常用β受体阻断剂的药理学特点

①脂溶性β受体阻断剂，如美托洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔，较易进入中枢神经系统，可致神经系统不良反应。

②水溶性β受体阻断剂阿替洛尔，很少穿过血-脑屏障，当肾小球滤过率下降（老年人、肾功能障碍）时，半衰期延长。

③水脂双溶性β阻滞剂，如比索洛尔，既有水溶性β阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β受体阻断剂口服吸收率高的优势，中度透过血-脑屏障，既发挥阻断部分β1受体的作用，也减少中枢神经系统的不良反应。

练习题

1.（单选题）属于水脂双溶性β受体阻断剂的是

A.噻吗洛尔

B.普萘洛尔

C.比索洛尔

D.美托洛尔

E.阿替洛尔

【正确答案】C

【答案解析】水脂双溶性β阻滞剂如比索洛尔，既有水溶性β阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β受体阻断剂口服吸收率高的优势，中度透过血-脑屏障，既发挥阻断部分β1受体的作用，也减少中枢神经系统的不良反应。

2.（多选题）脂溶性的β受体阻断剂是

A.普萘洛尔

B.噻吗洛尔

C.阿替洛尔

D.美托洛尔

E.比索洛尔

【正确答案】ABD

【答案解析】①脂溶性β受体阻断剂，如美托洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔，较易进入中枢神经系统，可致神经系统不良反应。

②水溶性β受体阻断剂阿替洛尔，很少穿过血-脑屏障，当肾小球滤过率下降（老年人、肾功能障碍）时，半衰期延长。

③水脂双溶性β阻滞剂，如比索洛尔，既有水溶性β阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β受体阻断剂口服吸收率高的优势，中度透过血-脑屏障，既发挥阻断部分β1受体的作用，也减少中枢神经系统的不良反应。

3.（单选题）很少穿过血-脑屏障，较少导致神经系统不良反应的是

A.普萘洛尔

B.噻吗洛尔

C.阿替洛尔

D.美托洛尔

E.比索洛尔

【正确答案】C

【答案解析】①脂溶性β受体阻断剂，如美托洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔，较易进入中枢神经系统，可致神经系统不良反应。

②水溶性β受体阻断剂阿替洛尔，很少穿过血-脑屏障，当肾小球滤过率下降（老年人、肾功能障碍）时，半衰期延长。

③水脂双溶性β阻滞剂，如比索洛尔，既有水溶性β阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β受体阻断剂口服吸收率高的优势，中度透过血-脑屏障，既发挥阻断部分β1受体的作用，也减少中枢神经系统的不良反应。

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