北京张博士医考辅导之——药剂学笔记：液体制剂

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概述

分类：

1、均匀相液体制剂：低分子溶液剂、高分子溶液剂

2、非均匀相液体制剂：溶胶剂、混悬剂、乳剂。

液体制剂的溶剂和附加剂

一、液体制剂常用溶剂：

（一）极性溶剂：

1、水：不稳定，易霉变

2、甘油：有保湿、滋润。含水10%无刺激性，含甘油30%以上有防腐作用。

（二）、半极性溶剂：

1、乙醇：20%以上有防腐作用。

2、丙二醇：与水的混合溶剂能延缓许多药物的水解，增加稳定性。

3、聚乙二醇peg：300-600，对易水解药物有一定的稳定作用。

（三）、非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡二、液体制剂的防腐：防腐剂：

1、苯甲酸与苯甲酸钠：ph4最适与尼泊金联用防发霉、发酵

2、羟苯酯类：尼泊金类

3、山梨酸

4、苯扎溴铵：新洁尔灭

5、三、液体制剂的矫味与着色：

矫味剂：1、甜味剂2、芳香剂3、胶浆剂4、泡腾剂

溶液型液体制剂

一、溶液剂：药物溶解于溶剂中形成的均匀分散的澄清液体制剂，指低分子溶液。溶解法和稀释法

二、糖浆剂：指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。单糖浆：纯蔗糖的近饱合水溶液，浓度为85%（g/ml）、64.7%（g/g）。

制备：1、热溶法2、冷溶法3、混合法：适于制备含药糖浆

注意：含乙醇可加甘油助溶，药物为水性浸出制剂，需纯化后加入。

三、芳香水剂：指芳香挥发性药物（挥发油多）的饱合或近饱合水溶液。

浓芳香水剂：用乙醇和水制成的含大量的挥发油的溶液。

溶胶剂溶胶剂：指固体药物分散在水中形成的非均匀分散的液体制剂。

一、溶胶的性质：

1、光学性质：丁铎尔效应

2、电学性质：界面动电现象

3、运动学性质：布朗运动

4、稳定性：热学不稳定体系溶胶对电解质特别敏感，加入亲水性高分子溶液，使溶胶剂具亲水胶体所性质而增加稳定性，这种胶体称保护胶体。

二、溶胶的制备：分散法、凝聚法

高分子溶液剂

高分子溶液剂：高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。热力学稳定体系

一、高分子溶液的性质：盐析：由于电解质的强烈水化作用使高分子化合物凝聚的过程。陈化：高分子溶液在放置过程中自发凝结而沉淀的现象。絮凝：由于盐类、ph、絮凝剂影响，使高分子化合物凝结的现象。

二、制备：溶胀明胶：先吸水溶胀；mc：溶于冷水中；淀粉需加热60-70℃；胃蛋白酶撒于水面

混悬剂

一、概述：混悬剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。

二、混悬剂的物理稳定性

（一）混悬粒子的沉降速度：服从stoke定律

（二）微粒的荷电与水化：疏水性药物水化作用弱，对电解质更敏感。亲水性反之。

（三）絮凝与反絮凝：加入适当电解质使ζ电位降低，在20-25mv内，使混悬剂处于稳定状态。

（四）结晶增长：加入抑制剂阻止结晶的溶解和生长，保持物理稳定性。

三、混悬剂的制备：分散法、凝聚法四、混悬剂的稳定剂：助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂

（一）、助悬剂：增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒的亲水性的附加剂。

1、低分子助悬剂：甘油、糖浆剂

2、高分子助悬剂：（1）天然：阿拉伯胶类；（2）合成：纤维素类；（3）触变胶

（二）润湿剂：使疏水性药物微粒被水湿润的附加剂

（三）絮凝剂与反絮凝剂：增加混悬剂稳定性

五、混悬剂的评价：

（一）微粒大小的测定

（二）沉降容积比的测定：沉降物的容积与沉降前的容积之比。f越大越稳定，在0——1之间

（三）絮凝度的测定：β越大，絮凝效果越好。

（四）重新分散试验

（五）流变学测定

乳剂

一、概述：乳剂在0.1-10um之间，<120nm称微乳，白色。可用稀释法、电导法、染色法鉴别。

二、乳化剂种类：

1、表面活性类：阴离子型：十二烷基硫酸钠；非离子型：tween、span、卖泽、平平加，泊洛沙姆

2、天然乳化剂：阿拉伯胶类、明胶、卵黄需加防腐剂

3、固体微粒乳化剂：o/w：氢氧化镁、氢氧化铝w/o：氢氧化钙、氢氧化锌

4、辅助乳化剂：（1）增加水相粘度：mc、cmc-na、阿拉伯胶等

增加油相粘度：硬酯醇等乳化剂选择：

1、根据乳剂类型；

2、乳剂给药途径；

3、乳化剂性能；

4、混合乳化剂：加权平均值

三、乳剂形成的必要条件：

1、降低两相液体的表面张力

2、形成牢固的乳化膜：

①单分子乳化膜：表面活性剂形成的膜

3、确定形成乳化剂的类型：

②多分子乳化膜：亲水性高分子化合物

4、有适当的相比：最大体积74%

③固体微粒乳化膜：

四、乳剂的制备：

1、油中乳化剂法：干法

2、水中乳化剂法：湿法

3、机械法

4、微乳制备

5、复合乳制备

五、乳剂的变化：

1、分层：由于密度差，50%减少分层

2、絮凝：电解质和离子型乳化剂的存在

3、转相

4、合并和破坏

乳剂质量的评定

（一）乳剂粒径大小的测定：

1、显微镜测定

2、库尔特计数法

3、激光散射光谱法

4、透射电镜法

（二）分层现象观察：

（三）乳滴合并速度的测定

（四）稳定常数测定：越小越稳定

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