药物化学—镇痛药(4)-主管药师考试复习资料
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五、阿片受体拮抗剂在具有刚性结构的吗啡、吗啡喃类、苯吗喃类、14-羟基二氢吗啡酮等分子中,将氮原子上的甲基以3~5个碳的取代基,例如:烯丙基(allyl),环丙烷甲基(cyclopropylmethyl,CPM)或环丁烷甲基(cyclobutylmethyl,CBM)等取代,可得到阿片受体拮抗剂(Opioidantagonists)或混合的激动拮抗剂,而用这些基团取代哌替啶或美沙酮结构中的N-甲基时不能得到拮抗剂。盐酸纳洛酮(NaloxoneHydrochloride)是以蒂巴因为原料半合成得到。为阿片受体纯拮抗剂,可有效的拮抗具有激动活性或混合的激动-拮抗活性的阿片样镇痛药的作用,临床用于此类药物过量时引起的呼吸抑制的解救。以环丙烷甲基代替纳洛酮结构中17-烯丙基,得到纳曲酮(Naltrexone)为纯拮抗剂,但作用时间较纳洛酮长,作用较强。烯丙吗啡(Nalorphine)是较早用于临床的吗啡中毒解救药,具有激动-拮抗双重活性,成瘾性小,在它的启发下发展了具有激动-拮抗双重作用的拮抗性镇痛药。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com
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