药物的体内过程，要求其兼具脂溶性和水溶性。

药物的脂溶性和水溶性相反，此消彼长，彼此制约。

中庸平衡。亲水性或亲脂性过高或过低对药效都不利。

脂水分配系数P（lgP）：药物在生物非水相（正辛醇）中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，评价药物的亲水性或亲脂性大小。P=CO/CW

脂水分配系数，脂前水后，所以是脂相除以水相（脂上水下）；P值越大，脂相中浓度相对越高，脂溶性越高。

药物分子结构改变对药物脂水分配系数的影响比较大。

引入极性较大的羟基（－OH，脱胎于H₂O）时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5～150倍。

引入吸电子的卤素原子（F、Cl、Br、I），亲脂性增大，脂水分配系数增加；

引入硫原子（S，想象硫磺）、烃基（烷基，碳链，如－CH2CH3，火字旁，火上浇油）或将羟基换成烷氧基（如－OCH2CH3），药物的脂溶性也会增大。

B型题

A.pKa　　B.ED50　　C.LD50

D.lgP　　E.HLB

1.用于评价药物急性毒性的参数是

2.用于评价药物脂溶性的参数是

3.用于评价表面活性剂性质的参数是

『正确答案』C、D、E

『答案解析』用于评价药物急性毒性的参数是LD50；用于评价药物脂溶性的参数是lgP；用于评价表面活性剂性质的参数是HLB。

A型题

关于分子结构中引入羟基的说法，错误的是

A.可以增加药物分子的水溶性

B.可以使药物分子在有机相的分配比例降低

C.可以与受体发生氢键结合，增强与受体的结合能力

D.可以增加药物分子的亲脂性

E.在脂肪链上引入羟基，可以减弱药物分子的毒性

『正确答案』D

『答案解析』D选项的正确说法为分子结构中引入羟基可以增加药物分子的水溶性。

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