药学专业知识一
来源:张博士医考官网 作者:孙洋涛 2023-09-22 16:29:10

密押考点1通用名又称为国际非专利药品名称,是世界卫生组织推荐使用的名称,一个药物只有一个药品通用名,不是最终产品药品通用名不受行政和专利保护

密押考点2药用辅料的作用:赋形;使制备过程顺利进行;提高药物稳定性提高药物疗效;降低药物不良反应;调节药物作用提高病人用药的顺应性

密押考点3药物剂型的重要性体现在:可改变药物的作用性质可调节药物作用速度;可降低或消除药物的不良反应可产生靶向作用可提高药物稳定性;可影响药物疗效

密押考点4硫酸镁静脉滴注可用于镇静、抗惊厥,口服可用于导泻;依沙吖啶注射液可用于中期引产,局部涂敷有杀菌作用

密押考点5用于急救的制剂有注射剂、吸入气雾剂发挥长效作用的剂型有植入剂、缓控释制剂、丸剂喷雾剂通过口腔、鼻腔、皮肤或肺部给药

密押考点6易发生水解反应的药物有:酯类药物(盐酸普鲁卡因、硫酸阿托品),酰胺类(青霉素、头孢菌素、氯霉素、巴比妥类)易发生氧化的药物有:酚类药物(肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠),烯醇类药物(维生素C)、盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪、维生素A、维生素D

密押考点7影响药物制剂稳定性处方因素pH、广义酸碱催化的影响、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂等;非处方因素:温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分以及包装材料

密押考点8提高药物的稳定性方法:将药物制成固体制剂、微囊或包合物、前体药物、包衣制剂、冻干粉制剂等

密押考点9《中国药典》一部收载中药,二部收载化学药品,三部收载生物制品,同时还收载有生物制品相关通用技术要求,四部收载通用技术要求、药用辅料和包装材料

密押考点10药品标准根据药品自身的理化与生物学特性,按照来源、处方、生产工艺、贮藏运输条件等所制定的用以检测药品质量是否达到用药要求并衡量其质量是否稳定均一的技术要求

密押考点11国家药品标准、药品注册标准和省级中药标准构成我国药品标准体系《中华人民共和国药典》和药品标准为国家药品标准

密押考点12采用高效液相色谱法检测药物时,以含量测定项下记录的色谱图中待测成分色谱峰的保留时间(tR)作为鉴别依据

密押考点13药品质量标准的性状中主要记载药品的外观、臭味、溶解度以及物理常数

密押考点14应检查含量均匀度的制剂:除另有规定外,片剂、硬胶囊剂、颗粒剂或散剂等,每一个单剂标示量小于25mg或主药含量小于每一个单剂重量25%者;单剂量包装的口服混悬液、透皮贴剂和栓剂等品种项下规定含量均匀度应符合要求的制剂

密押考点15凡检查含量均匀度的制剂,一般不再检查重(装)量差异除另有规定外,凡规定检查溶出度、释放度或分散均匀性的制剂,不再进行崩解时限检查

密押考点16国家药品标准物质共有五类:标准品、对照品、对照药材、对照提取物、参考品,均应按其标签或使用说明书的规定使用和贮藏

密押考点17密闭指将容器密闭,防止异物和尘土进入是药品贮藏包装的基本要求密封系指用可防止风化、吸潮、挥发或异物进入的容器包装,该包装要求适用于易吸湿或遇湿气易水解的药品、具有挥发性或易风化的药品熔封或严封系指用可防止空气、水分的侵入与微生物污染的容器或适宜的材料包装,该包装要求主要应用于注射剂、冲洗剂等无菌制剂包装

密押考点18化合物红外吸收光谱具有特征专属性,几乎没有两个化合物具有相同的红外光谱

密押考点19药物稳定性试验方法:影响因素试验:又称强化试验,在高温、高湿、强光条件下进行;加速试验预测药品有效期;长期试验(留样观察法):确定药品有效期

密押考点20质量管理体系组织架构包含:最高管理者、质量受权人、质量负责人、质量管理部、生产部、供应链部、质量检验部

密押考点21抗疟药氯喹与疟原虫的DNA碱基对的键合类型为电荷转移复合物磺酰胺类利尿药和碳酸酐酶的键合类型为氢键去甲肾上腺素与β2肾上腺素受体、氯贝胆碱与M胆碱受体的键合类型均为离子键,离子键是结合力最强的非共价键键合形式

密押考点22①药物的亲水性或亲脂性过高或者过低都会对药效产生不利的影响;②药物分子结构的改变对药物脂水分配系数产生的影响比较大。影响药物水溶性的因素较多,当分子中官能团的离子化程度和官能团形成氢键的能力较大时,药物的水溶性就会增大。反之,如果药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,药物的脂溶性就会增大

密押考点23生物药剂学分类中,是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物,如普萘洛尔、美托洛尔、地尔硫卓依那普利、去甲替林等,其体内吸收取决于溶出度

密押考点24生物药剂学分类中,是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物,如双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康、萘普生、苯妥英等,其体内吸收取决于溶解度

密押考点25生物药剂学分类中,是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物,如雷尼替丁、法莫替丁、西咪替丁、纳多诺尔、阿替洛尔等,其体内吸收取决于药物渗透率

密押考点26生物药剂学分类中,是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物,如特非那定、酮洛芬、呋塞米氢氯噻嗪等,其体内吸收比较困难

密押考点27弱酸性药物如巴比妥类、水杨酸在酸性的胃液中,几乎不解离,呈分子型,在胃中易被吸收弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式,很难吸收;而在肠道中易被吸收强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化,消化道吸收很差

密押考点28对映异构体之间药理活性相同,但强弱不同的手性药物有:氧氟沙星、氯苯那敏、萘普生对映异构体之间具有等同的药理活性和强度的药物有:普罗帕酮、氟卡尼

密押考点29对映异构体之间一个有活性,一个没有活性的手性药物有:甲基多巴、氨己烯酸、阿替洛尔、索他洛尔对映异构体之间产生相反活性的手性药物有:异丙肾上腺素、依托唑啉、哌西那多扎考必利

密押考点30对映异构体之间产生不同类型的药理活性的手性药物有:①右丙氧酚是镇痛药,左丙氧酚为镇咳药;②光学对映异构体奎宁为抗疟药,奎尼丁为抗心律失常药;③右美沙芬为镇咳药,而左美沙芬为镇痛药

密押考点31己烯雌酚其反式异构体与雌二醇骨架不同,但两个酚羟基排列的空间距离和雌二醇的两个羟基的距离近似,生理活性与雌二醇相同

密押考点32相生物转化是药物的官能团化反应,即体内的酶对药物分子进行氧化、还原、水解、羟基化等反应相生物转化反应是由人体内的内源性物质(葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽)与第相中药物产生的极性基团,经共价键结合,形成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物

密押考点33CYP3A4是最主要的代谢酶,约占全部被P450代谢药物的50%

密押考点34因代谢过程中苯环被氧化,生成新的手性中心的药物是苯妥英卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物,发生的代谢反应是烯烃氧化

密押考点35保泰松在体内代谢生成羟布宗,发生的代谢反应是芳环羟基化吲哚美辛在体内发生的相生物转化反应的是O-脱甲基化利多卡因在体内发生的第相生物转化反应的是N-脱烷基化

密押考点36沙丁胺醇可以发生的相代谢反应为与硫酸的结合反应对氨基水杨酸生成对乙酰氨基水杨酸,发生的相代谢反应为乙酰化结合反应卡马西平在体内代谢生成1011-环氧化物,该环氧化物是卡马西平发挥抗惊厥作用的活性成分,是代谢活化产物

密押考点37具有儿茶酚胺结构的活性物质是酚羟基的甲基化反应的主要对象,如多巴胺、肾上腺素、去甲肾上腺素等。且甲基化反应仅仅发生在3-位的酚羟基上,如肾上腺素经儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)快速甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素,活性降低。一般不发生酚羟基的甲基化的是非儿茶酚胺结构的药物,如特布他林含(支气管扩张药)有两个间位酚羟基,不发生甲基化反应

密押考点38抗过敏药物特非那定、阿司咪唑干扰心肌细胞K+通道,引发致死性尖端扭转型室性心动过速,导致药源性心律失常

密押考点39因阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体,产生锥体外系功能障碍的药物是氯丙嗪

密押考点40在体内代谢产生对乙酰氨基酚然后氧化生成亚胺-醌,导致特质性硬化性腹膜炎,因此撤市的药物是普拉洛尔含有苯基哌嗪片段,可被代谢成亚胺-以及氯代对醌,产生肝毒性,于2003年撤市的药物是奈法唑酮

密押考点41结构中含有二苯胺片段,在A环胺基对位没有取代基,可被CYP3A4MPO催化代谢氧化,最终生成亚胺-,引发肝脏毒性的药物是双氯芬酸可发生葡糖醛酸苷酯化反应,进而引发毒性反应而被终止使用的药物有佐美酸、苯洛芬、芬氯酸和异丁芬酸

密押考点42结构中的噻唑环开环生成乙二醛和酰基硫脲,和蛋白质发生共价结合产生肝毒性,在期临床试验中,被终止开发的药物是舒多昔康

密押考点43曲格列酮(过氧化酶体增殖激活γ受体激动药):可提高胰岛素敏感性,用于治疗2型糖尿病,上市后不久因严重的肝脏毒性被停用。曲格列酮是由色满酮母核和噻唑烷二酮相连接,该母核在CYP2C8CYP3A4的作用下,发生单电子氧化,形成强亲电试剂o-次甲基-醌和p-,进而与蛋白质以共价键结合;曲格列酮的噻唑烷二酮的代谢活化会产生毒性

密押考点44非尔氨酯(钠通道阻滞药)有镇静催眠和抗癫痫作用,因可产生肝脏毒性和引发再生障碍性贫血被限制使用。该药物首先在体内被酯酶水解,被醛脱氢酶催化,生成醛基氨甲酸酯,在发生分子内环合生成环唑啉酮,环唑啉酮脱氢生成强亲电性的2-苯基丙烯醛,易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成,产生特质性毒性

密押考点45镇静催眠药中,三唑仑被列为第一类精神药品,其他均被列为第二类精神药品。具有第二类精神药品零售资质的企业应当凭执业医师出具的处方,按规定剂量销售第二类精神药品,处方保存2年备查

密押考点46奥沙西泮:地西泮的代谢产物,毒性低、副作用小,对焦虑、紧张及失眠有效②C3位有手性,S-右旋体的活性比左旋体强,左旋体毒性小,临床使用的是外消旋体

密押考点47地西泮1N-去甲基代谢产物为去甲地西泮,3位羟基化的代谢产物为替马西泮,二者进一步代谢得到的是奥沙西泮

密押考点4814-苯二氮卓的12位并上三氮唑环可得到的苯二氮卓类药物有艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、依替唑仑等,可使药物稳定性和脂溶性增加,活性显著增加

密押考点49艾司佐匹克隆是佐匹克隆的S-+-异构体,具有良好的短效催眠作用左旋对映体无活性,而且易引起毒副作用

密押考点50氯丙嗪等吩噻嗪类药物遇光会分解,生成自由基并与体内一些蛋白质作用,发生变态反应因此一些患者在服用药物后,在日光照射下皮肤会产生红疹,称为光毒性变态反应

密押考点51运用拼合原理设计的非经典抗精神病药有利培酮和齐拉西酮,利培酮的代谢产物是帕利哌酮

密押考点52对乙酰氨基酚分子中的酚羟基与阿司匹林的羧基成酯后的药是贝诺酯

密押考点53①5-羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁药有氟西汀、舍曲林、西酞普兰、盐酸帕罗西汀、氟伏沙明去甲肾上腺素再摄取抑制剂类抗抑郁药:丙米嗪、氯米帕明、阿米替林、地昔帕明、多塞平

密押考点54H1受体阻断药类抗过敏药:氨基醚类(盐酸苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀、司他斯汀等);丙胺类(马来酸氯苯那敏);三环类(异丙嗪、赛庚啶、氯雷他定、酮替芬等);哌嗪类(西替利嗪);哌啶类(特非那定、阿司咪唑、非索非那定、依巴斯汀、左卡巴斯汀等)

密押考点55多潘立酮较强的外周性多巴胺D2受体阻断药。分子中含有双苯并咪唑结构,极性较大,不能透过血-脑屏障,较少出现锥体外系症状

密押考点56伊托必利具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性,通过对D2受体的拮抗作用使乙酰胆碱的释放增加,同时通过抑制乙酰胆碱酯酶来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,有止吐作用

密押考点57选择性COX-2抑制药罗非昔布产生心血管不良反应的原因是COX-2抑制药能阻断前列环素PGI2)的生成,但不能抑制血栓素TXA2)的生成

密押考点58分子中含有咪唑环和氰胍基,第一个应用于临床的H2受体阻断药是西咪替丁

密押考点59艾司奥美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,是第一个上市的光学活性质子泵抑制药,其与奥美拉唑的R-异构体之间的关系是在体内经不同细胞色素酶代谢

密押考点60分子中含有苯甲酰胺结构,第一个用于临床的促胃肠动力药,具有中枢神经系统副作用(锥体外系症状)的多巴胺D2受体阻断药是甲氧氯普胺

密押考点61赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团R=CH2CH2CH2NH2取代经典的丙氨酸R=CH3残基,具有两个没有被酯化的羧基;是唯一的含游离双羧酸的普利类药物

密押考点62含有膦酰基的血管紧张素转换酶抑制药是福辛普利,在体内水解成福辛普利拉化学结构中含巯基,为非前体药物,能引起干咳、皮疹和味觉障碍的血管紧张素转换酶抑制药是卡托普利

密押考点63氟伐他汀钠以吲哚环将洛伐他汀分子中的双环替代,将内酯环打开得到氟伐他汀钠。是第一个通过全合成得到的他汀类药物。水溶性好,口服吸收迅速而完全,与蛋白结合率较高

密押考点64他汀类药物会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解,致病人死亡撤出市场是西立伐他汀

密押考点65具有对称结构的14二氢吡啶类抗心绞痛药是硝苯地平②4位为3-硝基苯基,能通过血-脑屏障,选择性扩张脑血管,增加脑血流量,对局部缺血具有保护作用的抗心绞药是尼莫地平

密押考点66氨氯地平14二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,35位羧酸酯的结构不同,因而4位碳原子具有手性,可产生两个光学异构体,临床用外消旋体和左旋体的抗心绞痛药

密押考点67甘油单硝酸酯和甘油均可经尿和胆汁排出体外,也有部分甘油进一步转化成糖原、蛋白质、脂质和核苷参与生理过程,还有部分甘油氧化为二氧化碳排出

密押考点68苯硫氮卓类药物主要为地尔硫卓,分子结构中有两个手性碳原子,有四个立体异构体

密押考点69抗血栓药包括抗凝血药:香豆素类(华法林钠、双香豆素),凝血酶抑制药(达比加群酯、阿加曲班),凝血因子Xa抑制药(阿哌沙班、利伐沙班);血小板二磷酸腺苷受体阻断药:氯吡格雷糖蛋白GPb/a受体阻断药:替罗非班

密押考点70胰岛素增敏药包括双胍类(盐酸二甲双胍)、噻唑烷二酮类(盐酸吡格列酮、马来酸罗格列酮等)②α-葡萄糖苷酶抑制药有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等

密押考点71第一代头孢菌素的药物有头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定第一代头孢菌素耐青霉素酶,不耐β-内酰胺酶

密押考点72第二代头孢菌素的药物有头孢克洛、头孢呋辛、氯碳头孢第二代头孢菌素对多数β-内酰胺酶稳定

密押考点73亚胺培南属于碳青霉烯类的抗生素,通常与肾脱氢肽酶抑制药西司他丁钠合并使用

密押考点74乙酰唑胺是第一个应用于临床的碳酸酐酶抑制剂,主要用于治疗青光眼

密押考点75磺胺类药物的酸性解离常数(pKa)与抑菌作用强度有密切的关系,当pKa6.57.0时,抑菌作用最强

密押考点76具有紫杉烯环的二萜类化合物属于有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素的抗肿瘤药是紫杉醇由于紫杉醇水溶性小,其注射剂通常加入表面活性剂如聚环氧化蓖麻油等助溶

密押考点77分子中含有手性环己二胺配体,可嵌入DNA大沟影响药物耐药机制,且是第一个显现对结肠癌有效的铂类烷化剂是奥沙利铂分子中含有吲哚环和托品醇,对外周神经元和中枢神经内5-HT3受体具有高选择性阻断作用,对预防癌症化疗的呕吐有较高疗效的药物是盐酸托烷司琼

密押考点78第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂,分子中含有哌嗪环,可用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病和恶性胃肠道间质肿瘤的药物是甲磺酸伊马替尼第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌和转移性非小细胞肺癌的药物是吉非替尼③国内企业研发的抗肿瘤药物,用于治疗晚期胃癌的药物是阿帕替尼。

密押考点79齐留通N-羟基脲类5-脂氧合酶抑制剂其两个对映体活性相同,N-羟基脲是活性基团,苯并噻吩部分提供亲脂性,主要产物为无活性的葡萄糖醛酸苷化物

密押考点80黏合剂是使用过量,可能导致片剂崩解迟缓的制剂辅料片剂的黏合剂有淀粉浆、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚维酮、明胶、聚乙二醇

密押考点81崩解剂是可使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料片剂的崩解剂:干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂

密押考点82薄膜包衣又分为胃溶型、肠溶型和水不溶型三种。高分子薄膜包衣材料:胃溶型:羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、丙烯酸树脂号、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸等;肠溶型:醋酸纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂类(号)、羟丙基甲基纤维素酞酸酯等;水不溶型:乙基纤维素、醋酸纤维素

密押考点83薄膜包衣材料:增塑剂:丙二醇、甘油、聚乙二醇、邻苯二甲酸酯、甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯等;致孔剂:蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等;遮光剂:二氧化钛

密押考点84对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂

密押考点85口服滴丸剂水溶性基质:泊洛沙姆、甘油明胶、聚乙二醇类、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40等;脂溶性基质:硬脂酸、氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、虫蜡

密押考点86口服液体制剂的附加剂中,常用的增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类

密押考点87难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性复合物,以增加药物的溶解度加入的第三种物质称为助溶剂口服液体制剂常用的助溶剂有碘化钾、苯甲酸

密押考点88分散片指在水中崩解迅速并分散均匀的片剂,分散片中的药物是难溶性的,分散片可加水分散后口服,也可将分散片含于口中吮服或吞服

密押考点89表面活性剂的分类:阴离子型:硫酸化物、磺酸化物、高级脂肪酸盐阳离子型:苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵(新洁尔灭)两性离子型:卵磷脂类、氨基酸型和甜菜碱型等;非离子型:脂肪酸山梨坦类(司盘)、聚山梨酯(吐温)、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆)

密押考点90阴离子及阳离子表面活性剂毒性较大,溶血作用也较强(如十二烷基硫酸钠溶液)。非离子型表面活性剂的溶血作用较轻,如聚山梨酯类的溶血作用通常比其他含有聚氧乙烯基的表面活性剂更小。溶血作用顺序为:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温60>吐温40>吐温80

密押考点91《中国药典》把制药用水分为饮用水、纯化水、注射用水及灭菌注射用水。将饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的方法制得的纯化水,不含任何附加剂。可用作配制普通制剂的溶剂或试验用水,口服、外用制剂配制用的溶剂或稀释剂;纯化水不得用于注射剂的配制与稀释

密押考点92注射剂的附加剂中,乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na)为金属螯合剂常用的等渗调节剂有氯化钠、葡萄糖、甘油

密押考点93胶囊剂的优点:掩盖药物的不良嗅味,提高药物稳定性;起效快、生物利用度高;帮助液态药物固体剂型化;可使药物缓释、控释和定位释放

密押考点94不适宜制备成胶囊剂的药物:易导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液的药物易导致囊壁软化的风化性药物易导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物导致明胶变性的醛类药物易导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物易导致囊壁变软的O/W型乳剂药物等

密押考点95乳剂中分散相与分散介质之间存在密度差,会出现分层乳剂中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其电荷减少,ζ-电位降低,会出现絮凝乳剂受外界因素及微生物的影响,使其中的油、乳化剂等发生变质的现象,称为酸败

密押考点96注射用浓溶液指原料药物与适宜辅料制成的供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液。生物制品一般不宜制成注射用浓溶液注射剂的pH范围一般控制在4.09.0③注射剂不应含有热原,热原检查必须符合规定。

密押考点97热原的性质:水溶性;不挥发性;耐热性;过滤性;能被强酸、强碱、强氧化剂及超声波破坏、能被某些离子交换树脂吸附

密押考点98除去容器或用具上热原的方法有:高温法、酸碱法除去药液或溶剂中热原的方法有:吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法、湿热灭菌法和微波灭菌法

密押考点99增加药物溶解度和溶出速度的方法:加入增溶剂、加入助溶剂、制成盐类、使用混合溶剂、制成共晶、改变温度、应用微粉化技术、固体分散体技术、包合技术

密押考点100注射用无菌粉末的质量要求:粉末无异物,配成溶液后可见异物检查合格;粉末细度或结晶度需适宜,便于分装;无菌、无热原或细菌内毒素等;冻干制品是完整的块状物或海绵状物;不溶性微粒、装量差异、含量均匀度等检查符合规定

密押考点101注射用无菌粉末适用于对湿热敏感的抗生素和生物制品注射用浓溶液适用于水溶液中不稳定和(或)水溶液中溶解度低的药物

密押考点102输液的质量要求:无菌、无热原或细菌内毒素、pH与血液相近、渗透压为等渗或偏高渗、不得添加任何抑菌剂

密押考点103聚乙二醇(PEG)修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,从而降低与单核巨噬细胞的亲和力,使循环时间增加,称为长循环脂质体

密押考点104脂质体具有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性,药物被脂质体包封后其主要特点有靶向性和淋巴定向性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性

密押考点105表示脂质体化学稳定性的项目是磷脂氧化指数(应小于0.2表示脂质体物理稳定性的项目是渗漏率表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是载药量

密押考点106软膏剂的油脂性基质:凡士林、石蜡、液状石蜡、硅油、蜂蜡、硬脂酸、羊毛脂软膏剂的水溶性基质:聚乙二醇、卡波姆、甘油、明胶

密押考点107贴剂中,可用作控释膜材料的是乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚硅氧烷可用作背衬层材料的是多层复合铝箔、聚对苯二甲酸二乙酯、高密度聚乙烯、聚苯乙烯可用作贮库层材料的有卡波姆、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、压敏胶材料(聚异丁烯类、聚丙烯酸类和硅橡胶类)骨架膜材(聚硅氧烷、聚乙烯醇)

密押考点108气雾剂常用抛射剂有氢氟烷烃(四氟乙烷、七氟丙烷)、碳氢化合物(丙烷、正丁烷和异丁烷)、压缩气体(二氧化碳、氮气、一氧化氮)等

密押考点109经皮给药制剂的优点:避免了口服给药可能发生的肝首过效应;药物可以维持恒定的血药浓度,减少了胃肠给药的副作用;延长作用时间,减少用药次数,改善患者用药顺应性;适用于婴幼儿、老人和不宜口服及需长期给药的患者

密押考点110气雾剂的保存条件是凉暗处抛射剂应为适宜的低沸点液体氢氟烷烃是目前应用前景最广的类氯氟烷烃的替代品,主要为HFA-134a(四氟乙烷)和HFA-227(七氟丙烷)压缩气体主要有二氧化碳、氮气、一氧化氮等。化学性质稳定液化后的沸点低,常温时蒸气压过高碳氢化合物品种有丙烷、正丁烷和异丁烷

密押考点111气雾剂的附加剂包括抛射剂、潜溶剂、润湿剂和抗氧剂

密押考点112既可以通过口腔给药,又可以通过鼻腔、皮肤或肺部给药的剂型是喷雾剂口腔黏膜给药制剂是指通过口腔黏膜吸收发挥局部或全身治疗作用的制剂

密押考点113当药物与基质混合时,因机械搅拌不良,生理上需要时,栓剂制品中可酌情添加增稠剂,常用作增稠剂的物质有氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝

密押考点114眼用制剂的质量要求:眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用和急救用的眼用制剂,均不得加入抑菌剂抗氧剂或不适当的附加剂,且应采用一次性使用包装除另有规定外,滴眼剂、洗眼剂和眼内注射溶液应与泪液等渗眼用制剂贮存应密封避光,启用后最多可用4

密押考点115单剂量包装的鼻用固体或半固体制剂应做装量差异检查,定量鼻用气雾剂应检查递送剂量均一性,混悬型滴鼻剂应检查沉降体积比

密押考点116既可以通过口腔给药,又可以通过鼻腔、皮肤或肺部给药的剂型是喷雾剂

密押考点117喷雾剂在用药前先擤鼻涕,并将药罐充分晃动5次以上

密押考点118使用激素类药物的气雾剂后应刷牙,避免药物对口腔黏膜和牙齿的损伤

密押考点119需用无菌检查法检查的吸入制剂有:吸入喷雾剂吸入液体制剂眼用制剂;注射剂;用于手术、耳部伤口或耳膜穿孔的滴耳剂与洗耳剂;用于烧伤、创面与眼用乳膏剂

密押考点120眼用液体制剂的渗透压调节剂有氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂

密押考点121包衣目的:掩盖药物的苦味或不良气味;提高药物稳定性;避免药物间配伍变化;改善片剂的外观;控制药物的释放部位和速度

密押考点122栓剂常用油脂性基质是可可豆脂、椰油脂、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯等;常用的水溶性基质是聚乙二醇、甘油明胶、泊洛沙姆

密押考点123栓剂的吸收促进剂:非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物

密押考点124栓剂常用的硬化剂是白蜡、硬脂酸、鲸蜡醇、巴西棕榈蜡

密押考点125耳用制剂常用的附加剂有抗氧剂(依地酸二钠、亚硫酸氢钠);抑菌剂(硫柳汞、对羟基苯甲酸酯的混合物);药物分散剂(溶酶菌、透明质酸酶

密押考点126混悬型滴鼻剂应做沉降体积比检查:单剂量包装的鼻用固体或半固体制剂应做装量差异检查:定量鼻用气雾剂、鼻用喷雾剂及多剂量贮库型鼻用粉雾剂应做递送剂量均一性检查

密押考点127在醋酸可的松滴眼液的处方中,羧甲基纤维素钠为助悬剂,硼酸pH与等渗调节剂,硝酸苯汞为抑菌剂

密押考点128将原料药溶解或分散在成膜材料溶剂中,涂搽患处形成薄膜的外用液体制剂是涂膜剂

密押考点129影响药物吸收的物理化学因素包括溶出速度:粒子大小、多晶型、湿润性、溶剂化物;脂溶性和解离度;药物在胃肠道中的稳定性

密押考点130药物对机体的药理效应:靶向作用;②生物调节;③物理化学作用;④基因调控。

密押考点131被动转运:不消耗能量,不需要载体,从高浓度到低浓度主动转运:消耗能量,需载体,从低浓度到高浓度易化扩散:不消耗能量,需载体,从高浓度到低浓度

密押考点132主动转运吸收的药物:Na+葡萄糖、弱酸性或弱碱性药物被动转运吸收的药物:水溶性的小分子物质、脂溶性药物;膜动转运吸收的物质:蛋白质等大分子物质

密押考点133药物从给药部位进入体循环的过程是药物的吸收药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布

密押考点134药物在吸收过程或进入体循环后,受体内酶系统的作用,结构发生转变的过程称代谢或生物转化药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄

密押考点135药物吸收的主要部位是小肠代谢的主要部位是肝脏排泄的主要部位是肾脏

密押考点136首过现象,又称首过消除首关代谢指某药物通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢,致使进入体循环药量减少的现象。

密押考点137提高溶出速度的方法:粉末纳米化、使用表面活性剂、制成盐或亲水性前体药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等

密押考点138鼻嗅区给药可绕过血-脑屏障,用于中枢神经系统疾病治疗。

密押考点139疼痛、糖尿病等病症及抗胆碱药阿托品等可延长胃排空时间;拟胆碱药可缩短胃排空时间。甲氧氯普胺能促进肠蠕动,使地高辛吸收减少,而减慢肠蠕动的溴丙胺太林则能增加地高辛在肠内的溶解与吸收。

密押考点140大部分药物经皮渗透速度很小,只能起到皮肤局部的治疗作用,当药物治疗剂量小,经皮渗透速度大时,有可能产生全身治疗作用或副作用

密押考点141影响药物分布的因素有:器官血流量、血浆蛋白结合率、体液pH值、药物与组织的亲和力

密押考点142药物分子的极性表面积(PSA通常可作为药物透膜性的评价指标。

密押考点143影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运,可使药物避免肝脏首关效应而影响药物分布的因素是淋巴循环

密押考点144药物代谢,又称为生物转化,指药物吸收后在体内经酶或其他作用发生一系列的化学反应,导致药物化学结构和理化性质发生改变的过程。

密押考点145常见的酶诱导剂:乙醇、巴比妥、利福平、异烟肼、苯妥英奥美拉唑、磺胺二甲嘧啶

密押考点146常见的酶抑制剂:酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟伏沙明、环丙沙星、丁呋洛尔、氟西汀、孕二烯酮

密押考点147肾脏是主要的排泄部位,其次是胆汁排泄,肺、乳腺、汗腺和唾液腺也有排泄过程

密押考点148速率常数(k用来表征药物在体内过程的快慢,单位为时间的倒数

密押考点149表观分布容积是体内药量与血药浓度的比值,用V表示,计算公式:V=X/C,单位用L/kgL表示

密押考点150当药物的表观分布容积远大于体液总体积时,表示其中血药浓度很小,说明分布到组织中的药物多水溶性或极性大的药物,血药浓度较高,表观分布容积较小;亲脂性药物(如地高辛)大部分与组织蛋白结合,表观分布容积较大,往往超过体液总体积

密押考点151清除率Cl是指机体在单位时间清除的含有药物的血浆体积,计算公式:Cl=kV,单位用体积/时间表示清除率具有加和性,药物的清除率=肝清除率+肾清除率,即Cl=Clh+Clr

密押考点152双室模型是假设身体分成两部分,即药物分布速率比较快的中央室以及分布较慢的周边室

密押考点153在到达峰顶的瞬间,吸收速度等于消除速度,其峰值是峰浓度Cmax能反映药物在体内吸收速度的药动学参数是药物的达峰时间Tmax

密押考点154药物的吸收程度可用血药浓度-时间曲线下面积AUC表示

密押考点155静脉注射时,能反映药物在体内消除快慢的是平均滞留时间(MRT,计算公式MRT=AUMC/AUC

密押考点156双室模型中,β称为消除速率常数或慢配置速率常数双室模型中,α称为分布速率常数或快配置速率常数

密押考点157负荷剂量亦称为首剂量,在临床应用中为了能迅速达到或接近稳态血药浓度Css以便快速发挥药效,在静脉滴注开始时往往需要静脉注射一个负荷剂量,同时联合静脉滴注来维持Css

密押考点158多次给药达到稳态后,血药浓度在一定范围内波动,波动程度通常可用波动度(DF表示

密押考点159单室模型静脉注射多次给药Cav公式:血管外多次给药时的公式:

密押考点160非线性药动学的特点:药物的消除不呈现一级动力学特征,遵从米氏方程当剂量增加时,药物消除速率常数变小、半衰期延长、清除率减小;AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比;原药与代谢产物的组成比例随剂量改变而变化;其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程

密押考点161生物等效性(BE指在相似的试验条件下单次或多次给予相同剂量的试验药物后,受试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异在可接受范围内,反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异

密押考点162生物等效性研究方法按照研究方法评价效力,其优先顺序为药动学研究、药效学研究、临床研究和体外研究

密押考点163生物等效的接受标准:受试制剂和参比制剂的PK参数(AUCCmax)的几何均值比值(GMR)的90%置信区间数值均在80%125%范围内。对于窄治疗窗药物,应根据药物的特性适当缩小90%置信区间范围

密押考点164根据半衰期制定给药方案,若维持剂量X0为有效量,且τ=t1/2,则X0*=2X0即所谓首剂加倍

密押考点165服用巴比妥类催眠药后,次晨出现乏力、倦怠等宿醉现象;长期应用肾上腺皮质激素,可引起肾上腺皮质萎缩,停药数月难以恢复均属于后遗效应

密押考点166长期应用广谱抗生素,使敏感菌被杀灭,而非敏感菌大量繁殖,引发二重感染,也称继发反应继发反应是继发于药物治疗作用之后的不良反应,是治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果机体受药物刺激所发生的异常免疫反应,引起机体生理功能障碍或组织损伤,称为变态反应,也称过敏反应

密押考点167先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的疟疾患者服用伯氨喹后,容易发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症;假性胆碱酯酶缺乏者,应用骨骼肌松弛药琥珀胆碱后,出现呼吸暂停反应,均属于特异质反应

密押考点168多次用药后使人产生欣快感,导致用药者在精神上对所用药物有一种渴求连续不断使用的强烈欲望,继而引发强迫用药行为,以获得满足和避免不适感,称为精神依赖性或成瘾性

密押考点169药物的LD50ED50的比值表示药物的安全性,称为治疗指数TT=LD50/ED50T值越大药物相对越安全但以治疗指数评价药物的安全性,并不完全可靠,因为没有考虑药物在最大有效量时的毒性②ED95LD5之间的距离,称为药物安全范围,其值越大越安全

密押考点170在一定范围内,效应随药物剂量或浓度增加的极限值,称为最大效应或效能;可反映药物的内在活性能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,称为效价强度;其值越小则强度越大

密押考点171受体的数量有限,当效应不再随配体浓度的增加而增加的属性,属于受体的饱和性同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域,属于受体的多样性受体与配体形成复合物可以解离,也可被另一种特异性配体所置换,属于受体的可逆性

密押考点172受体能识别周围环境中微量的配体,只需很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应,属于受体的灵敏性受体对配体的识别能力高,具有专一性,属于受体的特异性

密押考点173受体的类型及举例:G-蛋白偶联受体(如M胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、5-HT受体),配体门控离子通道受体(如N型乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸受体),酪氨酸激酶受体(如胰岛素受体和一些生长因子受体),细胞内受体(如甾体激素、甲状腺激素、维生素D及维生素A受体),如鸟苷酸环化酶受体(GC

密押考点174第一信使:细胞因子、药物、神经递质、多肽类激素第三信使:生长因子、转化因子既有第一信使特征,又有第二信使特征的是一氧化氮(NO

密押考点175第二信使:一氧化氮(NO)、二酰甘油(DAG)、环磷酸鸟苷(cGMP)、环磷酸腺苷(cAMP)、钙离子(Ca2+)、三磷酸肌醇(P3)、廿碳烯酸类

密押考点176因长期应用拮抗药,造成受体数量或敏感性提高,称为受体增敏如长期应用普萘洛尔突然停药导致血压反跳升高

密押考点177与受体具有很高的亲和力,但缺乏内在活性(α=0)的是拮抗药使激动药的量-效曲线平行右移,但最大效应(Emax)不变的是竞争性拮抗药可与受体形成不可逆的结合,增加激动药的剂量也不能使其量-效曲线的最大强度达到原来水平,使Emax下降的是非竞争性拮抗药

密押考点178作用机制为干扰核酸代谢的药物:喹诺酮类、氟尿嘧啶、磺胺类、齐多夫定

密押考点179药物毒性作用机制:直接与靶点分子作用;引起细胞功能紊乱;损害组织细胞结构;干扰代谢功能;影响免疫功能;抑制氧的吸收、运输和利用

密押考点180药物毒性作用的靶点分子包括受体、酶、DNARNA、大分子蛋白、脂质等

密押考点181毒性作用机制为直接与靶点分子作用产生毒性的药物:抑制或激活受体(如阿托品、吗啡);对酶系统直接作用;与机体内功能蛋白相互作用如长春碱、紫杉醇);影响DNA的模板功能(如阿霉素

密押考点182影响药物毒副作用的药物因素:药物的结构和理化性质药物的剂量、剂型与给药途径其他药物因素药物相互因素

密押考点183影响药物毒性作用的机体因素:营养条件、年龄(新生儿应用氯霉素可导致灰婴综合征、应用吗啡易引起呼吸中枢抑制)、性别、遗传因素(异烟肼、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏)、种族差异、病理状态生活方式

密押考点184常引起肾脏毒副作用的药物有:非甾体抗炎药最常见,抗菌药物如氨基糖苷类、头孢菌素、两性霉素B、万古霉素抗肿瘤药顺铂、环磷酰胺、异环磷酰胺)

密押考点185可引起脂肪肝的药物:丙戊酸齐多夫定、非甾体抗炎药、甲氨蝶呤、四环素、他莫昔芬、胺碘酮等

密押考点186对神经系统的毒副作用:前庭神经和耳蜗神经损害:氨基糖苷类抗生素返死式神经病:有机磷酸酯类药物微管相关性神经毒性:长春新碱、秋水仙碱和紫杉醇髓鞘损害:胺碘酮影响神经递质:利血平、异烟肼

密押考点187药物引起心脏损伤的类型:心力衰竭、心律失常、心肌炎、心肌病、心包炎、心脏瓣膜病;药物引起血管损伤的类型:高血压、低血压、血管炎

密押考点188药物对血液系统的毒副作用及典型药物:红细胞毒性,白细胞毒性,骨髓抑制(常见的致骨髓抑制药物有氯霉素、多柔比星、卡铂、环磷酰胺、长春碱类等)

密押考点189①变态反应包括:过敏反应(速发型)过敏反应(细胞毒型)过敏反应(免疫复合物型)过敏反应(细胞介导型)。②自身免疫反应:甲基多巴诱发自身免疫性溶血;异烟肼、普鲁卡因胺和肼屈嗪引发系统性红斑狼疮;氟烷主要导致自身免疫性肝损伤。

密押考点190可引起呼吸抑制的药物:吗啡、巴比妥类、芬太尼、筒箭毒碱类药物

密押考点191可引起哮喘的药物:阿司匹林、青霉素β受体阻断药如普萘洛尔

密押考点192可引起肺炎和肺纤维化的药物:博来霉素、紫杉烷类、胺碘酮、甲氨蝶呤、肼屈嗪

密押考点193可引起红人综合征的药物:万古霉素替考拉宁、利福平

密押考点194可致光毒性反应的药物:胺碘酮、喹诺酮类(导致光毒性反应的发生率较高)、四环素类及磺胺类药物等。

密押考点195可对眼部产生毒副作用的药物:氯喹、氯丙嗪、胺碘酮、白消安、环磷酰胺、两性霉素B等。

密押考点196乙醛脱氢酶与乙醇脱氢酶异常者饮酒后血中乙醛水平明显升高,导致儿茶酚胺介导的血管扩张以及营养症状障碍,出现面部潮红、心率加快、出汗、肌无力等不良反应

密押考点197服用异烟肼,白种人代谢慢,易诱发多发性神经炎,黄种人代谢快,易引起肝损坏

密押考点198铁剂的最佳给药时间是19:00茶碱的最佳给药时间是5:00

密押考点199糖皮质激素8:001次予以全天剂量效果好;胰岛素上午给药降糖作用强

密押考点200药物作用昼夜节律机制:组织敏感性机制;受体机制;药动学机制

密押考点201平喘药物的时辰应用:沙丁胺醇缓释片的服用时间是睡前茶碱类药物采用给药方法日低夜高③β2受体激动药采用给药方法晨低夜高

密押考点202强心苷抑制心肌细胞膜上的Na+K+-ATP酶,增加心肌细胞内游离Ca2+浓度,而增强心肌收缩力。但强心苷引起Ca2+浓度的增高和K+浓度降低是其导致各种心律失常的主要原因

密押考点203细胞膜是由脂质、蛋白质及少量糖类组成的液态脂质双层膜

密押考点204细胞的主要功能是:储存遗传信息、控制细胞代谢、分化和增殖活动

密押考点205钠泵的生电作用每分解一分子ATP,钠泵可使3Na+移出胞外,同时2K+移入胞内,有一个净正电荷移至膜外,结果使膜内电位的负值增大钠泵通过主动转运维持细胞膜两侧Na+K+的浓度差,为Na+K+的跨膜扩散奠定基础

密押考点206DNA的基本组成单位是脱氧核糖核苷酸;RNA的基本组成单位是核糖核苷酸DNA独有胸腺嘧啶(TRNA独有尿嘧啶(U

密押考点207胰岛素机制:促进肌细胞、脂肪细胞等摄取葡萄糖加速糖原合成、抑制糖原分解加快糖的有氧氧化抑制肝内糖异生通过抑制脂肪组织内的激素敏感性脂肪酶,减少脂肪动员而以葡萄糖分解来获取能量

密押考点208血浆脂蛋白分为:乳糜微粒(CM极低密度脂蛋白(VLDL低密度脂蛋白(LDL高密度脂蛋白(HDL

密押考点209细菌的基本形态:球菌、杆菌、螺旋菌(弧菌、螺菌、螺杆菌)

密押考点210细菌的基本结构:细胞壁(维持菌体固有形态)、细胞膜(参与体内外物质交换、呼吸过程、生物合成、细胞分裂)、细胞核(合成和分解代谢的主要场所)、核质(细菌的染色体)

密押考点211细菌的特殊结构:荚膜、鞭毛、菌毛、芽孢

密押考点212柠檬酸循环,即三羧酸循环,是由线粒体内一系列酶促反应构成的循环反应系统,亦称为Krebs循环

密押考点213抗菌药物的作用机制:抑制细菌细胞壁合成β-酰胺类抗生素)、增加细菌胞浆膜的通透性(多黏菌素类药物)、抑制细菌蛋白质合成(四环素类)、抗叶酸代谢(磺胺类和甲氧苄啶)、抑制核酸代谢(利福平)。

密押考点214五类免疫球蛋白:①IgG最常见在血清中含量最高、半衰期最长②IgM最先形成③IgA体外分泌液中的主要抗体④IgD在血清中含量很低⑤IgE反应素,可与肥大细胞起反应,导致过敏性应答

密押考点215细胞内液分布于细胞内的体液,K+是主要的阳离子细胞外液存在于组织间隙中的体液是组织间液其与血浆血管内液共同构成细胞外液Na+是主要的阳离子

密押考点216脱水的类型高渗性脱水(低容量性高钠血症)、低渗性脱水(低容量性低钠血症)、等渗性脱水、水中毒(高容量性低钠血症)

密押考点217缺氧的类型:低张性缺氧(乏氧性缺氧)、血液性缺氧(等张性缺氧)、循环性缺氧(低血流性缺氧/低动力性缺氧)、组织性缺氧(氧利用障碍性缺氧)。

密押考点218肝性脑病的四个时期:第一期(前驱期)、第二期(昏迷前期)、第三期(昏睡期)、第四期(昏迷期)

密押考点219急性肾衰竭表现(ARF):氮质血症、高钾血症和代谢性酸中毒,多数患者伴有少尿或无尿

学习指南
配套图书
红宝书/张博士医考红宝书系列2023新版

860.00

 购买
年品质如约
300
300+老师团队
333
333家分校服务
365
365天竭诚服务
24小时在线服务 张博士医考客服
联系客服
京ICP备19006576号-1   咨询邮箱:zhiyeyishi@aliyun.com     京公网安备11010202008671   投诉电话:18701537533   传真:010-63588455
Copyright © 2007-2029 www.guojiayikao.com All Rights Reserved   北京协合张博教育科技有限公司 版权所有 营业执照
找组织
扫码找组织

关注公众号

在线客服