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苯妥英钠药动学

2018-07-31 08:54:56 浏览次数:0 网友评论 0

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苯妥英钠药动学

口服吸收速度慢且个体差异大。tmax48h.PB90%.t1/2约为2030h.主要在肝脏代谢,经肾脏排泄。有效血浓为10g /ml20g/ml,中毒血浓30g/ml.详细见下:片剂:口服吸收较慢,85-90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响。新生儿吸收甚 差。口服生物利用度约为79%,分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,表观分布容积为0.6L/kg.血浆蛋白结合率为8892%,主要与白蛋白结 合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后412小时血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢,北京张博士医考中心搜集整理代谢物无药理活性,其中主要为羟基苯妥英(约 5070%),此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环,主要经肾排泄,碱性尿排泄较快。T1/2742小时,长期服用苯妥英钠的患 者,T1/2可为1595小时,甚至更长。

应用一定剂量药物后肝代谢(羟化)能力达饱和,此时即使增加很小剂量,血药浓度非线性急剧增加,有中毒危险,要监测血药浓度。有效血药浓度为 10-20mg/L,每日口服300 mg710日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应,出现眼球震颤;超过30mg/L时,出现共济失调;超过40mg/L时往往出 现严重毒性作用。能通过胎盘,能分泌入乳汁。

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