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受体脱敏现象

　　受体脱敏是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。

　　如临床长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘，初级药士药理学辅导精华可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱。另外维生素A 还可使胰岛素受体脱敏。根据产生的机制不同，可将受体脱敏分为同源脱敏和异源脱敏。

　　小檗碱

　　(1)性状：小檗碱为黄色针状结晶，加热至110℃变为黄棕色，于160℃分解。盐酸小檗碱加热至220℃分解，生成红棕色的小檗红碱。

　　(2)碱性：小檗碱属季铵型生物碱，可离子化而呈强碱性，其pka值为11.50.

　　(3)溶解性：游离小檗碱能缓缓溶解于水中，易溶于热水或热乙醇，在冷乙醇中溶解度不大。小檗碱的盐酸盐在水中的溶解度较小，较易溶于沸水，难溶于乙醇。小檗碱与大分子有机酸，如甘草酸、黄芩苷、大黄鞣质等结合，形成的盐在水中的溶解度都很小。

　　(4)互变异构：小檗碱一般以季铵型生物碱的状态存在，可以离子化呈强碱性，能溶于水，溶液为红棕色。但在其水溶液中加入过量强碱，季铵型小檗碱则部分转变为醛式或醇式，其溶液也转变成棕色或黄色。醇式或醛式小檗碱为亲脂性成分，可溶于乙醚等亲脂性有机溶剂。

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