他汀类的代表药物|洛伐他汀|辛伐他汀
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他汀类的代表药物:
洛伐他汀(Lovastatin)为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭,无味。在三氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶,在水中不溶。本品结构中有8个手性中心,有旋光性,其比旋度「α」D25+323℃(c=0.5,乙腈)。
本品在贮存过程中,其六元内酯环(吡喃环)上羟基会发生氧化反应生成二酮吡喃衍生物。本品的水溶液,在酸碱催化下,内酯环可迅速水解,产物为羟基酸,是性质较稳定的化合物,也是体内作用的活性形式。
洛伐他汀可竞争性抑制HMG—GoA还原酶,选择性高,能显著降低LDL水平,并能提高血浆中HDL水平。北京张博士医考搜集整理临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,也可用于缺血性脑卒中的防治。
辛伐他汀(Simvastatin)是洛伐他汀结构改造而得的药物。为白色或类白色粉末或结晶性粉末,在乙醇或甲醇中易溶,在水中不溶。
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洛伐他汀(Lovastatin)为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭,无味。在三氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶,在水中不溶。本品结构中有8个手性中心,有旋光性,其比旋度「α」D25+323℃(c=0.5,乙腈)。
本品在贮存过程中,其六元内酯环(吡喃环)上羟基会发生氧化反应生成二酮吡喃衍生物。本品的水溶液,在酸碱催化下,内酯环可迅速水解,产物为羟基酸,是性质较稳定的化合物,也是体内作用的活性形式。
洛伐他汀可竞争性抑制HMG—GoA还原酶,选择性高,能显著降低LDL水平,并能提高血浆中HDL水平。北京张博士医考搜集整理临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,也可用于缺血性脑卒中的防治。
辛伐他汀(Simvastatin)是洛伐他汀结构改造而得的药物。为白色或类白色粉末或结晶性粉末,在乙醇或甲醇中易溶,在水中不溶。
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