别法。
密押考点53.滤纸片反应是将药物配成一定溶液,滴加到滤纸片上,再加入一种特效试剂,根据两者(交集面)的反应现象(颜色、荧光等)来判断药物的真伪。
密押考点54.常压恒温干燥法适用于受热较稳定的药物,由于干燥温度一般为105℃,所以要求药物的熔点一般在110℃以上;减压干燥法适用于熔点低、受热不稳定及难赶除水分的药物,压力应控制在2.67kPa(20mmHg)以下,温度一般为60℃。
密押考点55.酸度计的校正:按品种项下的规定,选择两种pH约相差3个单位的标准缓冲液,使供试液的pH处于两者之间。
密押考点56.利用维生素C具有很强的还原性,在稀乙酸的酸性条件下,以淀粉为指示剂,用0.05mol/L碘滴定液直接滴定,滴定至溶液显蓝色为终点。由于维生素C注射液中加有适量的焦亚硫酸钠为稳定剂,焦亚硫酸钠具有还原性,会与碘滴定液发生氧化还原反应,导致含量测定结果偏高,可在滴定前加入适量丙酮,使其生成加成产物,排除其干扰。
密押考点57.紫外分光光度计的构造和使用:①常用的紫外-可见分光光度计的工作波长范围为200~1000nm。②配有玻璃吸收池和石英吸收池各一套,可见光区使用1cm玻璃吸收池,紫外光区使用1cm石英吸收池。③盛装样品溶液以池体积的4/5为宜。④供试品溶液的吸光度在0.3~0.7为宜,因为吸光度读数在此范围内误差比较小。
密押考点58.用药咨询:①为医师提供新药信息、合理用药信息、药物不良反应、药物相互作用、配伍禁忌、禁忌证。②参与药物治疗方案的制订。③为护士提供注射药物的剂量、用法,提示常用注射药物的适宜溶媒、溶解或稀释的容积、浓度和滴速、配伍变化。④提供关于药品使用、贮存、运输、携带、包装的方便性的信息。
密押考点59.常见的轻微不良反应及处置方法:①便秘:增加饮食中纤维的含量;喝大量的水;运动。②腹泻:喝大量的水以补充丢失的水分;若腹泻持续超过3天,应去看医师。③头痛:保持安静;服用阿司匹林或对乙酰氨基酚。④失眠:每天提早服用最后一剂药物;睡时饮用一杯热牛奶;询问医师有关运动的方案。
密押考点60.口服药的使用方法:①有些片剂或胶囊必须整个咽下而不能研碎或将胶囊打开。②某些药物被制成口服粉状形式(如考来烯胺),这些制剂需要用液体混合完全后再吞服,而不是直接吞服干药粉。
密押考点61.外用药的使用方法:①在使用滴耳剂之前,可能需要将药瓶放在手掌之间前后滚动以使药液达到身体温度。②滴眼剂滴眼后用一个手指轻轻按压鼻侧眼角1~2分钟,可防止药液从眼睛表面通过鼻泪管流入鼻腔和口腔。③连续使用滴鼻剂与喷鼻剂时,除非是依照医嘱,否则不要多于2~3天;如果用药时间必须多于1周,则需另外购买一个新的容器。③软膏和乳剂应在皮肤上涂薄的一层药物,因为无论薄厚,药物的功效都是一样的;如果医师要求在使用软膏或霜剂后将皮肤盖上,应使用像包裹食物用的透明的塑料膜。
密押考点62.液体药物的使用方法:①在打开装有液体的药瓶时,开口应远离自己。②若药液是用于皮肤的,倒出少量液体在棉片或纱布上,不要将液体倒在手中,否则会流下来。
密押考点63.特殊剂型的使用方法:①服用舌下片时必须将药片放在舌头下面,药物溶解过程中不要吸烟、进食或嚼口香糖;含服硝酸甘油后至少5min内不要饮水。②在炎热的天气下,栓剂会变软而不易使用,此时应将栓剂放入冰箱、凉水杯或流动的凉水中,直到变硬为止(通常只需几分钟)。③使用气雾剂之前,振摇药罐,使药物颗粒能充分释放;将药罐拿于皮肤上方10~15cm,按下喷嘴几秒钟后释放;不要在脸部或眼周使用气雾剂。④将贴膜剂用于无毛发的或是刮净毛发的皮肤,但一定要避开伤口;为使疗效最好、刺激最小,每次将贴膜剂贴于身体的不同部位。
密押考点64.治疗药物监测(TDM)的适用范围:①治疗指数低、毒性大的药物(地高辛、锂盐、茶碱、氨基糖苷类抗生素及某些抗心律失常药等);②中毒症状容易和疾病本身的症状混淆的药物;③临床效果不易很快被觉察的药物;④具有非线性药动学特征的药物(苯妥英钠、普萘洛尔等);⑤联合用药出现相互作用而影响药效或产生严重不良反应者(红霉素与茶碱合用、奎尼丁与地高辛合用)。
密押考点65.药物治疗的一般原则:有效性、安全性、经济性、规范性;治疗药物选择的原则:安全性、有效性、经济性、方便性。用药安全是药物治疗的前提;有效性是选择药物的首要标准。
密押考点66.半衰期小于30min:①治疗指数低的药物一般要静脉滴注给药;②治疗指数高的药物也可分次给药,但维持量要随给药间隔时间的延长而增大。半衰期在30min~8h:①治疗指数低的药物,每个半衰期给药1次,也可静脉滴注给药;②治疗指数高的药物可每1~3个半衰期给药1次。
密押考点67.A型(量变型异常)不良反应的特点:①常见;②剂量相关;③时间关系较明确;④可重复性;⑤在上市前常可发现。B型(质变型异常)不良反应的特点:①罕见;②非预期的;③较严重;④时间关系明确。C型不良反应的特点:①背景发生率高;②非特异性(指药物);③没有明确的时间关系;④潜伏期较长;⑤不可重现;⑥机制不清。
密押考点68.特异质反应:①有些人肝细胞内缺乏乙酰化酶,服用异烟肼药物后出现多发性神经炎;②有些人红细胞膜内的葡萄糖-6-磷酸脱氢酶有缺陷,服用伯氨喹容易出现溶血反应。
密押考点69.继发反应:①长期口服广谱抗生素导致一些不敏感菌株(如耐药性葡萄球菌及白色念珠菌等)大量繁殖,引起葡萄球菌假膜性小肠结肠炎或白色念珠菌病等继发感染(二重感染)。②应用抗肿瘤药引起机体免疫力低下,导致感染。
密押考点70.我国药品不良反应的报告范围(监测范围):①上市5年以内的药品和列为国家重点监测的药品,报告该药品引起的所有可疑不良反应;②上市5年以上的药品,主要报告该药品引起的严重、罕见或新的不良反应。
密押考点71.发生药源性疾病要立即停药,同时对因、对症治疗。停药是消除病因的第一步。及早抢救,加快药物的排泄,减少吸收。
密押考点72.吸收过程的药物相互作用:①胃肠道pH的影响(质子泵抑制剂、H2受体拮抗药和抗酸药);②胃肠运动的影响(抗胆碱药溴丙胺太林、促胃动力药甲氧氯普胺);③络合作用的影响(含二价或三价金属离子的药物+四环素类、喹诺酮类抗菌药物);④吸附作用的影响(活性炭、白陶土、考来烯胺、考来替泊);⑤食物的影响(高脂肪食物增加灰黄霉素的吸收量);⑥肠吸收功能的影响;⑦肠道菌群改变的影响(口服广谱抗生素)。
密押考点73.分布过程的药物相互作用:①竞争血浆蛋白结合部位:水杨酸类、保泰松、磺胺类药+甲苯磺丁脲→低血糖;水杨酸类、氯贝丁酯、水合氯醛+华法林→出血。②改变组织分布量:去甲肾上腺素(减少肝脏血流量)/异丙肾上腺素(增加肝脏血流量)+利多卡因;奎尼丁+地高辛。
密押考点74.代谢过程的药物相互作用(酶诱导、酶抑制):①常见的酶诱导剂有苯妥英、苯巴比妥、利福平、卡马西平;②常见的酶抑制剂有氯霉素、红霉素、克拉霉素、环丙沙星、酮康唑。
密押考点75.排泄过程的药物相互作用:①改变尿液的pH:苯巴比妥、水杨酸类中毒时,给予碳酸氢钠碱化尿液使药物解离度增大,重吸收减少,增加排泄;②干扰药物从肾小管分泌:丙磺舒和青霉素竞争肾小管上的酸性转运系统,可延缓青霉素的排泄;③改变肾脏血流量。
密押考点76.作用于同一部位或受体的协同作用:①药理作用相加:安定药+中枢抑制药→明显加强中枢抑制药的作用、丙吡胺+β受体拮抗药→减慢心率和传导;②不良反应相加:红霉素+阿司匹林→耳毒性增加、氨基糖苷类药物+呋塞米→耳毒性增加、氨基糖苷类药物+两性霉素B→肾毒性增加。
密押考点77.作用于同一部位或受体的拮抗作用(竞争性拮抗):①阿片受体拮抗剂纳洛酮抢救吗啡过量中毒;②新斯的明能特异性地对抗右旋筒箭毒碱所造成的呼吸肌麻痹。
密押考点78.作用于不同部位的协同作用和拮抗作用:①协同作用:磺胺类药+甲氧苄啶(TMP)→增强磺胺类药的抗菌作用;②拮抗作用(非竞争性拮抗):左旋多巴+维生素B6→使左旋多巴进入中枢的量减少,降低左旋多巴的疗效。
密押考点79.药物通过胎盘的影响因素(药物因素):①药物的脂溶性:脂溶性高的药物易经过胎盘。②药物分子的大小:小分子量药物比大分子量的扩散速度快,分子量大于1000的几乎不能通过胎盘。③药物的解离程度:离子化程度低的经胎盘渗透较快。④药物与蛋白的结合力:药物与蛋白结合后分子量越大越不易通过胎盘。
密押考点80.着床前期(受精后2周内)胚胎发育正处于细胞增殖早期,细胞还没有进行分化,药物损害常导致极早期流产;妊娠12周内是药物致畸最敏感的时期,是胚胎、胎儿各器官处于高度分化迅速发育、不断形成的阶段。
密押考点81.药物妊娠毒性分级:①A级:维生素A、维生素B2、维生素C、维生素D、维生素E、左甲状腺素钠、叶酸、泛酸、氯化钾(KCl)。②B级:青霉素类、头孢菌素类、红霉素、林可霉素、对乙酰氨基酚等。③C级:庆大霉素、万古霉素、环丙沙星、利福平、麻黄碱、普萘洛尔等。④D级:地西泮、链霉素、卡比马唑、卡马西平、依他尼酸等。⑤X级:利巴韦林、艾司唑仑、三唑仑、辛伐他汀、米索前列醇、甲氨蝶呤、异维A酸等。
密押考点82.哺乳期妇女的服药时间应该在哺乳后30min至下一次哺乳前3~4h,最安全的办法是在服药期间暂时不哺乳或少哺乳。
密押考点83.哺乳期妇女服用四环素类可使婴儿牙齿黄染;哺乳期妇女服用氯霉素可导致新生儿骨髓抑制;哺乳期妇女服用阿司匹林可影响乳儿血小板功能;哺乳期妇女服用丙硫氧嘧啶可抑制乳儿甲状腺功能;哺乳期妇女服用异烟肼可导致乳儿中毒性肝炎;哺乳期妇女服用苯巴比妥可能导致乳儿出现镇静、戒断痉挛、高铁血红蛋白血症。
密押考点84.新生儿因葡糖醛酸结合酶不足,服用氯霉素可导致“灰婴综合征”,如必须使用,其治疗药物浓度范围应控制在10~25mg/L。
密押考点85.引起新生儿溶血、黄疸和胆红素脑病:磺胺类药、地西泮、阿司匹林和合成的维生素K等;引起新生儿高铁血红蛋白血症:对氨基水杨酸、氯丙嗪、非那西丁、长效磺胺、亚甲蓝、苯佐卡因、硝基化合物、硝酸盐、次硝酸铋、苯胺或氯苯胺化合物(经皮吸收)等。
密押考点86.引起新生儿神经系统毒性反应:①吗啡类对新生儿、婴幼儿呼吸中枢的抑制作用特别明显;②抗组胺药、苯丙胺、氨茶碱、阿托品可致昏迷或惊厥;③皮质激素易引起手足抽搐;④卡那霉素、庆大霉素等氨基糖苷类药物易致听神经损害;⑤呋喃妥因不但引起前额疼痛而且可能引起多发性神经根炎;⑥四环类、喹诺酮类致颅内压增高,囟门隆起。
密押考点87.药物对小儿生长发育的影响:①长期应用肾上腺皮质激素和苯妥英钠可使骨骼脱钙和生长障碍;②含铁食物可使小儿牙齿黑染;③含激素营养补剂如蜂王浆长期使用可能引起性早熟;④性激素可促进小儿骨骼生长,但最后促使骨骼和骨干过早闭合,反而限制了小儿身体增高;⑤缺钙对成人可引起骨质疏松而对小儿可引起佝偻病。
密押考点88.儿童用药剂量的计算一般可根据年龄、体重、体表面积及成人剂量换算:①根据成人剂量按小儿体重计算:小儿剂量=成人剂量×小儿体重/70kg;②根据小儿年龄计算:a.Fried公式:婴儿剂量=月龄×成人量/150;b.Young公式:儿童剂量=年龄×成人量/(年龄+12);③根据体表面积计算:小儿剂量=成人剂量×小儿体表面积(M)/1.73m2。
密押考点89.老年人用药的一般原则:①药物的选择:老年人在疾病诊断清楚后,配伍用药一般不宜超过3~4种。②剂量的选择:一般采用成年人剂量的1/2~2/3或3/4,最好是剂量个体化,有条件时应进行血药浓度监测。尽量避免老年人长期用药,疗程宜短,以防积蓄中毒。③给药方法的选择:应尽量简化治疗方案,使老年患者易于领会与接受。
密押考点90.肝病患者慎重选用药物:①慎用经肝脏代谢且不良反应多的药物,尽量用主要经肾脏消除的药物;②禁用或慎用可诱发肝性脑病的药物;③禁用或慎用经肝脏代谢活化后方起效的药物;④禁用或慎用肝毒性药物,避免肝功能的进一步损害。在所有药物性肝病中,抗生素所致者居首位,其次是抗肿瘤药物。
密押考点91.肾病时选药的注意事项:①避免或慎用肾毒性药物(如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、顺铂);②原型或活性代谢产物主要从肾脏排出的药物须减量或延长给药间隔(如磺胺类药物、噻嗪类利尿药);③选用那些在较低浓度即可生效或毒性较低的药物(如第三代头孢菌素);④选用疗效易衡量判断或毒副作用易辨认的药物(一般不选神经节阻滞药);⑤主要通过肝脏代谢的药物可用常用剂量(如地西泮、硝西泮、华法林、肝素等)。
密押考点92.急性细菌性咽炎及扁桃体炎的致病菌主要为A组β型溶血性链球菌,首选的抗菌药物是青霉素;对青霉素过敏的患者可口服红霉素等大环内酯类;不宜选用磺胺类药和四环素类。
密押考点93.急性细菌性中耳炎初治宜口服阿莫西林,其他可选药物有复方磺胺甲噁唑和第一代、第二代口服头孢菌素。
密押考点94.肺炎患者使用抗菌药物的合理应用原则:①抗感染治疗是肺炎治疗的最主要环节,重症肺炎首选广谱抗生素;②应重视病原学检查,有阳性结果时做药敏试验;③48~72小时后应对病情进行评价,并根据培养结果选择针对性抗生素;④疗程根据不同病原菌、病情严重程度、基础疾病等因素而定。
密押考点95.社区获得性肺炎的经验性治疗:①不需住院,无基础疾病,青年:青霉素;氨苄(阿莫)西林+大环内酯类。②不需住院,有基础疾病,老年:第一代或第二代头孢菌素+大环内酯类。
密押考点96.社区获得性肺炎的病原治疗:①肺炎链球菌:青霉素,氨苄(阿莫)西林;②肺炎支原体/肺炎衣原体:红霉素等大环内酯类;③金黄色葡萄球菌:苯唑西林,氯唑西林。
密押考点97.医院获得性肺炎的病原治疗:①对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌:苯唑西林,氯唑西林;②对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌:万古霉素或去甲万古霉素;③铜绿假单胞菌:哌拉西林,头孢他啶,头孢哌酮,环丙沙星等氟喹诺酮类,联合氨基糖苷类。
密押考点98.支气管哮喘急性发作首选雾化吸入短效β2受体激动药如沙丁胺醇、特布他林,亦可同时加入异丙托溴铵进行雾化吸入。静脉使用氨茶碱有助于缓解气道痉挛。
密押考点99.哮喘慢性持续期治疗:①间歇状态(第1级):不必每天使用控制治疗药物;②轻度持续(第2级):吸入糖皮质激素(不多于500μgBDP或相当剂量的其他激素);③中度持续(第3级):吸入糖皮质激素(200~1000μgBDP或相当剂量的其他激素)+吸入长效β2受体激动剂;④重度持续(第4级):吸入糖皮质激素(>1000μgBDP或相当剂量的其他激素)+吸入长效β2受体激动剂。
密押考点100.《全球哮喘处理和预防策略》推荐,长期控制用药的首选药物是能全面覆盖过敏性炎症的吸入性糖皮质激素,同时可以联合应用长效的支气管扩张药,或缓释茶碱,或抗白三烯药物等。患者家里都必须备有一些能够快速解除症状的药物如短效的β2受体激动剂(沙丁胺醇)等。
密押考点101.抗胆碱药物的临床用途为缓解急性发作和预防夜间哮喘发作,本品对有吸烟史的老年哮喘患者较为适宜,但此类药物对伴有青光眼、前列腺增生者、对妊娠早期及哺乳妇女应慎用,对阿托品过敏者应禁用。
密押考点102.由于茶碱的“治疗窗”窄,以及茶碱代谢存在较大的个体差异,可引起心律失常、血压下降甚至死亡,应监测血药浓度,及时调整浓度和滴速。
密押考点103.控制COPD症状的重要治疗药物是支气管舒张剂,主要包括β2受体激动药和抗胆碱药,首选吸入治疗。β2受体激动药:①短效β2受体激动药(SABA)主要有沙丁胺醇、特布他林等;②长效β2受体激动药(LABA)主要有沙美特罗、福莫特罗等。抗胆碱药:①短效抗胆碱药(SAMA):异丙托溴铵定量雾化吸入剂;②长效抗胆碱药(LAMA):噻托溴铵。
密押考点104.结核病合理化学治疗的5项原则为早期、联合、适量、规律、全程。抗结核药物:异烟肼(H)、利福平(R)、链霉素(S)、吡嗪酰胺(Z)、乙胺丁醇(E)。
密押考点105.初治肺结核治疗方案为强化期2个月或巩固期4个月;常用方案为:2S(E)HRZ/4HR;2S(E)HRZ/4H3R3;2S(E)H3R3Z3/4H3R3;2S(E)HRZ/4HRE;2Rifater/4Rifinah(2个月卫菲特/4个月卫菲宁)。复治肺结核治疗方案为强化期3个月或巩固期5个月;常用方案为:2SHRZE/1HRZE/5HRE;2SHRZE/1HRZE/5H3R3E3;2S3H3R3Z3E3/1H3R3Z3E3/5H3R3E3。药名前数字表示用药月数,药名右下方表示每周用药次数。
密押考点106.耐多药肺结核(MDR-TB)是指对至少包括异烟肼和利福平两种或两种以上药物产生耐药的结核病,治疗主张采用每天用药,疗程要延长至21个月为宜。
密押考点107.二线抗结核药是治疗耐多药肺结核治疗的主药,主要有:氨基糖苷类的阿米卡星、多肽类的卷曲霉素、硫胺类的丙硫异烟胺和乙硫异烟胺、氟喹诺酮类药如氧氟沙星和左氧氟沙星等及环丝氨酸、对氨基水杨酸钠、利福布汀、帕司烟肼等。
密押考点108.高血压的非药物治疗(生活方式干预):①减少钠盐摄入;②控制体重:③戒烟;④限制饮酒;⑤体育运动;⑥减轻精神压力,保持心理平衡。抗高血压药应用的基本原则:①小剂量开始;②优先选择长效制剂;③联合用药;④个体化用药。
密押考点109.二氢吡啶类钙通道阻滞剂(XX地平)常见的副作用包括反射性交感神经激活导致心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。非二氢吡啶类钙通道阻滞剂主要包括维拉帕米和地尔硫?,常见的副作用包括抑制心脏收缩功能和传导功能,Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞、心力衰竭患者禁用。
密押考点110.ACEI类药物(XX普利)对于高血压患者具有良好的靶器官保护和心血管终点事件预防作用。尤其适用于伴慢性心力衰竭、心肌梗死后伴心功能不全、糖尿病肾病、非糖尿病肾病、代谢综合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。最常见的不良反应为持续性干咳,不能耐受者可改用ARB(XX沙坦)。禁忌证为双侧肾动脉狭窄、高钾血症及孕妇。
密押考点111.噻嗪类利尿药常见的不良反应有血钾降低,血尿酸升高;痛风者禁用;对高尿酸血症以及明显肾功能不全者慎用。螺内酯长期应用有可能导致男性乳房发育等不良反应。
密押考点112.β受体拮抗药(XX洛尔)尤其适用于伴快速型心律失常、冠心病心绞痛、慢性心力衰竭、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压患者。禁忌证为高度心脏传导阻滞、哮喘;长期应用者突然停药可发生反跳现象。
密押考点113.α受体拮抗药(XX唑嗪)不作为一般高血压治疗的首选药,适用于高血压伴前列腺增生患者,也用于难治性高血压患者的治疗。开始用药应在入睡前,以防直立性低血压的发生。直立性低血压者禁用;心力衰竭者慎用。
密押考点114.抗高血压药的常用二联治疗方案:①ACEI或ARB+噻嗪类利尿药;②二氢吡啶类钙通道阻滞剂+ACEI或ARB;③钙通道阻滞剂+噻嗪类利尿药;④二氢吡啶类钙通道阻滞剂+β受体拮抗药。
密押考点115.慢性稳定型心绞痛的药物治疗(改善预后):①抗血小板药:无用药禁忌者都应服用阿司匹林(最佳剂量范围为75~100mg/d),不能耐受阿司匹林的患者可改用氯吡格雷。②调血脂治疗(他汀类):所有冠心病稳定型心绞痛患者均应接受他汀类药物治疗,LDL-C的目标值为<2.60mmol/L。
密押考点116.没有固定狭窄的冠状动脉痉挛造成的缺血,如变异型心绞痛,不宜使用β受体拮抗药,而应将钙通道阻滞剂作为首选药物。
密押考点117.舌下含服或喷雾用硝酸甘油仅作为心绞痛发作时的缓解症状用药,也可在运动前数分钟使用,以减少或避免心绞痛发作。第1次含用硝酸甘油时,应注意可能发生直立性低血压。使用治疗勃起功能障碍的药物西地那非者24h内不能应用硝酸甘油等硝酸酯制剂,以避免引起低血压,甚至危及生命。
密押考点118.在诊断不稳定型心绞痛(UA)/非ST段抬高心肌梗死(NSTEMI)时,如果既往没有用过阿司匹林,可以嚼服首剂阿司匹林0.3g,或口服水溶性制剂,以后75~150mg/d。除非有禁忌证,每位UA/NSTEMI患者均应使用阿司匹林。
密押考点119.在UA/NSTEMI中早期使用肝素可以降低患者急性心肌梗死(AMI)和心肌缺血的发生率,联合使用阿司匹林获益更大。低分子量肝素可以皮下注射,无须监测活化部分凝血活酶时间(APTT),较少发生肝素诱导的血小板减少,因此在某些情况下可以替代普通肝素。
密押考点120.早期静脉应用溶栓药能提高急性心肌梗死患者的生存率,明确诊断后应尽早用药,溶栓药包括链激酶、尿激酶、阿替普酶。
密押考点121.他汀类(HMG-CoA还原酶抑制剂)是目前临床上应用最广泛的一类调血脂药。近20年来临床研究显示,他汀类是当前防治高胆固醇血症和动脉粥样硬化性疾病非常重要的药物。在应用他汀类药物时,要监测谷丙转氨酶(GPT)、谷草转氨酶(GOT)和肌酸激酶(CK)。普罗布考主要适用于高胆固醇血症尤其是纯合子型家族性高胆固醇血症。
密押考点122.贝特类(苯氧芳酸类药物)的适应证为高TG血症或以TG升高为主的混合性高脂血症和低HDL-C血症,临床上可供选择的贝特类药物有非诺贝特(片剂0.1g,tid;微粒化胶囊0.2g,qd)、苯扎贝特(0.2g,tid)、吉非罗齐(0.6g,tid)。绝对禁忌证为严重肾病和严重肝病。
密押考点123.烟酸属于B族维生素,当用量超过作为维生素作用的剂量时,可有明显的降血脂作用。其既可以降低胆固醇和TG,同时还具有升高HDL-C的作用。烟酸类的绝对禁忌证为慢性肝病和严重痛风;相对禁忌证为溃疡、肝毒性和高尿酸血症。
密押考点124.心房颤动的治疗:①控制心室率:地高辛和β受体拮抗剂,上述药物控制不满意者可以换用地尔硫?或维拉帕米。②药物转复:常用Ⅰa、Ⅰc及Ⅲ类抗心律失常药,包括胺碘酮、普罗帕酮、莫雷西嗪、普鲁卡因胺、奎尼丁、丙吡胺、索他洛尔等。
密押考点125.大多数短暂性脑缺血发作(TIA)患者首选阿司匹林治疗,推荐剂量为50~300mg/d。对于伴发心房颤动和冠心病的TIA患者,推荐使用抗凝治疗(感染性心内膜炎除外)。TIA患者经抗血小板治疗,症状仍频繁发作,可考虑选用抗凝治疗。抗凝治疗不作为常规治疗。
密押考点126.脑梗死的治疗:①急性期若无禁忌证者应予溶栓治疗,常用药物有阿替普酶、链激酶、尿激酶等。②在进展期防治血栓扩展和新血栓形成的抗凝治疗也非常重要,常选用肝素、低分子量肝素(如依诺肝素)及华法林等,治疗期间注意出血等并发症。③康复期治疗常需根据不同情况采用按摩、被动运动、针灸、理疗、体能及技能训练等。
密押考点127.颅内压升高是脑出血患者死亡的主要原因,因此降低颅内压为治疗脑出血的重要任务。药物降低颅内压治疗首先以高渗性脱水药为主,如甘露醇或甘油果糖、甘油氯化钠等。蛛网膜下腔出血患者为防治脑动脉痉挛及脑缺血可早期使用尼莫地平,常用剂量一日10~20mg,静脉滴注每小时1mg,共10~14日,注意其低血压的不良反应。
密押考点128.目前对于癫痫的治疗强调单药治疗的原则,70%~80%的癫痫患者可以通过单药治疗控制发作。合理的多药联合治疗中,建议最多不要超过3种AEDs联合使用。
密押考点129.抗癫痫药应长期规则用药,剂量一般从低剂量开始逐渐增加;除非必需,应避免突然停药,尤其是巴比妥类及苯二氮?类药物;患者不要在撤用抗癫痫药物期间开车,而应于撒药后6个月再驾车。
密押考点130.复方左旋多巴仍是目前治疗帕金森病的“金标准”药物;当联合应用多种抗帕金森药物出现不良反应(如精神症状)时,应逐步减量或停药,一般根据“后上先撤”的原则,按如下先后顺序撤药:苯海索-金刚烷胺-司来吉兰-多巴胺受体激动药-左旋多巴。
密押考点131.原则上,帕金森病(PD)一旦被诊断就应及早进行保护性治疗。目前临床上作为保护性治疗的药物主要是单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂司来吉兰。司来吉兰,用法为2.5~5mg,每日2次,应早、中午服用,勿在傍晚应用,以免引起失眠。
密押考点132.苯海索(安坦)主要适用于有震颤的患者,而对无震颤的患者一般不用,闭角型青光眼及前列腺增生患者禁用。金刚烷胺对少动、强直、震颤均有改善作用,肾功能不全、癫痫、严重胃溃疡、肝病患者慎用,哺乳期妇女禁用。老年(≥65岁)患者,或伴认知障碍首选复方左旋多巴,活动性消化道溃疡者慎用,闭角型青光眼、精神病患者禁用。
密押考点133.抗阿尔茨海默病(AD)药物:①多奈哌齐的适应证为轻度或中度阿尔茨海默病痴呆的症状;②利斯的明的适应证为轻、中度阿尔茨海默病痴呆的症状;③石杉碱甲的适应证为良性记忆障碍,对阿尔茨海默病患者和脑器质性病变引起的记忆障碍也有改善作用;④美金刚的适应证为中到重度阿尔茨海默病。
密押考点134.碳酸氢钠属于可溶性制酸药;含钙、铋、铝的制酸药可致便秘,镁制剂可致腹泻。抗胃酸分泌的药物主要有组胺H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂两类。
密押考点135.加强胃黏膜保护作用的药物:胶态次枸橼酸铋、前列腺素E、硫糖铝、表皮生长因子(EGF)、生长抑素。胃肠促动药:甲氧氯普胺、多潘立酮和西沙必利。
密押考点136.NSAIDs性溃疡发生后应尽可能停用NSAIDs或减量或换用其他制剂;有人认为奥美拉唑(40mg/d)有良好效果,不管是否停用NSAIDs,均可使溃疡愈合;米索前列醇单用或H2受体拮抗剂合用已被证明有助于溃疡愈合。
密押考点137.质子泵抑制剂的代表药物:①近年来开发的奥美拉唑口服混悬剂是首个和唯一的PPI口服迅速释放制剂,是唯一获准用于临床危重患者使用的口服PPI。②新的兰索拉唑分散片易于吞咽,有水或无水时均可服用,特别适用于吞咽困难和老年患者。③泮托拉唑与质子泵结合具有更高的选择性。④雷贝拉唑是一个部分可逆的H+,K+-ATP酶抑制剂,可作用于H+,K+-ATP酶的4个部位。⑤埃索美拉唑是单一的S型异构体,肝脏首过效应较低。
密押考点138.根除Hp的常用治疗方案:①质子泵抑制剂+克拉霉素(0.5g)+阿莫西林(1g)/甲硝唑(0.4g),每日2次,共14d;②质子泵抑制剂+克拉霉素(0.5g)+阿莫西林(1g)+甲硝唑(0.4g),每日2次,共10~14d;③质子泵抑制剂+铋制剂+甲硝唑(0.4g)+四环素(1g),每日2次,共10~14d。
密押考点139.抑制胃酸分泌是目前治疗胃食管反流病(GERD)的主要措施,H2RA仅适用于轻至中度GERD治疗,PPI抑酸能力强,是GERD治疗中最常用的药物,疗效明显优于H2受体拮抗药。伴有食管炎的GERD治疗首选PPI;非糜烂性GERD治疗的主要药物是PPI。
密押考点140.硫脲类药物可抑制甲状腺激素的合成,不影响释放,故显效慢。硫脲类药物可用于甲状腺功能亢进内科治疗和术前准备用药。甲状腺危象或严重甲状腺功能亢进症宜选用丙硫氧嘧啶(PTU);妊娠期间进行甲亢治疗时,多选用丙硫氧嘧啶(PTU),而非甲巯咪唑(MMI),PTU也适用于哺乳期妇女;儿童甲亢的治疗应选用MMI。
密押考点141.碘剂的作用机制包括:①抑制甲状腺激素的释放;②抑制甲状腺素的合成;③减少腺体血供,使甲状腺变硬变小,有利于手术。碘剂起效迅速,对于甲状腺危象患者是较好的选择。
密押考点142.糖尿病的治疗应是综合性的治疗:①糖尿病的治疗是包括饮食控制、运动、血糖监测、糖尿病自我管理教育和药物治疗;②糖尿病的治疗应是包括降血糖、降压、调血脂和改变不良生活习惯如戒烟等措施的综合治疗。
密押考点143.口服降血糖的分类(按作用机制):①噻唑烷二酮类(胰岛素增敏剂)的主要代表药物有马来酸罗格列酮、盐酸吡格列酮;②双胍类药(抑制肝糖原异生)的主要代表药物有二甲双胍、苯乙双胍;③α-葡萄糖苷酶抑制剂(抑制碳水化合物的消化酶即α-葡萄糖苷酶)的主要代表药物有阿卡波糖、伏格列波糖;④磺酰脲类促胰岛素分泌剂的主要代表药物有格列本脲、格列喹酮、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲;⑤非磺酰脲类胰岛素促泌剂(餐时血糖调节剂)的主要代表药物有瑞格列奈、那格列奈。
密押考点144.噻唑烷二酮类(胰岛素增敏剂)禁用于Ⅲ级和Ⅳ级(HYHA)心力衰竭患者;磺酰脲类促胰岛素分泌剂与磺胺类药物存在交叉过敏反应,对磺胺类药物过敏者禁用。
密押考点145.二甲双胍首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病,本品可减少维生素B12的吸收,应定期监测血常规及血清维生素B12水平。阿卡波糖可降低糖耐量低减者的餐后血糖,服用方法为用餐前即刻整片吞服或前几口食物一起咀嚼服用,剂量需个体化。
密押考点146.糖尿病合并肾病者,当肾功能轻度异常时尚可使用格列喹酮,但严重肾功能不全时则应改用胰岛素治疗。格列美脲的起始剂量为1次1mg,每日1次顿服。
密押考点147.肥胖或超重的2型糖尿病患者在饮食和运动不能满意控制血糖的情况下,应首先采用非胰岛素促分泌剂类降血糖药物治疗(有代谢综合征或伴有其他心血管疾病危险因素者应优先选用双胍类药物或格列酮类,主要表现为餐后高血糖的患者也可优先选用α-葡萄糖苷酶抑制剂),两种作用机制不同的药物间可联合用药。
密押考点148.非肥胖或超重的2型糖尿病患者在饮食和运动不能满意控制血糖的情况下,可首先采用胰岛素促分泌剂类降血糖药物或α-葡萄糖苷酶抑制剂。如血糖控制仍不满意可加用非胰岛素促分泌剂(有代谢综合征或伴有其他心血管疾病危险因素者优先选用双胍类药物或格列酮类,α-葡萄糖苷酶抑制剂适用于无明显空腹高血糖而餐后高血糖的患者)。
密押考点149.糖尿病合并妊娠的治疗:①在糖尿病患者合并妊娠时血糖水平波动较大,血糖较难控制,绝大多数患者需要使用胰岛素控制血糖。②妊娠糖尿病患者的血糖波动相对较轻,血糖易于控制,多数患者可通过严格的饮食计划和运动使血糖得到满意控制,仅部分患者需要使用胰岛素控制血糖。
密押考点150.双膦酸盐是焦磷酸盐的稳定类似物,其特征是含有P-C-P基团。双膦酸盐与骨骼羟磷灰石有高亲和力的结合,特异性地结合到骨转化活跃的骨细胞表面上抑制破骨细胞的功能,从而抑制骨吸收。
密押考点151.阿仑膦酸钠口服用于骨质疏松症,1次10mg,每日1次,一日早餐前至少30min空腹用200ml温开水送服;或1次70mg,1周1次。咖啡、橘子汁可使阿仑膦酸钠的生物利用度降低约60%,在服药2h内不宜服用钙剂、牛奶、咖啡、橘子汁等。服用阿仑膦酸钠30min内及当日首次进食前避免躺卧,以防引起食管不良反应(食管炎、食管溃疡、糜烂、食管狭窄)。
密押考点152.降钙素能抑制破骨细胞的活性并能减少破骨细胞的数量,从而减少骨量丢失并增加骨量。降钙素类药物另一突出的特点是能明显缓解骨痛,对骨质疏松骨折或骨骼变形所致的慢性疼痛及骨肿瘤等疾病引起的骨痛均有效,更适合有骨痛的骨质疏松症患者。
密押考点153.雌激素类药物能降低骨质疏松性椎体、非椎体骨折风险,是防治绝经后骨质硫松的有效手段。适用于60岁以前围绝经和绝经后妇女,特别是有绝经症状(如潮热、出汗等)及泌尿生殖道萎缩症状的妇女。
密押考点154.雌激素类药物的禁忌证:①绝对禁忌证:雌激素依赖性肿瘤(乳腺癌、子宫内膜癌)、血栓性疾病、不明原因阴道出血、活动性肝病及结缔组织病;②慎用:子宫肌瘤、子宫内膜异位症、乳腺癌家族史、胆囊疾病和催乳素瘤者。
密押考点155.甲状旁腺激素(PTH)是当前促进骨形成药物的代表性药物,小剂量的rhPTH(1~34)有促进骨形成作用,已被批准用于治疗男性和女性严重骨质疏松症。
密押考点156.急性痛风性关节炎的治疗以控制关节炎的症状(红、肿、痛)为目的,常用药有非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱。如上述两类药效果差或不宜用时可考虑用糖皮质激素。
密押考点157.降尿酸药物(痛风性关节炎症状基本控制后2~3周):①排尿酸药(考虑碱化尿液),如丙磺舒、磺吡酮、苯溴马隆;②抑制尿酸生成药,如别嘌醇。
密押考点158.秋水仙碱(抑制粒细胞浸润)对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用,不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。秋水仙碱治疗急性痛风适用于肝、肾功能或骨髓功能正常,尤其是非甾体抗炎药(NSAIDs)禁忌或不能耐受的患者。
密押考点159.非甾体抗炎药(抗炎镇痛)逐渐成为治疗急性痛风的一线用药,对缓解急性发作期的各项指标都有明确的作用。虽不及秋水仙碱作用迅速,但也有很好的抗炎镇痛作用,且药源充足,不良反应相对较少,是一种很好的替代药物。
密押考点160.糖皮质激素(抗炎)治疗急性痛风有效,但一般只是在患者不能耐受秋水仙碱和NSAIDs或有相对禁忌证时使用。当肾功能不全(血肌酐水平>20mg/L或肌酐清除率<50ml/min)的患者发作急性痛风时,不应选用秋水仙碱或NSAIDs,而应选用糖皮质激素。
密押考点161.慢性肾小球肾炎常用的抗高血压药主要有ACEI类药物(卡托普利、贝那普利、依那普利、福辛普利),对有肾功能不全者宜使用双通道排泄药物如贝那普利和福辛普利。也可使用ARB类药物(缬沙坦、氯沙坦),可替代ACEI。若未能控制高血压,可加用氨氯地平。发生急进性高血压甚至高血压危象时需用硝普钠静脉滴注;对明显水钠潴留者,利尿药可作首选。
密押考点162.“激素依赖型”或“激素抵抗型”的肾病综合征患者,可应用免疫抑制剂协同激素治疗。若无激素禁忌,免疫抑制剂一般不作为首选或单独治疗用药。免疫抑制剂主要有环磷酰胺(出血性膀胱炎)、环孢素(肝肾毒性、多毛、牙龈增生)、吗替麦考酚酯、他克莫司、雷公藤总苷(性腺抑制)等。
密押考点163.慢性肾衰竭治疗药物的选择:①控制高血压:主张联合用药如ACEI或ARB+利尿药、长效CCB+ACEI或ARB等;②纠正肾性贫血:血红蛋白<100~110g/L的患者即可开始使用重组人促红细胞生成素(rhEPO)治疗;③纠正代谢性酸中毒:主要是补充碳酸氢钠。
密押考点164.铁剂适用于预防或治疗各种原因引起的缺铁,铁剂的选择以口服制剂为首选,亚铁制剂(如硫酸亚铁、琥珀酸亚铁)因铁的吸收率较高为首选。口服铁剂有轻度胃肠道反应,重者于餐后服用,但对药物吸收有所影响。注射铁剂期间不宜同时口服铁剂,以免发生毒性反应。肌内注射铁剂在注射完总量后就应停用,肌内注射铁剂反应较多。
密押考点165.铁剂药物相互作用:①维生素C可增加口服铁剂的吸收。②口服铁剂与制酸药如碳酸氢钠、磷酸盐类及含鞣酸的药物或饮料同用易产生沉淀而影响吸收。③口服铁剂与西咪替丁、去铁胺、二巯丙醇、胰酶、胰脂肪酶等同用可影响铁的吸收。④与铁剂合用可影响四环素类药、氟喹诺酮类、青霉胺及锌剂的吸收。
密押考点166.慢性或轻型再生障碍性贫血以雄激素治疗为主,急性或重型再生障碍性贫血应以免疫抑制剂治疗为主。免疫抑制剂适用于年龄大于40岁或无合适供髓者的严重型再生障碍性贫血。
密押考点167.丙酸睾酮的男性化副作用较大,出现痤疮、毛发增多、声音变粗、女性闭经、儿童骨成熟加速及骨骺早期融合,且有一定程度的水钠潴留。丙酸睾酮肌内注射多次后局部常发生硬块,宜多处轮换注射。
密押考点168.巨幼细胞贫血主要系体内缺乏维生素B12或叶酸所致。对于叶酸缺乏性巨幼细胞贫血,血红蛋白恢复正常即可,不需维持治疗。对于恶性贫血或胃全部切除的维生素B12缺乏性巨幼细胞贫血者需终身维生素B12维持治疗。
密押考点169.维生素B12缺乏可应用肌内注射维生素B12,单用叶酸治疗是禁忌的,因会加重神经系统的损害。叶酸缺乏者可口服叶酸,每次5mg,每日3次;对肠道吸收不良者也可肌内注射亚叶酸钙3~6mg/d,直至贫血和病因被纠正。如不能明确是哪一种缺乏,也可以维生素B12和叶酸联合应用。
密押考点170.叶酸药物相互作用:①维生素C与叶酸同服可抑制叶酸在胃肠道吸收,大量的维生素C会加速叶酸的排出。②正使用苯妥英或是服用雌激素、磺胺类药物、苯巴比妥、阿司匹林时,应该增加叶酸的摄取量。③乙胺嘧啶等对二氢叶酸还原酶有较强的亲和力,能阻止叶酸转化为四氢叶酸,终止叶酸的治疗作用。④抑制二氢叶酸还原酶的药物如甲氨蝶呤、甲氧苄啶和干扰叶酸吸收的药物如某些抗惊厥药、口服避孕药都能降低叶酸的血浆浓度,严重时能引起巨幼细胞贫血。
密押考点171.细胞毒性药(作用于DNA化学结构的药物):①烷化剂:如氮芥、环磷酰胺(出血性膀胱炎)和塞替派等;②铂类化合物:顺铂(肾脏毒性、耳毒性);③蒽环类:柔红霉素(骨髓抑制、心脏毒性)、多柔比星、表柔比星、吡柔比星及米托蒽醌等;④破坏DNA的抗生素:如丝裂霉素(溶血性尿毒综合征)。
密押考点172.抗肿瘤药物的应用原则:①权衡利弊,最大获益;②目的明确,治疗有序;③医患沟通,知情同意;④治疗适度,规范合理;⑤熟知病情,因人而异;⑥不良反应,谨慎处理;⑦临床试验,积极鼓励。
密押考点173.常用NSAIDs类药物主要有布洛芬、洛索洛芬、萘普生、双氯芬酸、吲哚美辛、美洛昔康、氯诺昔康、萘丁美酮、塞来昔布(对磺胺类药物过敏者禁用)、对乙酰氨基酚(轻、中度骨性关节炎的首选药)。
密押考点174.NSAIDs与小剂量阿司匹林(保护心脏)同服会增加胃肠道出血,必须用NSAIDs者应加服质子泵抑制剂(PPI)或米索前列醇,或选用对乙酰氨基酚。
密押考点175.布洛芬不宜与服用小剂量阿司匹林者同用,因会降低阿司匹林的心脏保护作用。其他传统NSAIDs也可能有此现象。选择性NSAIDs不影响阿司匹林的抗凝作用。不宜同时服用一种以上的NSAIDs,因会增加其不良反应。结合患者具体情况选用NSAIDs,选药要个体化。
密押考点176.治疗系统性红斑狼疮(SLE)的主要药物是糖皮质激素和免疫抑制剂;轻型SLE的药物治疗包括非甾体抗炎药(NSAIDs)和抗疟药(眼底病变)。
密押考点177.慢性乙肝的抗病毒药物主要有干扰素、核苷类似物(如拉米夫定、阿德福韦、恩替卡韦等);丙型肝炎的抗病毒治疗可采用干扰素+利巴韦林。
密押考点178.干扰素的优点为既有抗病毒作用,又有免疫调节作用;缺点为不良反应大,需注射给药,禁忌证较多,疗效与血清氨基转移酶高度密切相关。核苷类似物的优点为口服给药,一般不良反应较少,对病毒抑制较强;缺点为对病毒清除作用较差,故需长期用药,甚至终身用药。
密押考点179.艾滋病抗病毒治疗的首选药物:齐多夫定、拉米夫定、司他夫定、依非韦伦、奈韦拉平;次选药物:去羟肌苷、阿巴卡韦、替诺福韦、茚地那韦、洛匹那韦/利托那韦(克力芝)。
密押考点180.艾滋病的抗病毒治疗一定要3种药物联合使用:①未接受抗病毒治疗患者的一线方案为齐多夫定/司他夫定+拉米夫定+奈韦拉平;②对奈韦拉平不能耐受或禁忌的患者选用齐多夫定/司他夫定+拉米夫定+依非韦伦。
密押考点181.急性带状疱疹抗病毒治疗应选用阿昔洛韦(干扰病毒DNA多聚酶)、万乃洛韦、阿糖腺苷、聚肌胞等;带状疱疹神经痛治疗可选用对乙酰氨基酚或吲哚美辛(消炎痛)、卡马西平、西咪替丁等,亦可采用中成药七叶莲片(野木瓜)。
密押考点182.以淡漠退缩、主动性缺乏等阴性症状为主要表现的精神分裂症患者首选第二代抗精神病药物,也可选择第一代抗精神病药物如舒必利、氟奋乃静、三氟拉嗪等。
密押考点183.以兴奋、激越为主要表现的精神分裂症患者选用有镇静作用的第一代抗精神病药物如氟哌啶醇、氯丙嗪肌内注射或第二代抗精神病药物口服合并苯二氮?类药物注射。以紧张症状群(木僵状态)为主的精神分裂症患者首选舒必利静脉滴注或肌内注射。
密押考点184.苯二氮?类为目前临床应用最广泛的抗焦虑药,起效快、作用强、毒性低、安全范围大。苯二氮?类应从小剂量开始用药,逐渐增加至焦虑得到良好控制为止。苯二氮?类长期应用的最大缺点是产生耐受性和依赖性,且各药物之间有交叉耐受性和交叉依赖性。
密押考点185.丁螺环酮主要用于广泛性焦虑障碍,能缓解同时存在的抑郁症状。起效较慢,需用药2~4周才显效,治疗初期一般合用苯二氮?类药物,至少连续应用6周以上才能决定是否有效。无耐受性,无依赖性,无戒断症状,不引起记忆障碍,不影响精神运动功能。老年人、儿童用药较安全。
密押考点186.β受体拮抗药对减轻焦虑症伴有的躯体症状如心悸、震颤等有较好疗效,但对减轻精神焦虑和防止惊恐发作效果不大。能减轻苯二氮?类的撤药反应。
密押考点187.伴有明显激越的抑郁症患者可优先选用有镇静作用的抗抑郁药,如帕罗西汀、氟伏沙明、米氮平、曲唑酮、文拉法辛、阿米替林、氯米帕明。
密押考点188.伴有明显失眠和焦虑症状的抑郁症患者宜选用三环类抗抑郁药(TCAs),也可合用苯二氮?类药物。伴有明显精神运动性迟滞者,选用丙米嗪、吗氯贝胺为佳。伴有强迫症状的抑郁症患者可优先选用选择性5-HT再摄取抑制药(SSRIs)和氯米帕明。
密押考点189.氟马西尼为苯二氮?类药物中毒的特异性拮抗药,小剂量就可快速逆转苯二氮?类的作用,起效快,但作用时间短,用于苯二氮?解救时应多次重复使用。毒扁豆碱是对抗三环类抗抑郁药物引起的抗胆碱能症状的有效药物。
密押考点190.阿片类药物主要包括阿片、吗啡、可待因、复方樟脑酊及罂粟碱等,急性中毒可出现呼吸浅慢、瞳孔极度缩小等症状。解救时及早应用阿片碱类解毒药,纳洛酮和烯丙吗啡(纳洛芬)为阿片类药物中毒的首选拮抗药。
密押考点191.有机磷农药中毒所出现的症状大致可分为毒蕈碱样症状、烟碱样症状及中枢神经系统症状三大综合征。急性中毒的解救原则主要是:①清洗皮肤,脱离毒源;②及早给予阿托品解除M样症状;③与胆碱酯酶复活剂(碘解磷定、氯解磷定)合用解除N样症状。
密押考点192.香豆素类杀鼠药中毒的特效解毒药:静脉滴注维生素K1;亦可先静注维生素K1,然后改为肌内注射。氟乙酰胺中毒的有效解毒药:乙酰胺(解氟灵)。
密押考点193.亚硝酸盐中毒的特效解毒药:亚甲蓝(小剂量,1~2mg/kg)。氰化物中毒的特效解毒药:亚硝酸异戊酯、亚甲蓝(大剂量,10mg/kg)或亚硝酸钠、硫代硫酸钠以及钴化物等。
密押考点194.金属中毒解毒剂多为螯合剂,常见的有氨羧螯合剂和巯基螯合剂。常用的解毒剂有依地酸二钠钙(治疗铅中毒)、二乙烯三胺五醋酸、二巯丙醇(治疗砷、汞、金中毒)、二巯基丙磺酸钠、二巯基丁二酸钠和青霉胺(可以口服)。
密押考点195.药物催吐首选吐根糖浆,其次为阿扑吗啡(不适用麻醉药物中毒)。常用泻剂为25%硫酸钠30~60ml或50%硫酸镁40~50ml,有中枢神经系统抑制时忌用硫酸镁。灌肠用1%微温肥皂水作高位连续清洗。
密押考点196.药物的安全性评价是一个从实验室到临床,又从临床回到实验室的多次往复过程,药物的安全性评价可分为实验室评价和临床评价两个部分,临床评价主要以药物上市后的不良反应监测为主。
密押考点197.根据研究,人体对多数脂溶性药物以早晨服用较傍晚服用吸收快。因此服用这些药物,尤其是一天服用一次时,尽量选在晚上给药。氨茶碱于早上7点服药、抗贫血药铁剂于晚上7点服药均可获得较好的效果。
密押考点198.机体分泌皮质激素在午夜至上午9时分泌量为全日量的70%,以上午8时为峰值。若在分泌高峰期一次投入全日皮质激素总剂量,不但可以增强其疗效,而且减少了对机体内源性分泌的抑制。
密押考点199.有人报告对心力衰竭患者口服呋塞米在早上10点给药排出的尿量最多;解热镇痛药如阿司匹林、吲哚美辛等早上7点服药血药浓度高、达峰时间短,而晚上7点服药则血药浓度低、达峰时间长,因此宜早晨7点左右给药;有人建议用肾上腺素类药物防止哮喘发作最好在午夜以后给药以得到较好的治疗效果。
密押考点200.循证医学的方法是以组织多中心大样本的随机对照临床试验为主体;其手段主要是以计算机/数据库技术实现高效准确的数理统计;其目标是对社会人群的医学/药学效应做出客观评估,指导医药卫生决策与防治方案的制订。

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