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　　1973年以实验证实了鼠脑中存在阿片受体，提示体内存在内源性配体。之后从哺乳动物脑中分离出两个具有吗啡样镇痛活性的多肽，称为脑啡肽（Enkephlin），即亮氨酸脑啡肽（Leu-enkephalinTry-Gly-Gly-phe-Leu）和甲硫氨酸脑啡肽（Met-enkephalinTry-Gly-Gly-Phe-Met），二者仅碳端残基不同。它们在体内易被肽酶水解失去活性，不能用于临床。其后一些其它内源性阿片样多肽被发现，例如β内啡肽（β-endorphin）为31肽，以及β-内啡肽的多种生物活性片断，α内啡肽（1-16片段）、γ-内啡肽（1-17片段）、δ-内啡肽（1-27片段）。强啡肽（Dynorphine）为17肽，这些内源性阿片样物质统称内啡肽，但由于易与β-内啡肽造成混淆，现在常使用阿片样肽类（Opioidpeptides）这一术语。