（一）抗凝血药

1.香豆素类

口服有效，体外无抗凝作用。常用药包括华法林钠、双香豆素和醋硝香豆素，与维生素K相似。抑制维生素K环氧还原酶。

2.凝血酶抑制药

达比加群酯：以原药和前药两种形式进入门静脉，在肝脏中完全转化为达比加群。

阿加曲班：结构中包含精氨酸、哌啶和四氢喹啉的三脚架结构。

3.凝血因子Ⅹa抑制药

直接作用于凝血因子Ⅹa的抗凝血药有良好的抑制初期血栓形成的疗效。

代表药：阿哌沙班和利伐沙班。

（二）血小板二磷酸腺苷受体阻断药

氯吡格雷、噻氯匹定、普拉格雷、坎格雷洛和替卡格雷等。

氯吡格雷有一个手性碳原子，为S-构型，体外无活性，为前药。临床主要用于预防缺血性脑卒中、心肌梗死及外周血管病等。

（三）糖蛋白GPⅡ_b/Ⅲ_a受体阻断药

阿昔单抗和依替巴肽、替罗非班

历年考题举例

1.原形无效，需经代谢后产生活性的药物是

A.甲苯磺丁脲

B.普萘洛尔

C.氯吡格雷

D.地西泮

E.丙米嗪

【答案】C

【解析】氯吡格雷为前体药物，主要依赖CYP2C19 代谢生成活性代谢产物，发挥抗血小板凝聚作用。

2.属于糖蛋白GPⅡ_b/Ⅲ_a受体阻断药的是

A.华法林

B.达比加群酯

C.替罗非班

D.阿哌沙班

E.氯吡格雷

【答案】C

【解析】糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体阻断药主要分为肽类和小分子非肽类阻断药，用于临床的肽类药物主要包括单克隆抗体阿昔单抗和依替巴肽；小分子非肽类药物有替罗非班。

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