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强心药地高辛片的药理毒理介绍→中医医师指导考试点
北京张博士医考张银合博士携全体优秀老师助大家考试顺利通过！
通用名：地高辛片英文名：DIGAOXINTABLETS药品类别：强心药性状：本品为白色片。
药理毒理：
1、正性肌力作用：本品选择性地与心机细胞膜Na+——K++ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2+增多，肌浆网内Ca2+储量亦增多，心肌兴奋时有较多的Ca2+释放；中药药理学,中药的药理学作用心肌细胞内Ca2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。
2、负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交 感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。大剂量（通常接近 中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。
3、心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性； 提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不 应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。
药代动力学：本品为由毛花洋地黄提纯制得的强心甙，其特点是排泄较快而蓄积性较小。口服主要经 小肠上部吸收，吸收不完全，也不规则，口服吸收率约75%，生物利用度：片剂为60%–80%，口服起效时间0.5–2小时，血浆浓度达峰时间2–3小 时，获最大效应时间为4–6小时。北京张博士医考搜集整理地高辛消除半衰期平均为36小时。分布：吸收后广泛分布到各组织，部分经胆道吸收入血，形成肝–肠 循环。血浆蛋白结合率低，为20%–25%，表观分布容积为6–10L/㎏.代谢与排泄：地高辛在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排除，尿中排出量为用 量的50%–70%.适应症：1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对 于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2、用于控制伴有快速心室率的 心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。
用法用量：成人常用量：口服：常用0.125～0.5㎎， 每日－次，7天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每6～8小时给药0.25㎎，总剂量0.75～1.25㎎/日；维持量，每日－次0.125～0.5 ㎎.小儿常用量口服：本品总量，早产儿0.02～0.03㎎/㎏；1月以下新生儿0.03～0.04㎎/㎏；1月～2岁，0.05～0.06㎎ /㎏；2～5岁，0.03～0.04㎎/㎏；5～10岁，0.02～0.035/㎏；10岁或10岁以上，照成人常用量；本品总量分3次或每6～8小时给 予。维持量为总量的1/5～1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研 究证明，地高辛逐日给予－定剂量，经6～7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用，因此，病情不急而又易中毒着者，可逐日按5.5ug/㎏给药，也能获 得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。
不良反应：
（1）常见的不良反应包括：促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。
（2）少见的反应包括：视力模糊或“色视”，如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
（3）罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹（过敏反应）。
（4）在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占促心律失常不良反应 的33%.其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常 比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P－R间期延长。
禁忌症：
①与钙注射剂合用；
②任何洋地黄类制剂中毒；
③室性心动过速、心室颤动；
④梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）；
⑤预激综合征伴心房颤动或扑动。
注意事项：
（1）不宜与酸、碱类配伍。
（2）慎用：
①低钾血症；
②不完全性房室传导阻滞；
③高钙血症；
④甲状腺功能低下；
⑤缺血性心脏病；
⑥心肌梗死；
⑦心肌炎；
⑧肾功能损害。
（3）用药期间应注意随访检查：
①血压、心率及心律；
②心电图；
③心功能监测；
④电解质尤其钾、钙、镁；
⑤肾功能；
⑥疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，－般于停药后1－2天中毒表现可以消退。
（4）应用时注意监测地高辛血药浓度。
（5）应用本品剂量应个体化。
「张博士医考www.guojiayikao.com整理，如有转载，请注明出处」
通用名：地高辛片英文名：DIGAOXINTABLETS药品类别：强心药性状：本品为白色片。
药理毒理：
1、正性肌力作用：本品选择性地与心机细胞膜Na+——K++ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2+增多，肌浆网内Ca2+储量亦增多，心肌兴奋时有较多的Ca2+释放；中药药理学,中药的药理学作用心肌细胞内Ca2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。
2、负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交 感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。大剂量（通常接近 中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。
3、心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性； 提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不 应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。
药代动力学：本品为由毛花洋地黄提纯制得的强心甙，其特点是排泄较快而蓄积性较小。口服主要经 小肠上部吸收，吸收不完全，也不规则，口服吸收率约75%，生物利用度：片剂为60%–80%，口服起效时间0.5–2小时，血浆浓度达峰时间2–3小 时，获最大效应时间为4–6小时。北京张博士医考搜集整理地高辛消除半衰期平均为36小时。分布：吸收后广泛分布到各组织，部分经胆道吸收入血，形成肝–肠 循环。血浆蛋白结合率低，为20%–25%，表观分布容积为6–10L/㎏.代谢与排泄：地高辛在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排除，尿中排出量为用 量的50%–70%.适应症：1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对 于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2、用于控制伴有快速心室率的 心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。
用法用量：成人常用量：口服：常用0.125～0.5㎎， 每日－次，7天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每6～8小时给药0.25㎎，总剂量0.75～1.25㎎/日；维持量，每日－次0.125～0.5 ㎎.小儿常用量口服：本品总量，早产儿0.02～0.03㎎/㎏；1月以下新生儿0.03～0.04㎎/㎏；1月～2岁，0.05～0.06㎎ /㎏；2～5岁，0.03～0.04㎎/㎏；5～10岁，0.02～0.035/㎏；10岁或10岁以上，照成人常用量；本品总量分3次或每6～8小时给 予。维持量为总量的1/5～1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研 究证明，地高辛逐日给予－定剂量，经6～7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用，因此，病情不急而又易中毒着者，可逐日按5.5ug/㎏给药，也能获 得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。
不良反应：
（1）常见的不良反应包括：促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。
（2）少见的反应包括：视力模糊或“色视”，如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
（3）罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹（过敏反应）。
（4）在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占促心律失常不良反应 的33%.其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常 比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P－R间期延长。
禁忌症：
①与钙注射剂合用；
②任何洋地黄类制剂中毒；
③室性心动过速、心室颤动；
④梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）；
⑤预激综合征伴心房颤动或扑动。
注意事项：
（1）不宜与酸、碱类配伍。
（2）慎用：
①低钾血症；
②不完全性房室传导阻滞；
③高钙血症；
④甲状腺功能低下；
⑤缺血性心脏病；
⑥心肌梗死；
⑦心肌炎；
⑧肾功能损害。
（3）用药期间应注意随访检查：
①血压、心率及心律；
②心电图；
③心功能监测；
④电解质尤其钾、钙、镁；
⑤肾功能；
⑥疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，－般于停药后1－2天中毒表现可以消退。
（4）应用时注意监测地高辛血药浓度。
（5）应用本品剂量应个体化。
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