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头孢丙烯片的药物代谢动力学
来源:张博士医考官网 作者:王柏川 2012-12-13 18:01:30

北京张博士医考临床医师考试辅导之头孢丙烯片的药物代谢动力学

国内试验已经证明空腹口服:头孢丙烯片片剂和混悬剂具生物等效。

文献报道,受试者空腹口服头孢丙烯,约95%给药量可被吸收。

在健康者的平均血浆半衰期为1.3小时,稳态分布容积约0.23L/kg.总清除率和肾清除率分别为3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。

受试者空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g,平均血药峰浓度分别为6.1,10.5和18.3?g/ml,服药后1.5小时内可达血药峰浓度,尿回收率约为服药量的60%。

口服250mg、500mg和1g后最初4小时,尿中平均浓度分别为700mg/l、1000mg/l和2900mg/l.片剂或混悬剂与食物同服不影响核头孢丙烯片的吸收(AUC)和血药峰浓度,但达峰时间可延长0.25小时至0.75小时。

血浆蛋白结合率约为36%,当血药浓度在2?20mg/l范围内时,血浆蛋白结合率与血药浓度变化无关。

肾功能正常者口服头孢丙烯剂量达1000mg,每8小时一次,连续10天,未见有药物血浆蓄积现象。

肾功能减退病人,根据其肾功能损害程度不同,头孢丙烯血浆半衰期可延长至5.2小时;肾功能完全丧失患者,头孢丙烯的血浆半衰期可达5.9小时。血液透析时,半衰期缩短。肾功能明显不全患者的头孢丙烯排泄途径尚不明确(见注意事项与用法用量)。

头孢丙烯在肝功能损害病人的血浆半衰期可增至2小时左右,但这种改变并不意味着肝功能损伤患者需调整剂量。

老年人(>65岁)平均AUC相对于年轻成人约增高35%~60%,女性AUC较男性AUC高15%~20%。但头孢丙烯药代动力学在年龄、性别间差异不足以说明有调整剂量的必要。

哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克,可在乳汁中测得少量药物(<服入量的0.3%)。24小时平均浓度为0.25~3.3mg/l.由于尚不明确头孢丙烯对婴儿的影响,故哺乳期妇女服用头孢丙烯片应谨慎。

尚无有关头孢丙烯的脑脊液中药代动力学资料。

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