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香豆素类药理简介
来源:张博士医考官网 作者:杨兴菊400 2019-12-16 14:15:59
香豆素类药理简介:

香豆素类是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质,口服参与体内代谢才发挥抗凝作用,故称口服抗凝药。有双香豆素(dicoumarol)、华法林(warfarin,苄丙酮香豆素)和醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝)等。它们的药理作用相同。

【药理作用】香豆素类是维生素K拮抗剂,在肝脏抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化,从而阻止维生素K的反复利用,影响含有谷氨酸残基的凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用,使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段,从而影响凝血过程。对已形成的上述因子无抑制作用,因此抗凝作用出现时间较慢。一般需 812小时后发挥作用,13天达到高峰,停药后抗凝作用尚可维持数天。双香豆素抗凝作用慢而持久,持续47天。华法林作用出现较快,持续25天。

【体内过程】 华法林口服吸收完全,1小时后血浆中即能测到,28小时达高峰。与血浆蛋白结合率为90%99%.t1/21060小时。主要在肝及肾中代谢。双 香豆素吸收不规则。与血浆蛋白结合率为90%99%.t1/21030小时。醋硝香豆素t1/2 8小时,还原型代谢产物仍有抗凝作用,t1/220小时。

【临床应用】用途与肝素同,可防止血栓形成与发展。也可作为心肌梗塞辅助用药。口服有效,作用时间较长。但作用出现缓慢,剂量不易控制。也用于风湿性心脏病、髋关节固定术、北京张博士医考搜集整理人工置换心脏瓣膜等手术后防止静脉血栓发生。

【不良反应】剂量应根据凝血酶原时间控制在2530秒(正常值12秒)进行调节。过量易发生出血,可用维生素K对抗,必要时输新鲜血浆或全血。禁忌证同肝素。其他不良反应有胃肠反应、过敏等。

【药物相互作用】 ①食物中维生素K缺乏或应用广谱抗生素抑制肠道细菌,使体内维生素K含量降低,可使本类药物作用加强。②阿司匹林等血小板抑制剂可与本类药物发生协同作 用。③水合氯醛、羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等可因置换血浆蛋白,水杨酸盐、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝药酶均使本类药物作用加强。④巴比妥 类、苯妥英钠因诱导肝药酶,口服避孕药因增加凝血作用可使本类药物作用减弱。

丙酮香豆素)和醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝)等。它们的药理作用相同。

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