有硫氧嘧啶类（甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶）以及咪唑类（甲巯咪唑和卡比马唑）。

【药理作用】 包括：①抑制甲状腺激素的合成，通过抑制甲状腺过氧化物酶（其本身作为过氧化物酶的底物而被氧化），进而抑制酪氨酸的碘化及耦联。对已合成的甲状腺激素无效，故改善症状常需2～3周，恢复基础代谢率需1～2个月；②抑制外周组织的T4转化为生物活性较强的T3；③降低血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白。

【临床应用】 临床用于：①甲亢的内科治疗，适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年、术后复发、年老体弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人；②甲状腺手术前准备，减少甲亢病人甲状腺手术合并症及甲状腺危象，但可使TSH分泌增多，使腺体增生，组织脆而充血；③甲状腺危象的治疗，常用较大剂量丙硫氧嘧啶阻止甲状腺素合成。

【不良反应】 主要有：①过敏反应，如皮肤瘙痒、药疹，少数伴有发热；②消化道反应，有厌食、呕吐、腹痛、腹泻等；③粒细胞缺乏症，应定期检查血象，注意与甲亢本身引起的白细胞数偏低相区别；④甲状腺肿及甲状腺功能减退。孕妇慎用或不用，哺乳妇女禁用。