考点1 组胺H1受体阻断药
1.氨基醚类:苯海拉明、茶苯海明(苯海拉明+8-氯茶碱成盐。防治晕动症,对肿瘤化疗引起的恶心、呕吐无效)。
2.丙胺类:氯苯那敏和溴苯那敏。S-优映体。
3.三环类:异丙嗪(最早,一代)、氯雷他定(二代)、地氯雷他定(氯雷他定活性代谢物,三代)。
4.哌嗪类:西替利嗪(二代,R-体左西替利嗪)。
5.哌啶类:特非那定和阿司咪唑(心脏不良反应撤市。活性代谢物非索非那定和诺阿司咪唑为第三代组胺H1受体阻断药)、斯汀类。
考点2 拟肾上腺素药
>>靶点:肾上腺素受体,分拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。
>>根据作用受体与机制的不同,分α、β受体激动药、α受体激动药和β受体激动药。
(一)α、β受体激动药
肾上腺素(内源性神经递质,含邻二酚羟基,COMT甲基化代谢,口服无效)、地匹福林(双特戊酯前药,治疗开角型青光眼)、多巴胺、麻黄碱、伪麻黄碱。
(二)α受体激动药
去甲肾上腺素(内源性物质,α、β受体激动药,以α1受体作用为主)、盐酸可乐定(α受体激动药,良好的中枢性降压药)、去氧肾上腺素(不被COMT所代谢,可口服)、甲基多巴(α-甲基去甲肾上腺素的前体药)。
(三)β受体激动药
1.非选择性β受体激动药:异丙肾上腺素用于治疗支气管哮喘发作。
2.选择性β1受体激动药:多巴酚丁胺。含邻二酚羟基,易代谢,口服无效。
3.选择性β2受体激动药:沙丁胺醇、沙美特罗(长链亲脂性取代基,长效β2受体激动药)、特布他林(间二羟基)、班布特罗(特布他林前药)、富马酸福莫特罗(长效β2受体激动药。R,R-异构体)、盐酸丙卡特罗。
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