睾酮首先是在1935年从一头雄牛中抽取，经历多年，已经发展了多种不同的医药种类。现时在北美洲睾酮可以有注射式（如环戊丙酸睾酮及庚酸睾酮）、口服的、口颊的及皮肤渗透式的包、膏与凝胶。睾酮最初的用途是治疗性腺功能低下症，即太少或没有自然睾酮分泌的病症。在荷尔蒙补充疗法（HRT）下适当地使用睾酮，可以维持血液中睾酮的份量达至正常水平。

与其它荷尔蒙一样，睾酮及其它同化激素除了补充的用法外，亦有其它用法，但相对附带着更多副作用。如不育、失去性欲或不举、骨质疏松症、阴茎涨大等。1940年代后期，睾酮更被以抗衰老药物为招徕，情况与现时的生长激素一样。利用睾酮的男性化作用，变性男人（即由女性经由变性成为男性）会以睾酮作为荷尔蒙补充疗法，以达至一般自然男人的睾酮水平。同样地，变性女人会使用药物抑制睾酮的水平，以让雌激素发挥效用。

睾丸素用途：

体育用途：增加肌肉的数量。某些为增加肌肉数量而进行锻炼的人使用的剂量甚至会达到治疗剂量的250倍。

风险：痤疮、水肿、

其他用途：生化研究；天然雄性激素，控制男性性器官和男性副性征的发育和生长。

医疗用途：用于无睾症的替代治疗、男性更年期综合症、阳痿等病的治疗。

睾丸素的作用：

睾丸素具有维持肌肉强度及质量、维持骨质密度及强度、提神及提升体能等作用。睾酮会影响许多身体系统和功能，包括：血生成、体内钙平衡、骨矿化作用、脂代谢、糖代谢和前列腺增长。它是主要的男性性激素及同化激素。不论是男性或女性，它对健康及有着重要的影响，包括增强性欲、力量、免疫功能、对抗骨质疏松症等功效。据统计，成年男性分泌睾酮的份量是成年女性的分泌量的20倍。睾丸素也是男孩好动、好竞争、敢冒险，渴望成为最强壮、最勇敢、最坚强的男子汉的重要原因，对男孩的生长发育有着至关重要的作用。

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