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药学职称-高频考点:组胺H1受体阻断剂抗过敏药
来源:张博士医考官网 作者:景文姣 2023-09-21 10:25:25

组胺H1受体阻断剂抗过敏药

1.氨基醚类

(1)盐酸苯海拉明:临床用于皮肤、黏膜变态反应性疾病。

(2)茶苯海明:苯海拉明与8-氯茶碱成盐。防治晕动症,对肿瘤化疗引起的恶心、呕吐无效。

2.丙胺类

(1)氯苯那敏和溴苯那敏。H1受体优映体均为S-(+)-体。临床使用氯苯那敏外消旋体的马来酸盐(扑尔敏)。

(2)马来酸氯苯那敏对组胺H1受体的竞争性阻断作用甚强,且作用持久。对中枢抑制作用较弱,嗜睡副作用较小,抗胆碱作用也较弱,适用于日间服用,治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、结膜炎等。

3.三环类

(1)异丙嗪::最早的吩噻嗪结构的三环类抗组胺药。

(2)氯雷他定:第二代抗组胺药,为阿扎他定的结构改造物。

(3)地氯雷他定:氯雷他定的活性代谢物,第三代H1受体阻断药。

4.哌嗪类

西替利嗪:第二代抗组胺药,用于治疗季节性过敏性鼻炎(花粉症)。

5.哌啶类

特非那定和阿司咪唑,因主要导致Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速等心脏不良反应,被撤市。这两个药物的活性代谢物为非索非那定和诺阿司咪唑, 具有比原型药物更强的抗组胺活性和更低的心脏毒性,已作为第三代组胺H1受体阻断药用于临床。

卡瑞斯汀:依巴斯汀的活性代谢物,抗组胺作用比依巴斯汀更强。

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