氟西汀及主要代谢产物去甲氟西汀均是5-HT再摄取的强效抑制剂。氟西汀口服吸收良好，进食不影响药物的生物利用度；具有非线性的药动学

特征。氟西汀半衰期为4～6天，去甲氟西汀半衰期为4～16天，属于长效的口服抗抑郁药。

其他药物有西酞普兰（活性代谢产物N-去甲基西酞普兰）与艾司西酞普兰（西酞普兰的S-对映体）、氟伏沙明、舍曲林（主要代谢产物N-去甲基

舍曲林）、帕罗西汀（含两个手性碳，市售构型是（3S，4R）-（-）-异构体）

历年考题举例

1.舍曲林在体内主要代谢产物仍有活性，约为舍曲林的1/20，该主要代谢产物是

A.3-羟基舍曲林

B.去甲氨基舍曲林

C.7-羟基舍曲林

D.N-去甲基舍曲林

E.脱氯舍曲林

【答案】D

【解析】舍曲林主要代谢产物是N-去甲基舍曲林。

2.口服吸收好，具有非线性的药动学特征，属于选择性5-羟色胺再摄取抑制药的抗抑郁药是

A.氟西汀

B.艾司佐匹克隆

C.艾司唑仑

D.齐拉西酮

E.美沙酮

【答案】A

【解析】氟西汀的口服吸收良好，具有非线性的药动学特征，属于选择性5-羟色胺再摄取抑制药类抗抑郁药。

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