（1）激动药：激动药是既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。可分为完全激动药和部分激动药。

（2）拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（α=0）的药物称为拮抗药。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应。分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。非竞争性拮抗药与激动药并用时，其与受体结合非常牢固，产生不可逆结合。