注射用琥珀氯霉素的药理
北京张博士医考临床医师考试辅导之注射用琥珀氯霉素的药理
注射用琥珀氯霉素为氯霉素的琥珀酸酯,注射给药后在肝内缓慢水解释放出氯霉素而起抗菌作用。氯霉素具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。氯霉素对下列细菌具高度抗菌活性,具杀菌作用:流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。氯霉素对以下细菌的抗菌活性较上述为低,仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。
下列细菌通常对氯霉素耐药:铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。
注射用琥珀氯霉素属抑菌剂。氯霉素为脂溶性,通过弥散进入细菌细胞内,并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上,使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用),因此抑制了肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成。
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