镇痛药

1.分类

（1）天然生物碱及其类似物：吗啡、海洛因、可待因、纳洛酮；

（2）合成镇痛药：哌替啶、瑞芬太尼（含酯键、起效快、维持时间短）、舒芬太尼、盐酸美沙酮；

（3）其他合成镇痛药：盐酸布桂嗪、盐酸曲马多。

2.构效关系和作用特点

（1）吗啡

吗啡由5个环稠合而成，左旋吗啡有效，吗啡具有苯酚结构，在光照下能被空气氧化变质。在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡。

（2）吗啡N-甲基被烯丙基取代得到吗啡受体拮抗剂烯丙吗啡和纳洛酮。

（3）哌替啶：酯键不易水解，在体内生成没有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。

（4）盐酸美沙酮：左旋体镇痛作用强于右旋体。

（5）盐酸布桂嗪和盐酸曲马多：盐酸布桂嗪是阿片受体的激动-拮抗剂，镇痛作用约为吗啡的1/3，显效速度快。盐酸曲马多是微弱的μ阿片受体激动剂，有两个手性中心，临床用其外消旋体。

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