溶栓药(溶栓酶)
①非特异性纤溶酶原激活剂:尿激酶、重组链激酶;
②重组人组织纤维蛋白溶酶原激活剂(rt-PA)——阿替普酶;
③t-PA改构体或修饰体——瑞替普酶、替奈普酶、拉诺替普酶。
④重组尿激酶原。
【机制】
1.尿激酶——激活纤溶酶原。
2.链激酶、“重组链激酶”(减少了致敏性)。
链激酶和尿激酶——非选择性纤溶酶原激活剂——溶栓无特异性——增加出血风险。
3.重组人尿激酶原(rhPro-UK)——只有在血栓表面,激活纤溶酶原变成纤溶酶,使血栓纤维蛋白部分溶解。
4.阿替普酶——具有纤维蛋白特异性——只溶栓,不出血。
与血栓中的纤维蛋白结合后,转为活性状态,有效的诱导纤溶酶原转化为纤溶酶,降解纤维蛋白。而在循环(无纤维蛋白)中表现出相对非活性状态,降低了全身活化作用。
瑞替普酶(rPA)——纤维蛋白特异性。 亲和力较rt-PA弱。
5.替奈普酶(TNK-tPA):半衰期更长,单次注射给药即可。
美国ST段抬高型心肌梗死的标准溶栓治疗药物;
单次注射方便,不良反应少,非常适合心肌梗死入院前在救护车上给药。
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