药物理化性质与药物活性

1.药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。药物的溶解性可以用脂水分配系数P表示，P值越大，药物的脂溶性越高，P值适宜，脂溶性适宜，药效为佳。

2.药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

有机药物多数为弱酸或弱碱，由于体内不同部位pH不同，影响药物的解离程度，使解离形式和非解离形式药物的比例发生变化。

pKa是解离常数；pH是体液的pH；[HA]/[B]是非解离型酸/碱药物浓度；[A－]/[HB＋]是解离型酸/碱药物浓度。

历年考题举例

1.评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数P，关于P的说法正确的是

A.P值越大，水溶性越大，药物越容易吸收

B.P值越大，脂溶性越大，药物越容易吸收

C.P值越小，水溶性越大，药物越容易吸收

D.P值越小，脂溶性越大，药物越容易吸收

E.P值越小，脂溶性越小，P值适宜吸收才最佳

【答案】E

【解析】P值越大脂溶性越大，P值越小脂溶性越小，脂溶性适宜的药物吸收最佳，不是越大越好。

2.有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式和非解离的形式同时存在于体液中，当pH=pKa时，分子型和离子型药物所占比例分别为

A.90%和10%

B.10%和90%

C.50%和50%

D.33.3%和66.7%

E.66.7%和33.3%

【答案】C

【解析】当外界环境的pH=pKa时，分子型和离子型分别占50%。

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