北京张博士医考初级中药师考试辅导之—— 钩藤的主要成分和作用

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钩藤的化学成分

1.钩藤钩茎、叶含2-氧代吲哚类生物碱；异去氢钩藤碱（isocorynoxeine），异钩藤碱退职为异钩藤酸甲酯（isorhynehophylline，isorhynchophyllicacidmethylester），去氢钩藤碱（corynoxeine），钩藤碱即为钩藤酸甲酯（rhynchophylline，rhyn-chophyllicacidmethylester），吲哚类生的碱、去氢硬毛钩藤碱（hirsuteine），硬毛钩藤碱（hirsutine），柯楠因碱（corynantheine），二氢柯楠因碱（dihydrocorynantheine）及痕量阿枯米京碱（akuam-migine）。叶还含吲哚类生物碱葡萄糖甙：6′-阿魏酰基长春花甙内酰胺（rhynchophine），长春花甙内酰胺（vincosidelactam），异长春花甙内酰胺（strictosamide，isovincosidelactam），吲哚类生物碱：瓦来西亚朝它胺（vallesiachotamine）及酚性化合物：左旋-表儿茶酚（epicathechin），金丝桃甙（hyperin），三叶豆甙（trifolin）。此外还含地榆素（sanguiin），甲基6-O-没食子酰原矢车菊素（3-O-galloylprocyanidin），糖脂（glycolipid），已糖胺（hexosamine），脂肪酸和草酸钙（calciumoxalate）。钩藤还含β-（yohimbine）及缝籽木蓁甲醚（geis-soschizinemethylether）。钩藤（16张）

2.华钩藤钩茎含2-氧代吲哚类生物碱：异翅柄钩藤酸（isopteropodicacid），翅柄钩藤酸（ptcropodicacid），帽柱木酸（mi-traphyllicacid），吲哚类生物碱：四氢鸭脚木碱（tetrahydroal-stonine），异翅柄钩藤碱（isopteropodine）即异翅柄钩藤酸甲酯（isopteropodicacidmethylester）异钩藤碱。翅柄钩藤碱（pteropo-dine）即翅柄钩藤酸甲酯（pteropodicacidmethylester），钩藤碱A（7-isorormosanine），帽柱木碱即为帽柱木酸甲酯（mitraphylline，mitraphyllicacidmethylester）。钩藤碱、异钩藤碱N-氧化物（isorhynchophyllineN-oxide），翅柄钩藤碱N-氧化物（pteropodineN-oxide），钩藤碱N-氧化物（rhynchophyllineN-oxide），帽柱木碱N-氧化物（mitraphyllineN-oxide）。含东莨菪素（scopole-tin）

3.大叶钩藤叶含2-氧化吲哚类生物碱：异钩藤碱，钩藤碱，柯诺辛碱（corynoxine），柯诺辛碱（corynoxine）B.

钩藤的药理作用

1、对心血管系统的作用：

降压作用：钩藤煎剂、<乙醇取物、钩藤总碱和钩藤碱，无论对麻醉动物或不麻醉动物，正常动物或高血压动物，也不论静脉注射或灌胃给药均有降压作用。且无快速耐受现象。麻醉兔静脉注射钩藤煎剂2-3g/kg或麻醉犬静脉注射该煎剂0.05g/kg，均可使血压比原水平降低30-40%，持续3-4小时以上。麻醉猫静脉注射钧藤煎剂6.25g/kg，钩藤总碱盐酸盐20mg/kg、钩藤碱盐酸盐20mg/kg，血压均呈三相变化：先降压，随之很快回升，然后又下降，降压幅度分别为30-70%、13.9-23.2%和11.7-41.7%，维持3-4小时。但钩藤煎剂久煎则降压作用减弱，以煎20分钟以内为宜。钧藤乙醇提取物3g/kg的降压程度与煎剂2g/kg相似。猫静脉注射钩藤碱20mg/kg或钩藤总碱20mg/kg均有降压作用；大鼠灌胃钩藤总碱50mg/kg.天20天或钩藤碱50mg/kg.天15天，均有显著降压作用。用肾型高血压大鼠，分别灌胃钧藤煎剂8g/kg、钩藤总碱50mg/kg和钩藤碱50mg/kg，每日1次，连续15-20天，血压于第3-5天开始下降，第7-15天降至最低，平均降压分别为16.9mmHg、12mmHg和18mmHg；钩藤碱20mg/kg，腹腔注射，可使大鼠当天血压下降，用药8天，平均降压24mmHg.麻醉犬12只，静脉恒速灌注钩藤总碱20mg/kg后出现血压下降；心输出量先短暂增加继而略有减少；总外周血管阻力在降压初期明显降低；心率显著减慢；心搏量明显增加。钩藤总碱通过降低外周阻力（早期）和减少心输出量（后期）引起降压。

从钧藤碱对麻醉犬和猫心肌力学的影响中，采用dp/dt做为采用多指标综合分析，在测定dp/dt的同时，用应力计弓测定左室壁肌张力，作为一个心肌收缩力指标，并结合负荷依赖性小，反映收缩性能水平急性改变敏感的VcE类指标，观察钧藤碱对其心脏的肌力效应。静脉注射钩藤碱20mg/kg后，显著降低LVP，dp/dtmax，LVMT，Vpm，和Vmax等心肌收缩性指标；钩藤碱可使心室内压下降，故TTI减小，表示心肌能量和O2的消耗减少，在心肌供应不足时可能具有保护意义。钩藤碱虽有明显的负性肌力作用并能减少O2，然而各项指标在药后15分钟左右趋于恢复，表明其抑制心肌收缩性能的作用是可逆的。该药降压作用除血管扩张、外周阻力降低外，部分与心肌收缩性能受抑也有关系。用离体兔胸主动脉条，探讨钩藤碱扩张血管的机理，并与异搏定相比较。两者可使K+和去甲肾上腺素所致的收缩张力下降，K+收缩的作用显著大于去甲肾上腺素，两药明显减弱去甲肾上腺素收缩反应中内Ca+释放部分，并使K+、去甲肾上腺素和Ca2+量一效曲线右移，最大反应压低，提示钧藤碱阻滞外Ca2+内流和内Ca2+释放，其特点与异搏定相似。钧藤的甲醇提取物给大鼠静脉注射0.1mg/kg，也有强而持久的降压作用。

对血流动力学的影响：钩藤碱对清醒大鼠的血流动力学效应表明：LVSP，Vmax，dp/dtmax立即显著下降，其下降幅度分别为一7.8%、一15.9%和一23.2%，维持5，10，20分钟不等，然后逐渐恢复至药前水平，而LVSP至90分钟时显著高于给药前。SAP，DAP及MAP亦均立即显著下降，其中SAP下降的维持时间较后两项短，于30分钟时恢复，DAP在30分钟时亦虽略有回升，但至60分钟又低于正常，而MAP在观察内一直低于正常水平。从SAP和DAP下降的绝对值和百分率来看，DAP均大于SAP.LVEDP在刚给完药时明显上升，1分钟后又降至低于药前水平。HR立即显著下降，其最大变化值为一35.3%，在观察的90分钟内一直明显低于药前水平。LVP-（dp/dtmax）P-1LOOP明显缩小，以药后1分钟时最为明显，随后逐渐恢复正常。

2、镇静和抗惊厥作用：<钩藤剂或醇提物0.1g/kg腹腔注射，能抑制小鼠自发活动，维持3-4小时，并能对抗咖啡因所致动物自发活动增强，但即使剂量加大至2.5g/kg也不能增强戊巴比妥钠所致催眠作用，却能延迟大剂量戊巴比妥钠引起的动物死亡时间。剂量增至5-10g/kg，仍不能使动物翻正反射消失。钧藤钩和茎的煎剂1g/kg腹腔注射，能使大鼠大脑皮层兴奋性降低，冲动总合能力减弱，部分大鼠阳性条件反射受影响，使反射时间延长。而对分化抑制和非条件反射却无明显的影响。

钧藤醇浸剂2g/kg皮下注射给药，对豚鼠的实验性癫闲病有防治作用，能制止癫闲发生，但停药3天又会复发。同时，还能防止豚鼠致癫闲区剪毛引起的暴殄。北京张博士医考搜|索整理

3、对子宫平滑肌收缩反应的影响：平滑肌细胞的收缩反应必须在Ca2+的参与下激发收缩蛋白的活动方能实现。用高K+溶液使子宫平滑肌去极化，开放细胞膜上的电位依赖性Ca2+通道（PDC），促使Ca2+内流诱出子宫较长时间的收缩。异搏定（Verapamil）呈时间和剂量依赖性地松弛这种收缩反应，提示有抑制PDC，阻断Ca2+内流。钧藤碱亦具同样的效应，表明也可能抑制PDC.钩藤碱还能抑制催产素所致大鼠离体子宫的收缩，且随剂量的增大而增强，并被加入过量的CaCl2（2mM）所对抗。

4、其它作用：钧藤碱能抑制离体和在位蛙心、兔心。并能抑制蛙和小鼠的呼吸和缩小瞳孔的作用。毛帽柱木碱和去氢毛帽柱木碱ia麻醉犬3-1000μg/只，有剂量依赖性的舒张后肢血管，其强度与罂粟碱相似。钩藤碱对乙酰胆碱或高钾去极化后Ca++诱发的结肠带收缩均产生剂量依赖性抑制作用，量效曲线显示，钩藤碱呈非竞争性拮抗CaCl2作用。钧藤碱具有显著抑制血小板聚集和抗血栓形成作用对心肌电生理作用随剂量增加而增强。

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