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首关效应|首剂效应

  北京张博士医考中心张银合博士携全体优秀老师助大家考试顺利通过!

  首关效应|首剂效应:

  首关效应又称首过效应,系指药物从消化道吸收,随血液流经肝脏而被代谢、分解,使进入体循环的实际药量减少的效应。药物可因应用途径的不同而使首关效应改变,如舌下含服、气雾吸入、肛门给药及注射给药均可避免首关效应。

  具有显著首关效应的药物有:地尔硫(艹卓)、硝酸甘油、肼屈嗪、硝酸异山梨醇酯、拉贝洛尔、利多卡因、美托洛尔、普萘洛尔、哌唑嗪、维拉帕米、沙丁 胺醇、特布他林、双氢麦角胺、左旋多巴、新斯的明、氟尿嘧啶、巯嘌呤、阿司匹林、可待因、右丙氧芬、美普他酚、吗啡、喷他佐辛、哌替啶、阿米替林、氯美噻 唑、多塞平、米帕明(丙米嗪)、去甲替林、多潘立酮(吗丁啉)、甲苯咪唑、吡喹酮及口服避孕药等。这些药物的口服剂量需比注射剂量大,才能补偿首关效应的 损失,以达到有效的血药浓度。

  首剂效应系指首剂药物引起强烈效应的现象。有些药物本身作用较强烈,首剂药物如按常量给予,可出现强烈的效应,致使患者不能耐受,如可乐定,首剂按 常量应用,常出现血压骤降的现象。因此对具有这种性质的药物,其剂量应从小量开始,根据病情和耐受情况逐渐加大到一般治疗剂量较为安全。

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