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抗心力衰竭药-初级药师辅导精华
来源:张博士医考官网 作者:杨兴菊 2017-12-16 15:06:41

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强心苷类的结构特点

强心苷是一些从植物中提取的含甾体苷元的苷类药物,由糖苷基和配糖基两部分组成,其糖苷基部分与其他甾体类药物有一定的差别,在强心苷类分子中,环 A-Bc-D之间为顺式稠合,而环B-c之间为反式稠合,这种稠合方式决定其分子形状呈u型,分子中位于c-10c-13c-18c-19两个角 甲基与3位羟基均为卢构型。而l4位的卢一羟基通常为游离。在17位的内酯环也是此类药物的特征之一,植物来源的强心苷类化合物内酯环通常为五元环,而动 物来源的强心苷则为六元环。强心苷的糖多连接在3位的羟基上,糖的连接方式多为卢-l4-糖苷键,有些糖会以乙酰化的形式出现,由于改变了苷的脂溶性, 会导致药代动力学性质的改变。

强心苷类的代谢特点与毒性

强心苷类药物在临床应用的品种较多,如地高辛(Digoxin)、洋地黄毒苷(Digitoxin)、去乙酰毛花苷(Deslanoside)。该 类药物主要通过抑制心肌细胞膜上Na+K+-ATP酶的活性,最终产生正性的肌力作用北京张博士医考搜集整理。该类药物的有效剂量与中毒剂量接近,安全 范围小,强度不够大,排泄慢,易于积蓄中毒。临床上必须在病房监测下使用。这类药物已使用了数百年,虽做了大量的研究,现仍未能被新型药物代替。

强心苷类的代表药物

地高辛(Digoxin)为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味苦。在吡啶中易溶,在稀醇中微溶,在水或乙醚中不溶。

本品是从毛花洋地黄的叶中提取得到,不宜与酸、碱类药物配伍。本品在体内可迅速吸收并分布于组织中,生物利用度为60%80%,治疗血药浓度为 0.51.5ng/ml,而中毒血药浓度为2ng/ml,治疗窗狭窄。因此,应严格控制药品的使用剂量并监测其生物利用度。主要用于治疗充血性心力衰 竭,也可用于控制快速性心房颤动、心房扑动的心室率。

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