药物的代谢

　　一、A1

　　1、下列影响药物代谢因素错误的是

　　A、给药途径

　　B、给药剂量

　　C、药物剂型

　　D、患者因素

　　E、生产厂家

　　2、肝脏代谢以哪种反应为主

　　A、结合反应

　　B、水解反应

　　C、氧化反应

　　D、还原反应

　　E、加成反应

　　3、下列不适用于非微粒体酶系代谢的药物是

　　A、脂溶性较小

　　B、水溶性较大

　　C、极性较大

　　D、结构类似体内正常物质

　　E、小分子药物

　　4、下列关于影响药物代谢因素叙述不正确的是

　　A、首过效应是导致体内代谢差异的主要原因

　　B、代谢反应会出现饱和现象

　　C、剂型也会对代谢产生影响

　　D、酶抑制剂可以促进药物的代谢

　　E、性别差异也会对药物代谢产生影响

　　5、代谢药物的主要器官是

　　A、肠黏膜

　　B、血液

　　C、肝脏

　　D、肾脏

　　E、胆汁

　　6、药物代谢反应的类型不包括

　　A、氧化反应

　　B、还原反应

　　C、歧化反应

　　D、水解反应

　　E、结合反应

　　7、通常药物的代谢产物

　　A、极性无变化

　　B、结构无变化

　　C、极性比原药物大

　　D、药理作用增强

　　E、极性比原药物小

　　8、有关药物在体内的转运，不正确的是

　　A、血液循环与淋巴系统构成体循环

　　B、药物主要通过血液循环转运

　　C、某些特定物质如脂肪、蛋白质等大分子物质转运必须依赖淋巴系统

　　D、某些病变使淋巴系统成为病灶时，必须使药物向淋巴系统转运

　　E、淋巴系统可使药物通过肝从而产生首过作用

　　9、下列药物属于肝药酶诱导剂的是

　　A、苯巴比妥

　　B、异烟肼

　　C、氯霉素

　　D、西咪替丁

　　E、环丙沙星

　　二、B

　　1、A.蓄积

　　B.第一相反应

　　C.药物相互作用

　　D.生物利用度

　　E.酶诱导作用

　　<1> 、两种以上药物配伍后，药物原来的体内过程，组织对药物的感受性，药物的理化性质等发生变化而引起药效学和药动学变化

　　A B C D E

　　<2> 、某些药物可使体内药酶活性、数量升高

　　A B C D E

　　<3> 、通过氧化、还原和水解等反应引入官能团

　　A B C D E

　　<4> 、药物连续使用后在组织中浓度逐渐上升的现象

　　A B C D E

　　<5> 、血管外给药用药剂量中进入体循环的药物的相对数量和相对速率

　　A B C D E

　　参考答案：

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 E

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 肝脏的代谢以氧化反应为主。药物代谢酶主要位于肝细胞的微粒体中，其次是线粒体和溶酶体。

　　3、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 通常，凡结构类似于体内正常物质、脂溶性较小、水溶性较大的药物都由这组酶系(非微粒体酶系)代谢。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物代谢被减慢的现象，称为酶抑制作用，能使代谢减慢的物质叫做酶抑制剂，分为可逆抑制与不可逆抑制。

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 肝脏是药物代谢的最主要器官。

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第一相反应是药物代谢过程的第一阶段，包括氧化反应、还原反应和水解反应。

　　第二相反应包括葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、谷胱甘肽结合、氨基酸结合、甲基化、乙酰化等。

　　7、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 代谢的第一相反应通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团，比如药物结构中增加了羟基、羧基、氨基、亚氨基、硫醇基等极性基团，分子的水溶性增大，利于排泄。第二相反应即结合反应，是代谢过程的第二阶段，通常是药物或第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基团与机体内源性物质反应生成结合物。通常形成水溶性更大、极性更大、药理活性通常降低的化合物，更易于排出体外;

　　8、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 血液循环与淋巴系统构成体循环，由于血流速度比淋巴流速快200～500倍，故药物主要通过血液循环转运。药物的淋巴系统转运在以下情况也是非常重要的：1.某些特定物质如脂肪、蛋白质等大分子物质转运必须依赖淋巴系统;2.传染病、炎症、癌转移等使淋巴系统成为靶组织时必须使药物向淋巴系统转运;3.淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过作用。

　　9、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 有些药物能影响肝药酶的活性，使药物代谢诱导或抑制。如苯巴比妥可诱导肝微粒体P450酶系，使口服降血糖药、糖皮质激素类、保泰松等代谢加速，作用减弱;肝药酶抑制药如异烟肼、氯霉素、西咪替丁等能减慢肝转化药物，使药效加强或延长。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 D