答案部分
一、A1
1、
【正确答案】 B
【答案解析】 季铵基为活性必需,季铵基上以甲基取代活性增强,若以大基团如乙基取代,拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短,均 使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。
2、
【正确答案】 C
【答案解析】 硝酸毛果芸香碱是从毛果芸香科植物中分离的一种生物碱,为M胆碱受体激动剂,对汗腺和唾液腺的作用较大,并可造成瞳孔缩小,眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。
3、
【正确答案】 D
【答案解析】 有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂,需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键,使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。
4、
【正确答案】 B
【答案解析】 茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6,7-位氧桥,药物脂溶性增加,中枢作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羟基,药物极性增加,中枢作用减弱。
5、
【正确答案】 A
【答案解析】 莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇,又称托品;莨菪酸,又称托品酸;莨菪碱,又称阿托品。
6、
【正确答案】 A
【答案解析】 阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用,能解除平滑肌痉挛,可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等,临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;还可以用于有机磷中毒时的解救。
7、
【正确答案】 C
【答案解析】 虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍,但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍,毒性更大,所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。
8、
【正确答案】 B
【答案解析】 硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故B错误。
9、
【正确答案】 A
【答案解析】 溴新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂即胆碱受体抑制剂,主要用于重症肌无力,也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。
10、
【正确答案】 D
【答案解析】 哌仑西平为吡啶并苯二氮(艹卓)类化合物,是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。,与其他经典抗胆碱药不同,治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体,控制胃酸分泌,而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。由于它难透过血脑屏障,对中枢神经系统副作用小。哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用,适用于治疗胃和十二指肠溃疡。
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