抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应少，可分为三代：第一代主要用于革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌的感染，对β-LA的耐受较差。第二代对大多数β-LA稳定，抗菌谱较第一代广，对革兰氏阴性菌的作用较强，但对肠杆菌属和绿脓杆菌的活性较差。第三代对大多数β-LA稳定，对革兰氏阴性菌的活性甚强，但对G+球菌的作用不及第一、二代强。其中头孢哌酮和头孢他啶对绿脓杆菌有良好作用，头孢三嗪的半衰期较长，达8小时。