组胺H₁受体阻断剂抗过敏药

1.氨基醚类

（1）盐酸苯海拉明：临床用于皮肤、黏膜变态反应性疾病。

（2）茶苯海明：苯海拉明与8-氯茶碱成盐。防治晕动症，对肿瘤化疗引起的恶心、呕吐无效。

2.丙胺类

（1）氯苯那敏和溴苯那敏。H₁受体优映体均为S-（+）-体。临床使用氯苯那敏外消旋体的马来酸盐（扑尔敏）。

（2）马来酸氯苯那敏对组胺H₁受体的竞争性阻断作用甚强，且作用持久。对中枢抑制作用较弱，嗜睡副作用较小，抗胆碱作用也较弱，适用于日间服用，治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、结膜炎等。

3.三环类

（1）异丙嗪：最早的吩噻嗪结构的三环类抗组胺药。

（2）氯雷他定：第二代抗组胺药，为阿扎他定的结构改造物。

（3）地氯雷他定：氯雷他定的活性代谢物，第三代H₁受体阻断药。

4.哌嗪类

西替利嗪：第二代抗组胺药，用于治疗季节性过敏性鼻炎（花粉症）。

5.哌啶类

特非那定和阿司咪唑，因主要导致Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速等心脏不良反应，被撤市。这两个药物的活性代谢物为非索非那定和诺阿司咪唑, 具有比原型药物更强的抗组胺活性和更低的心脏毒性，已作为第三代组胺H1受体阻断药用于临床。

卡瑞斯汀：依巴斯汀的活性代谢物，抗组胺作用比依巴斯汀更强。

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