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稳定化的其他方法
来源:张博士医考官网 作者:吴凤丽 2017-03-17 18:06:32
改进剂型或生产工艺:制成固体制剂:凡在水溶液中不稳定的药物,制成固体剂型可显著改善其稳定性。供口服的有片剂、胶囊剂、颗粒剂等;供注射的无菌粉针剂,是目前青霉素类、头孢菌素类抗生素的基本剂型。还可制成膜剂,如硝酸甘油制成片剂的过程中,药物的含量和均匀度均降低,将其制成膜剂,由于成膜材料聚乙烯醇对硝酸甘油的物理包覆作用使其稳定性提高。制成微囊或包合物:采用微囊化和包合技术,可防止药物因受环境中的氧气、湿度、水分、光线的影响而降解,或因挥发性药物挥发而造成损失,从而增加药物的稳定性。如维生素A制成微囊后稳定性提高,维生素C、硫酸亚铁制成微囊,可防止氧化。如易氧化的盐酸异丙嗪制成β-环糊精包合物,稳定性较原药提高;苯佐卡因制成β-环糊精包合物后,减小了其水解速度,提高了稳定性。采用直接压片或包衣工艺:对一些遇湿热不稳定的药物压片时,可采用粉末直接压片、结晶药物压片或干法制粒压片等工艺。包衣也可改善药物对光及湿热的稳定性,如氯丙嗪、异丙嗪、对氨基水杨酸钠等,均制成包衣片;维生素C用微晶纤维素和乳糖直接压片并包衣,其稳定性提高。

(2)制备稳定的衍生物:药物的化学结构是决定制剂稳定性的内因,不同的化学结构具有不同的稳定性。对不稳定的成分进行

结构改造,如制成盐类、酯类、酰胺类或高熔点衍生物,可以提高制剂的稳定性。将有效成分制成前体药物,也是提高其稳定性的一种方法。

(3)加入干燥剂及改善包装:易水解的药物可与某些吸水性较强的物质混合压片,这些物质起到干燥剂的作用,吸收药物所吸附的水分,从而提高了药物的稳定性。如用3%二氧化硅作干燥剂可提高阿司匹林的稳定性。

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