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枳实的药理作用|药物特点

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  1、对心血管系统的作用 枳实提取物、枳实注射液及其有效成分对羟福林(辛福林)和N-甲基酪胺有强心、增加心输出量、收缩血管、提高总外周阻力,而使左室压力和动脉血压上升的作 用。枳实和枳壳煎剂对离体蟾蜍心脏,低浓度时使其收缩增强;高浓度时收缩减弱。N-甲基酪胺也能加强离体和在体心脏的收缩力。

  枳实、枳壳煎剂及枳壳乙醇提取液给麻醉兔和犬静脉注射,有明显的升压作用。对羟福林和N-甲基 酪胺是从枳实注射液中分离出的两种升压有效成分。对羟福林是直接α-受体兴奋剂,对心脏β-受体也有一定兴奋作用;N-甲基酪胺的升压作用是通过释放体内 儿茶酚胺的间接机制实现的,说明枳实注射剂同时兼有直接与间接作用两种升压机制。

  枳实注射液1.5g/kg与去甲肾上腺素0.1mg/kg的升压幅度大致相当。但枳实注射液升 压持续时间比较长,并出现双峰形上升,然后徐缓下降,无肾上腺素之“后降压”作用。在升压的同时未见出现去甲肾上腺素的暂时性呼吸抑制及心率加快作用。连 续用药无快速耐受现象。但N-甲基酪胺则可产生升压快速耐受性。

  有报告指出,枳实对脑、肾及冠脉血流量有影响;在比较显著地增加冠脉血流量的同时,心肌耗氧量 略有增加但不明显,不与冠脉血流量的显著增加相平行;有较强和较持久的升压作用;有收缩周围血管、减少周围血循环量,同时又有选择性地降低脑、肾及冠脉阻 力,增加主要生命器官血流量的作用,而且有一定程度地缩小脾容积现象。在增加肾血流量的同时,尿量略有增加。枳实静脉给药后心率略有增加。异位心律紊乱现 象,一般出现不多。而且有改善心肌代谢,加强心肌收缩功能及提高血压、增加脉压的作用。这些特点,对治疗心源性休克有一定意义。有研究证明,枳实注射液用 于各种休克状态,具有较满意的升压抗休克疗效。其中的有效成分N-甲基酪胺较低浓度静脉灌注时,在不明显增快心率的情况下,可使冠脉流量显著增加,冠脉阻 力显著降低,同时使心肌的耗氧量降低;增加肾血流量,降低肾血管阻力,并且有显著的利尿效应。这些作用对于抗休克都是十分有利的。

  研究表明:枳实及其有效成分对心血管系统的作用(强心、升压及对外周血管的作用),与其兴奋肾 上腺素能α-受体、β-受体以及促使内源性交感介质释放有关。而其中所含的对羟福林与N-甲基酪胺具有直接和间接兴奋α-受体和β-受体的成分,相互配合 可减少其升压快速耐受性。

  对羟福林作为拟肾上腺素药能直接兴奋α-受体,对心脏β1-受体亦有一定兴奋作用,其活性约为 肾上腺素的1/10~1/5.N-甲基酪胺是生物体内的一种代谢产物,其与酪胺相似,是通过促进释放内源性去甲肾上腺素的间接机制而产生效应的。将其静脉 注射或动脉注射于麻醉犬,能显著增加肾、脑血管阻力,并可被酚妥拉明所减弱,提示此作用是通过兴奋血管α-受体实现的;而对下肢血管阻力呈先降后升,以升 为主的双相反应,当血管α-受体和β-受体被酚妥拉明与心得舒阻断后则明显减弱,表明降低和增加下肢血管阻力的作用,分别由兴奋β2-受体和α-受体所引 起;而其增强离体豚鼠心和及在体兔心收缩力的作用可被心得舒拮抗,说明此作用是通过兴奋β1-受体产生的。

  2、对胃肠的作用 枳实、枳壳的水煎剂、酊剂及流浸膏对小鼠、家兔的离体肠管及家兔的在体肠管均有抑制作用。水煎液使胃、肠瘘狗的胃肠收缩节律有力,呈兴奋作用,但抑制狗在体胃肠运动。枳实提取物对乙酰胆碱和组胺所致肠管收缩有明显的拮抗作用。

  3、对子宫的作用 枳实与枳壳煎剂对小鼠离体子宫,不论已孕或未孕,主要呈抑制作用;对家兔离体或在体子宫,不论已孕或未孕,均呈兴奋作用;对子宫瘘亦有显著的兴奋作用,能 使子宫收缩有力,紧张性加强,甚至出现强直性收缩。枳实热水提取物对5-羟色胺引起的大鼠离体子宫收缩具有拮抗作用。

  4、对中枢神经的作用 枳实提取物有明显的镇静作用,能使小鼠安静少动。无催眠作用,但与戊巴比妥催眠有协同作用。枳实提取物能使小鼠因醋酸引起的疼痛反应减轻。能降低家兔由伤寒菌苗引起的体温升高。亦有报告指出,d-柠檬烯有中枢抑制作用。

  5、利尿作用 枳实和N-甲基酪胺给犬静脉注射均有明显增加尿量的作用,同时血压与肾血管阻力明显增高。该利尿作用可能是通过抑制肾小管重吸收等其他作用而产生,与肾血流量及肾滤过量的变化无关。亦有报告认为,枳实通过强心、收缩肾血管、增高滤过压而发挥排钠利尿作用。

  6、其他作用 研究表明:枳实中的新橙皮甙、柑橘甙具有抗炎症作用,与芍药中的芍药甙有相乘的效果。北京张博士医考中心搜|索整理

  枳实中的d-柠檬烯对离体大肠、子宫、末梢血管有收缩作用,对黏膜局部有刺激作用。并能升高在体胆囊内压、促进胆汁分泌和奥狄括约肌亢进。

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