洛伐他丁-药物化学
北京张博士医考执业药师辅导资料— 洛伐他丁-药物化学
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洛伐他丁是一种无活性前药,在体内水解为羟基酸衍生物成为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的有效抑制剂。
人体内源性胆固醇是由乙酸经26步生物合成步骤在细胞质中进行完成的。其中,羟甲戊二酰辅酶A还原酶是合成全过程的限速酶,能催化HMG-CoA还原为羟甲戊酸,为体内合成胆固醇的关键一步。Lovastatin等作为酶抑制剂,分子中部分结构3-羟基己内酯和其开环衍生物与HMG-CoA还原酶的底物-羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰部分具有结构相似性。所以对酶具有高度亲和性而产生抑制作用,最终有明显的降低胆固醇作用。
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