药学职称-高频考点:醛固酮受体阻断剂的作用特点
醛固酮受体阻断剂的作用特点
1.代表药物:螺内酯。
2.作用机制:又称低效利尿剂。作用于远曲小管远端和集合管,减少K+排出。
3.作用特点:
(1)螺内酯、坎利酮结构与醛固酮相似,结合到胞质中的盐皮质激素受体上,阻止醛固酮受体复合物的核转位,拮抗醛固酮的作用。
(2)螺内酯:①利尿作用弱;②仅在体内存在醛固酮时发挥作用;③尤其适合醛固酮增高症者,治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿--肝硬化和肾病综合征水肿;④螺内酯和依普利酮具有心脏保护作用,可有效减少心衰患者醛固酮生成和活性增加造成的心脏损伤,提高轻、中、重度心衰患者生活质量和生存率。
(3)依普利酮:对醛固酮受体具有高度选择性,克服了螺内酯的促孕激素和抗雄激素等副作用。
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